布洛芬的溶出度研究及方法学验证

赵立彦   宋鹏飞王婷

【摘要】

布洛芬是一种非处方的非甾体抗炎药物，用于缓解疼痛、退烧和消炎。其药物溶出度研究在制剂开发、质量控制和药物生物利用度评价中具有重要作用，方法学验证的目的是确保方法能够在实际应用中可靠和准确地产生结果，从而保证科学研究和实验结果的可信度和可重复性。本文对布洛芬的溶出度研究及方法学验证进行综述，总结药物的溶出度研究及方法学验证的概念，并分析布洛芬的溶出度研究及方法学验证的步骤，阐述国内外相关研究进展和发展历程及重要性的同时，对其给出一些可行化建议。

【关键词】布洛芬；溶出度；方法学验证；流动池法；

布洛芬是一种非处方的非甾体抗炎药物，用于缓解疼痛、退烧和消炎。研究药物的溶出度是了解药物在不同介质中的溶解程度的重要方法之一，可以为药物的制剂设计、生产和质量控制提供重要依据[1]。方法学验证是科学研究和实验领域中的一个重要概念，它指的是验证一个实验方法、测量方法、分析方法或程序的可靠性、准确性、精确性和适用性。验证的结果将决定方法是否可以正式应用于相应的领域。布洛芬作为常用药，对其进行溶出度研究及方法学验证具有极高的价值。

1概述

1.1药物溶出度研究及方法学验证的概念与内容

药物溶出度是指药物在给定条件下在体外模拟消化液或其他介质中溶解的速度和程度。它是药物从固体制剂中释放出来的过程，通常在制剂开发、质量控制以及药物的生物利用度研究中具有重要意义。药物溶出度可以通过实验测定来获得，常用的测定方法包括旋转桶法、流动池法等。

1.1布洛芬的溶出度研究的实验设置及方法学验证

（1）实验目的： 研究布洛芬在不同介质中的溶出度，验证药物的释放特性；

（2）实验仪器和试剂：溶出度测试仪、显微镜、紫外-可见分光光度计等分析设备、布洛芬样品、模拟胃肠液（可以使用生理盐水模拟胃液，磷酸缓冲溶液模拟肠液等）；

（3）实验方法：常见的有旋转桶法、流动池法等；

（4）实验步骤：

①样品制备：准备一定量的布洛芬样品，确保样品的纯度和质量；

②制备模拟体液：根据需要，制备模拟胃液和模拟肠液，以模拟不同的胃肠环境。

③溶解度测定：旋转桶法：将一定量的布洛芬样品放入溶解度测试仪的旋转桶中，加入一定量的模拟体液，设置旋转速度和温度，开启测试。在一定时间间隔内，取样分析布洛芬在介质中的溶解度；流动池法：使用模拟体液作为流动相，通过药物样品底部流过，收集流出的溶液，分析布洛芬的溶解度。

④样品分析：对样品进行适当稀释后，可以使用紫外-可见分光光度计测定布洛芬的吸收峰，以获取溶液中布洛芬的浓度。如果需要，也可以使用显微镜等方法观察样品的变化，以确认溶解度测试结果。

⑤数据处理和分析：将测定的数据绘制成布洛芬的溶出度曲线，显示在不同时间点下布洛芬在介质中的溶解程度。

⑥分析溶出度曲线，可以计算出布洛芬的溶出度速率、溶出度度数等指标。

方法学验证：

⑦验证实验方法的准确性、精密度、重复性等。确定溶出度测试的合适参数，如温度、旋转速度、介质的选择等。

2.国内外相关研究进展

国内研究机构和药企广泛探讨了不同溶出度测定方法在布洛芬等药物上的适用性，包括旋转桶法、流动池法、插入法等。不同方法的优缺点得到了研究与比较。在药物质量控制方面，国内药企致力于建立适用的布洛芬溶出度检测方法，确保药品批次之间的一致性和质量稳定性。布洛芬作为药物的制剂设计和开发受到关注，国内的研究对药物释放特性进行了深入研究，以指导制剂工艺和药物性能的优化。

国外在布洛芬的生物等效性研究方面积极探索，通过比较不同制剂的溶出度、吸收速度等参数，评估不同制剂之间的生物等效性。有些研究在溶出度测定技术方面不断创新，提出新的实验方法、仪器设备和分析技术，以提高测定的准确性和效率。有些研究者关注布洛芬的定量分析方法，如高效液相色谱法、紫外-可见分光光度法等，以获得溶出度实验结果的定量信息。有些研究不仅关注布洛芬本身，还会与其他类似药物进行比较研究，以验证方法的适用性和结果的可靠性。

3布洛芬的溶出度研究及方法学验证的重要性

布洛芬的溶出度研究可以帮助确保药物制剂在使用过程中能够释放出足够的有效成分，保证药物的质量和疗效稳定[2]。药物的生物等效性评价需要准确了解药物在体外的释放行为，以及其在体内的吸收情况。通过方法学验证可以确保溶出度测定方法的准确性，为生物等效性评价提供可靠的数据依据。

药物的溶出度与其在体内的药物浓度变化密切相关，对于药物的药效、安全性和药代动力学等性能评价具有重要影响。布洛芬的溶出度研究可以为制剂的设计和开发提供重要指导。通过了解药物在不同介质中的释放速度和程度，可以优化制剂的配方和工艺，以获得更好的治疗效果。

4.建议与展望

4.1进行严格的方法学验证

建议根据布洛芬的特性选择合适的溶出度测定方法，如旋转桶法、流动池法等。在选择方法时，要考虑实验条件的可控性、准确性和可重复性。同时，通过优化实验条件，如温度、pH值、搅拌速度等，可以确保方法的稳定性和可靠性。目前的常用方法有可以模拟人体胃肠道环境的往复筒法

[3]。透皮类药物释放度的测定也可以使用往复架法[4]。

4.2采用合适实验样品和新技术

建议使用布洛芬的标准品或纯品，通过制备不同浓度的标准品，建立校准曲线用于定量分析。这有助于确保定量结果的准确性和可靠性。考虑采用新技术，如高效液相色谱法（HPLC）、离子色谱法、质谱联用等，进行布洛芬的定量分析和溶出度测定。这些技术可能提供更精确和灵敏的分析结果。

综上所述，布洛芬的溶出度研究及方法学验证需要综合考虑多个因素，包括方法选择、实验条件优化、验证、定量分析等。通过严格的研究和验证，可以确保布洛芬药物的质量和性能得到有效控制和评价。

参考文献：

[1]侯美桃.药物溶出度仪检测方法及技术性能验证分析[J].工业计量,2022,32(06):76-78+85.

[2]周丹丹. 布洛芬含量及溶出度的快速分析方法[D].广西科技大学,2022.

[3]李伊娜,张娜,刘万卉等.往复筒法在药物溶出度研究中的应用进展[J].药物分析杂志,2021,41(02):185-194.

[4]陈天伊,庾莉菊,宁保明等.往复架法在药物溶出度研究中的应用进展[J].药物分析杂志,2023,43(03):375-386.