简介：化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用,但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚。本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系,并探讨可能的分子机制。结果表明,YSY-01A能够显著抑制卵巢癌细胞SK-OV-3的增殖（P〈0.05）,且具有浓度和时间依赖性。进一步实验表明,YSY-01A能够引起SK-OV-3细胞G2/M周期阻滞,显著上调cyclinB1,cdc2和p-cdc2（T14）等蛋白的表达（P〈0.05）;YSY-01A亦可抑制由TNF-α引起的NF-κB核转位,同时上调IκBα、下调IKK和Gadd45α的表达水平。总之,YSY-01A对SK-OV-3细胞具有显著的增殖抑制作用,其分子机制与G2/M细胞周期阻滞有关。

简介：磷酸二酯酶（Phosphodiesterase，PDE）水解细胞内第二信使-环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷，降低细胞内第二信使的含量，进而影响下游信号转导，调节细胞内的生命活动。磷酸二酯酶2（PDE2）是磷酸二酯酶大家族的成员之一，在中枢神经系统中分布广泛，尤其在海马和杏仁核部分密集，近年来越来越多的研究表明PDE2可能参与中枢神经系统疾病的调节，而相应的PDE2抑制剂可能具有治疗抑郁、焦虑和学习记忆障碍等中枢神经系统疾病前景。本文综述了PDE2在中枢神经系统疾病调节中的作用及其抑制剂在治疗相关疾病的应用。

简介：急性脑梗死是老年患者的常见病与多发病，近年来随着人口的老龄化，急性脑梗死的发病率逐年上升。目前研究已证实基质金属蛋白酶（MMPs）在急性脑梗死的形成和发展中起重要作用，其中MMP-2、MMP-3和MMP-9是目前研究较多的基质金属蛋白酶的成员。近年来发现他汀类药物强化降脂治疗急性脑梗死的疗效确切，不良反应少，但其对血浆MMPs的影响国内外报道不多。本研究观察了阿托伐他汀强化降脂对急性脑梗死患者血浆MMP-2、MMP-3和MMP-9水平的影响，现报告如下。

简介：目的：探讨健康志愿者和高血压患者的多药耐药基因（Multidrugresistance1gene,MDR1）C3435T基因多态性对替米沙坦血药浓度和药动学的影响。方法：采用聚合酶链反应（Polymerasechainreaction,PCR）和限制性内切片段多态性（Restrictionfragmentlengthpolymorphism,RFLP）的方法对19名健康志愿者和61例高血压患者进行MDRl基因分型；使用HPLC-MS法测定志愿者单剂量口服40mg替米沙坦48h内血药浓度和高血压患者的稳态血药浓度。比较替米沙坦在不同基因型的健康志愿者单剂量药动学及高血压患者稳态血药浓度的差异。结果：在61例高血压患者中，MDRlCC型纯合子频率39.34%，TT型纯合子频率11.48%，CT型杂合子频率49.18%，C3435T发生率在健康人群和高血压患者之间没有明显的差异，C3435T的三个不同基因型志愿者Cmax、tmax、t1/2、AUC0-48、AUC0-∞和CL差异无统计学意义（P＞0.05）。三个基因型高血压患者的稳态血药浓度差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：MDRlC3435T基因多态性对替米沙坦的血药浓度和药动学无影响。

简介：目的研究内蒙古地区蒙、汉族人群GSTM3和CYP1A1Exon7基因多态性。方法采用聚合酶链式反应-限制性片断长度多态性（PCR-RFLP）和等位基因特异性扩增（ASA）技术分析内蒙古地区412例健康蒙古族人和436例健康汉族人的GSTM3及CYP1A1Exon7基因多态性及基因型分布频率。结果内蒙古地区蒙、汉族人群GSTM3基因型之间的分布频率具有显著性差异（P〈0.05）,CYP1A1Exon7基因型分布频率无显著性差异（P〉0.05）。结论GSTM3基因型频率在内蒙古地区健康蒙、汉族人群中的分布具有显著差异,而CYP1A1Exon7基因型分布频率无显著性差异。