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54 个结果
  • 简介:本文以咖啡酸苯乙酯为先导物设计合成了一系列(1E)-2-(3',4'-二羟基苯基)乙烯磺酸苯酯类化合物作为抗肌萎缩侧索硬化症的药物,并对其神经保护作用进行了活性评估,结果表明将咖啡酸苯乙酯的羧酸酯结构替换成磺酸酯结构后,在LPS诱导BV2细胞产生炎症测定药物神经保护活性的模型中,化合物的活性没有明显提高在过氧化氢H2O2诱导PC12细胞氧化损伤测定药物神经保护活性的模型中,所合成的化合物神经保护作用与咖啡酸苯乙酯处于同一水平。

  • 标签: 咖啡酸苯乙酯 乙烯磺酸苯酯 神经保护
  • 简介:目的探讨宫颈低级别鳞状上皮内病变(LSIL)、高级别鳞状上皮内病变(HSIL)和浸润性鳞状细胞癌(ISCC)中高危型人乳头瘤病毒(HPV)16/18、31/33DNA及E-钙黏素和Ki67蛋白的表达,并分析它们与宫颈鳞癌临床病理特征的关系,进而探讨它们在宫颈鳞癌发生发展过程中的作用,为临床早期诊断及可能的基因治疗提供理论依据。方法将73例ISCC,30例HSIL,32例LSIL和21例正常宫颈鳞状上皮(NCE)制成组织芯片,原位杂交法检测HPV16/18、31/33DNA。免疫组织化学PV-9000二步法检测E-钙黏素和Ki67蛋白在其中的表达。结果(1)HPV16/18、31/33DNA的表达在4组间差异有统计学意义(P〈0.01),HPV16/18DNA阳性者更容易发生脉管内瘤栓(OR=3.875),HPV31/33DNA阳性者临床期别更容易进展(OR=3.5)。(2)E-钙黏素和Ki67在4组间差异有统计学意义(P〈0.01);随着E-钙黏素异常表达阳性率的升高,临床期别增高(P=0.046)。(3)随着年龄增大临床期别增高(OR=1.063)。结论HPV16/18、31/33的感染与宫颈鳞癌的发生密切相关,并与进展有关;E-钙黏素和Ki67可作为宫颈病变诊断的客观参考指标。

  • 标签: DNA 病毒 宫颈肿瘤 原位杂交 E-钙黏素 KI67
  • 简介:目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与介质pH值对前列腺素E1(PGE1)溶解度的综合影响并进一步推导出该药物溶解度的理论方程。方法首先测定药物在不同pH值水中的溶解度;然后分别测定在酸性及中性系列浓度的HP-β-CD溶液中,药物的溶解度;最后推导出以HP-β-CD与介质pH值为变量的药物溶解度方程并对其合理性进行验证。结果溶解度测定结果表明,提高介质的pH值或以HP-β-CD为增溶剂,均可增加PGE1的溶解度。分子型药物或离子型药物与HP-β-CD测得的相溶解度图均为典型的AL型,提示药物结构上的五元碳环部分已嵌入HP-β-CD的疏水性孔穴中,从而形成1:1摩尔比包合物。结论以HP-β-CD作为增溶剂,同时提高介质的pH值,可对PGE1的溶解度产生协同增加效应。本研究中导出的PGE1溶解度方程,可有效表征HP-β-CD与介质pH值二者对该药物溶解度的综合影响。

  • 标签: 前列腺素E_1 羟丙基-Β-环糊精 PH 溶解度 包合作用 理论方程
  • 简介:摘要:目的:实验将针对慢性肾衰竭患者实施5E理论指导下的综合康复护理,进一步优化患者的生活质量,缓解患者的不良情绪。方法:将本院收治确诊为慢性肾衰竭患者作为本次研究对象来源,在其中随机抽取120例,诊疗时间范围在2019年1月-2020年12月,盲目随机法设计方式分组。对照组患者采用常规护理措施,观察组则为5E理论指导下的综合康复护理,对比护理结果。结果:从护理质量上看,观察组患者的生活质量各项指标评分优于对照组,此外,在护理后,患者的情绪状态有所改观,不良情绪得到疏解,差异具有统计学意义。结论:采用5E理论指导下的综合康复护理能够进一步帮助慢性肾衰竭患者进行疾病分析和心理疏导,从而提升康复配合度和生活质量,具有可推广价值。

  • 标签: 5E理论指导 综合康复护理 慢性肾衰竭患者 SDS SAS量表 生活质量
  • 简介:目的用高效液相色谱法研究刺五加制剂中2个主要活性成分刺五加苷B、苷E的含量测定方法.方法KromasilODS柱,水-乙腈梯度流动相,流速0.8mL·min-1,测定波长刺五加苷B206nm,刺五加苷E220nm,水杨酸作为内标,选择了固相萃取条件.结果刺五加片中刺五加苷B、苷E的回收率范围分别是90.4%~96.8%和87.7%~93.3%;刺五加注射液中刺五加苷B、苷E的回收率范围分别是96.4%~99.8%和95.7%~98.5%.线性范围分别是4.45~22.25μg·mL-1(r=0.9998)和5.11~25.55μg·mL-1(r=0.9997).结论该方法节约了清洗色谱系统的时间,提高了测定的灵敏度,提供了评价刺五加制剂质量的方法.

  • 标签: 刺五加苷 刺五加制剂 高效液相色谱 固相萃取 含量检测 中药制剂
  • 简介:川阿格雷是基于传统中药机制,运用现代技术合成的新一代抗血小板药物,适用于预防和治疗因血小板高聚集态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,具有很好的开发价值,而药物的代谢特性是药物研发的重要内容。有研究表明,CYP450酶可被药物等外源物诱导和抑制,导致其含量和活性的改变,从而直接影响药物在体内的血药浓度、动力

  • 标签: 川阿格雷 肝微粒体 大鼠
  • 简介:目的:在钛-6铝-4钒(Ti-6Al-4V)合金微粒环境下观察重组成骨蛋白-1(recombinantOP-1,rOP-1)对成骨细胞的影响,为防治关节假体无菌性松动提供新的治疗途径。方法根据小鼠颅顶骨前成骨细胞亚克隆14(MC3T3-E1)中是否加入Ti-6Al-4V微粒和rOP-1,分为微粒组(5、10、15μg/mLTi-6Al-4V)、处理组(微粒组加入200ng/mLrOP-1)、阳性组(加入200ng/mLrOP-1)和对照组,检测各组24、72、120hMC3T3-E1细胞增殖能力、72h碱性磷酸酶(akalinephosphatase,AKP)、骨钙素(osteocalcin,OCN)和骨桥蛋白(osteopontin,OPN)mRNA的表达,及120h成骨细胞的矿化能力。结果①rOP-1无促进Ti-6Al-4V微粒环境下成骨细胞增殖能力,与微粒组比较,差异无统计学意义(P>0.05);②rOP-1可提高成骨细胞分化,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);同时逆转Ti-6Al-4V微粒抑制成骨细胞分化,与微粒组比较差异有统计学意义(P<0.05);③茜素红S染色后Ti-6Al-4V微粒钙结节数量随着浓度增加逐渐降低,和微粒组比较,加入rOP-1后钙结节数量呈增多趋势。结论Ti-6Al-4V微粒环境下,rOP-1无提高成骨细胞增殖能力,能提高细胞分化矿化能力,rOP-1可以作为潜在治疗关节假体无菌性松动一种方法。

  • 标签: 钛合金微粒 重组成骨蛋白-1 成骨细胞 骨溶解
  • 简介:目的探讨细胞周期蛋白E(CyelinE)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、生存素(Survivin)及染色体同源丢失性磷酸酶和张力蛋白基因(PTEN)的表达与大肠癌临床病理特征的相关性,以期在分子水平上更准确地判断大肠癌患者的预后,寻找相应的基因治疗方法。方法采用免疫组织化学Envision两步法检测66例大肠癌组织标本中CyelinE、MMP-9、Survivin及PTEN的表达情况,12份大肠健康黏膜组织作为健康对照。结果66例大肠癌中CyelinE、MMP-9、Survivin蛋白的表达阳性率分别为62%、76%、71%,明显高于正常大肠黏膜上皮的表达(8%、25%、0),两者比较差异有统计学意义(P〈0.01);PTEN在大肠癌中的阳性表达率为53%,明显低于大肠健康黏膜中的表达(92%),两者比较差异有统计学意义(/9〈0.05)。CyelinE的异常表达与大肠癌Dukes分期及淋巴结转移相关(P〈0.05);MMP-9的表达与浸润深度、组织分化程度、Dukes分期及淋巴结转移均相关(P〈0.05);Survivin的表达与Dukes分期及淋巴结转移相关(P〈0.05);FFEN表达与大肠癌浸润深度、Dukes分期及淋巴结转移相关(P〈0.05)。结论CyelinE、MMP-9、Survivin及PTEN基因蛋白的表达与一些临床病理特征具有相关性,CyclinE、MMP-9和Survivin基因的表达上调与PTEN基因表达下调可能在大肠癌的发生、发展进程中发挥协同作用,检测这4种基因蛋白对于评估大肠癌的生物学行为具有重要价值,有助于估计患者的预后,为临床治疗提供依据。

  • 标签: 肠肿瘤 细胞周期蛋白E 明胶酶B 生存素 PTEN
  • 简介:目的探讨原发性高血压(EH)患者血清血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素F1α(6-K-PGF1α)和前列腺素E2(PGE2)水平的变化及其临床意义.方法采用放射免疫法测定88例EH患者和30例非高血压患者的血清TXB2、6-K-PGF1α和PGE2水平,进行对照统计分析.结果EH组血清TXB2水平显著高于对照组(t=2.031,P<0.05),6-K-PGF1α水平显著低于对照组(t=2.536,P<0.01),PGE2差异无显著性(P>0.05).三者之间及三者与平均动脉压(MAP)间均无显著相关性(P>0.05).Ⅲ期组TXB2显著高于Ⅰ期组(t=2.137,P<0.05),但Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期组间血清TXB2、6-K-PGF1α和PGE2变化无特殊规律(方差检验示:FTXB2=1.973,P>0.05;F6-K-PGF1α=0.271,P>0.05;FPGE2=0.838,P>0.05).有无心脑血管并发症组间血清TXB2、6-K-PGF1α和PGE2差异无显著性(t=1.778,t=1.006,t=0.301;P均>0.05).结论EH组血清TXB2水平显著高于对照组,6-K-PGF1α水平显著低于对照组,Ⅲ期组TXB2显著高于Ⅰ期组;通过对EH患者血清TXB2、6-K-PGF1α和PGE2变化的观察,为基础与临床研究提供了一组数据,有助于其病理机理的研究.

  • 标签: 原发性高血压 血栓素B2 6-酮-前列腺素F1Α EH 前列腺素E2 放射免疫法
  • 简介:目的对杜仲抗骨质疏松的药效成分进行初步筛选。方法采用小鼠成骨细胞MC3T3-E1体外培养模型,通过MTT法测定细胞增殖,ELISA方法测定碱性磷酸酶(ALP)活性,观察杜仲中槲皮素、京尼平苷及桃叶珊瑚苷对成骨细胞增殖和分化的影响。结果槲皮素促MC3T3-E1细胞增殖的有效浓度为10-6mmol/L,桃叶珊瑚苷则为10-5mmol/L;10-4μmol/L京尼平苷在干预后4d,才逐渐显现出促进MC3T3-E1增殖作用。槲皮素(10-5、10-3mmol/L)、京尼平苷(10-3mmol/L)和桃叶珊瑚苷(10-3mmol/L)可增加MC3T3-E1ALP活性。结论槲皮素、京尼平苷和桃叶珊瑚苷可促进成骨细胞的增殖和分化,且作用强度具有浓度相关性和时间相关性,可能为杜仲抗骨质疏松的药效物质基础。

  • 标签: 杜仲 成骨细胞 骨质疏松 槲皮素 京尼平苷 桃叶珊瑚苷
  • 简介:目的:探讨拉米夫定/阿德福韦/恩替卡韦经治的乙型肝炎E抗原(HBeAg)阳性慢性乙型病毒性肝炎育龄女性患者治疗方案的持续疗效性、病毒学耐药率/突破率、胎儿安全性等优劣性,为临床医师为该群体选择抗病毒治疗方案提供充实的理论数据。方法:研究对象为2011年1月—2012年12月接受拉米夫定/阿德福韦酯/恩替卡韦治疗且有意愿生育的年轻女性患者,以随机数字表法分为治疗组和对照组,每组各50例患者。治疗组患者在原来的抗病毒药基础上加用聚乙二醇干扰素α-2a,对照组患者停用原来的抗病毒药,改用替比夫定,分别于治疗12、24、48周后对各组随诊1次,每次复查并记录血常规、肝功能、乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)定量、乙肝病毒表面抗原(HBsAg)、HBeAg、乙型肝炎E抗体定量、乙肝病毒YMDD变异等。若患者日后妊娠,则统计产后并发症的发生情况、新生儿出生时的一般情况以及HBsAg等情况。结果:2组患者治疗第12周时HBVDNA定量低于检出限、HBeAg转阴、HBeAg血清转换的病例数比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗组患者在治疗第24周和第48周的HBVDNA低于检出限、HBeAg转阴、HBeAg血清转换的病例数均明显多于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,2组患者肝功能指标的差异无统计学意义(P>0.05);经过48周的治疗,治疗组患者的丙氨酸转氨酶、天门冬氨酸转氨酶、直接胆红素、总胆红素水平明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。2组患者妊娠并发症发生率的差异无统计学意义(P>0.05);2组出生的新生儿在胎龄、胎儿体质量及Apger评分等方面的差异无统计学意义(P>0.05)。结论:通过干扰素强化治疗达到停药标准后进行妊娠,可以减轻患者长期服药的费用支出以及克服服药妊娠的心理负担,�

  • 标签: 慢性乙型病毒性肝炎 育龄妇女 治疗方式 治疗效果
  • 简介:目的分析肺癌组织不同核因子E2相关因子2(Nrf2)及切除修复交叉互补基因1(ERCC1)水平在接受含铂化疗方案的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者预后中的价值。方法以淮安市第一人民医院2010年1月至2012年12月期间收治的130例晚期NSCLC患者为研究对象,所有患者均接受含铂化疗方案,分析Nrf2及ERCC1表达水平对患者生存期的影响。结果肺癌组织的Nrf2阳性率、ERCC1阳性率分别高于癌旁组织的Nrf2阳性率、ERCC1阳性率(P<0.05)。有胸腔积液的患者Nrf2阳性率高于无胸腔积液患者,TNM分期为Ⅳ期的患者Nrf2阳性率高于Ⅲ期患者,转移病灶数≥2个、原发肿瘤直径≥5cm和有淋巴结转移的患者的Nrf2阳性率、ERCC1阳性率均高于对立条件下Nrf2阳性率、ERCC1阳性率(均P<0.05)。ERCC1阳性患者和Nrf2阳性患者的中位生存时间均短于阴性患者的中位生存时间(均P<0.05)。转移病灶数、淋巴结转移、ERCC1表达和Nrf2表达是影响晚期NSCLC患者生存期的危险因素。结论ERCC1表达和Nrf2表达水平可作为晚期NSCLC患者进行含铂化疗方案在预后方面的参考性预测因素。

  • 标签: 非小细胞肺癌 核因子E2相关因子2 切除修复交叉互补基因1 含铂化疗 预后