简介:药物代谢酶包括参与I相代谢的细胞色素氧化酶CYP450超家族(CYPlAl/2、181、2A6、286、2C8、2C9、2(:19、2D6、2El、3A4/5/7)、乙醛脱氢酶(ALDH)、乙醇脱氢酶(ADH)和参与Ⅱ相代谢的N一乙酰基转移酶(NATl/2)、尿苷三磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)等。其中细胞色素氧化酶P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶,参与大多数内源性物质(如脂肪酸、维生素、胆酸)的代谢,外源性物质(如药物、毒物)的解毒,前致癌物质(如芳香类物质)的激活等方面发挥重要的作用。因此,药物代谢酶不仅影响外源性物质代谢而与药理毒理学相关,并且影响内源性的脂代谢而与动脉粥样硬化等心血管疾病相关。
简介:艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。
简介:目的:比较胰激肽原酶肠溶片联合贝那普利治疗糖尿病肾病与单独使用贝那普利的疗效。方法:将80例糖尿病肾病患者随机分为2组,每组各40例。对照组单用贝那普利治疗,观察组采用贝那普利和胰激肽原酶肠溶片治疗。观察2组患者治疗前后尿白蛋白排泄率(UAER)、血尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr)指标。结果:治疗后2组24h尿蛋白定量、UAER较治疗前有显著改善(P〈0.05)。观察组疗效明显优于对照组(P〈0.05)。结论:胰激肽原酶肠溶片联合贝那普利治疗糖尿病肾病比单独使用贝那普利疗效更好,而且胰激肽原酶片还可以改善糖尿病患者的肾功能,有临床应用的价值,值得进一步研究和推广。
简介:目的分析替代疗法对甲状腺功能减退症患者血脂及心肌酶谱的影响。方法选取2010年5月至2012年5月我院收治的80例甲状腺功能减退症患者为研究对象(实验组),另选取同一时期80例健康体检者为对照组。对实验组80例患者给予德国默克公司生产的优甲乐片(左甲状腺素钠片)行替代疗法,检查患者行替代疗法前后血脂及心肌酶谱变化。结果实验组行替代疗法前血脂及心肌酶谱的指标均高于对照组,差异具有统计学意义(P〈0.05);行替代疗法后,实验组患者的血脂及心肌酶谱指标明显下降,与治疗前有较大差异,与对照组对比,差异不具有统计学意义(P〉0.05)。结论甲状腺功能减退症患者血脂及心肌酶谱均异常,经过替代疗法治疗后血脂及心肌酶谱指标有变化。
简介:目的比较腹腔镜胆总管探查术一期缝合与T管引流的临床与经济效益.方法将胆总管结石患者263例按治疗方法分为一期缝合组132例和T管引流组131例,比较2组手术时间、术后输液量、术后腹腔引流时间、术后住院日及费用、恢复正常工作时间、术后并发症的发生率.结果一期缝合组术后输液量、术后住院日、住院费用、恢复正常工作时间均明显少于T管引流组,差异均有显著统计学意义(P〈0.01).一期缝合组术后并发症总发生率为25.76%,明显低于T管引流组的45.80%,且术后切口感染和胆漏的发生率分别为3.79%、4.55%,低于T管引流组的9.92%、12.21%,差异均有统计学意义(P〈0.05和P〈0.01).2组均无围手术期死亡病例.结论腹腔镜胆总管探查术后一期缝合所产生的经济效益要优于T管引流,且无T管引流相关并发症之虞,可视为安全有效及经济的术式选择,对符合指征的患者可作为首选术式.
简介:目的探讨外周血中性粒细胞表面CD64及C-反应蛋白(CRP)的表达水平,以利于对烧伤感染患者早期诊断及评价临床疗效。方法选择根据病史、症状、体征而诊断明确的烧伤住院患者111例,分为脓毒症组(36例),局部感染组(39例),对照组(36例)。各组患者在入院后24~48h内取外周静脉血2ml,采用流式细胞仪检测中性粒细胞CD64的表达水平,同时检测外周血CRP、白细胞计数及中性粒细胞的百分比。脓毒症组在恢复期(治疗1周后)复查。结果脓毒症组CD64、CRP表达显著高于局部感染组和对照组(P<0.01),局部感染组与对照组比较差别有统计学意义(P<0.01)。以CD64≥43.20%、CRP≥91.85mg/L、白细胞计数≥11.05×109/L和中性粒细胞百分比≥71.50%为阳性标准,4种指标的敏感性分别为88.90%、86.10%、83.30%、88.90%,特异性分别为88.00%、88.00%、70.60%、77.30%。脓毒症组+局部感染组CD64与CRP呈正相关(r=0.458,P<0.01)、与WBC、Neu%无相关性(r=0.175、0.218,P>0.05),脓毒症组在恢复期CD64及CRP表达水平下降,与初期比较差别有统计学意义(P<0.01),但未降至正常水平,与对照组治疗初期比较差别有统计学意义(t=14.19、8.75,P<0.01)。结论应用流式细胞仪测定中性粒细胞表面CD64的表达水平及CRP的检测,可作为早期诊断烧伤感染严重程度的敏感指标,观察其治疗前后水平变化,对判断感染程度、治疗效果的评价具有临床应用价值。
简介:Bcr-Abl融合基因与慢性粒细胞白血病(CML)的发病发展密切相关。直接作用于Bcr-Abl蛋白的小分子药物是目前治疗CML的重要方法,受到广泛的关注。伊马替尼作为首个上市的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功,但Bcr-Abl基因的突变导致其出现耐药性,尤其以Abl-T315I突变的耐药程度最高。本文综述了近年正在开发中的针对Abl-T315I突变的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂。
简介:目前认为肿瘤发生发展与抑癌基因失活或原癌基因激活有关。另外,缺陷DNA错配修复系统和体细胞突变的迅速积累,导致上皮组织稳态受到凋亡和有丝分裂过程失衡的干扰,凋亡抑制导致增殖增加和基因损害细胞清除减少[1]。众多研究表明多种基因表达产物如转化生长因子-β(transforminggrowthfactor-β,TGF-β)、
简介:化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用。但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚。本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系,并探讨可能的分子机制。实验结果证实,YSY-01A能够显著抑制大肠腺癌细胞HT-29的增殖(P〈0.05),且具有浓度和时间依赖性。进一步实验表明,YSY-01A能够把HT-29细胞阻滞在G2/M转换点上,显著地上调cyclinB1,Wee1,p-cdc2(Tyr15)及p53,p21,p27蛋白的表达(P〈0.05)。当YSY-01A浓度高于0.5μM时,HT-29会显示出典型的细胞毒症状,差异具有显著性(P〈0.05);而本文用于机制研究的药物浓度均低于此值。总之,YSY-01A对HT-29细胞具有显著的增殖抑制作用,其分子机制与G2/M转换点阻滞有关。