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  • 简介:茂铁出发经过酰化、还原、酯化、季铵化四步反应合成出一个新型的具有大空间位阻的1-1-茂铁乙基)-3-金刚-1-咪唑碘盐配体,其结构经1HNMR、13CNMR、HRMS进行了表征,结构正确,为目标产物.

  • 标签: 二茂铁 咪唑盐 催化剂
  • 简介:用两种方法合成了1--1,4-氢-6-甲基-3-酰羰基-4-哒嗪酮(4)。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明,标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用,一些化合物对烟草花叶病毒(MTV)和水稻纹枯病具有较高的抑制作用。

  • 标签: 哒嗪酮 合成 抗病毒活性 植物生长调节活性
  • 简介:为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫-1-取代苯基乙酮与取代甲酰反应合成了11个2-甲硫-1-苯基乙酮甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

  • 标签: 合成 生物活性
  • 简介:摘 要:以作为起始原料,与乙酰乙酸乙酯环合反应得到吡唑醇,再以DMF为溶剂与三氯氧磷反应得到吡唑醛,然后吡唑醛经高锰酸钾氧化得到吡唑酸,吡唑酸经酰氯化反应得到吡唑酰氯,最后与5-苯基-2-氨基-1,3,4-噻唑反应得到新化合物N-(5-苯基-1,3,4-噻唑-2-)-3-甲基-1-苯基-5-氯-4-吡唑甲酰胺,其结构均经IR、1H NMR、MS表征。初步的生物活性测定结果表明,该化合物具有一定的杀虫、抑菌活性。

  • 标签: 吡唑 酰胺 噻二唑
  • 简介:目的:观察4-甲基哌嗪-1-硫代甲酸-(3-氰-3,3-苯基)丙酯盐酸盐(Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用,以确定该化合物的应用前景.方法:采用小鼠肉瘤180和肝癌22及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响.结果:通过口服灌胃给药,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180抑制率可达到46.4%~59.6%(P<0.01~0.001);对小鼠移植性肝癌H22抑制率可达到39.3%~51.6%(P<0.05~0.001);对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到18.1%~59.0%.结论:Hyd对小鼠移植性肝癌H22和小鼠移植性肉瘤S180有明显抑制作用,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用.

  • 标签: 4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3-3-二苯基)丙酯盐酸盐 肉瘤S180 肝癌H22 人胃癌异种移植性肿瘤
  • 简介:为寻找高活性的烯三唑类杀菌剂,利用1-甲氨基-4,4-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-)-1-戊烯-3-酮与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-)-1-戊烯-3-酮化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认.由1HNMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物.初步生物活性测试结果表明,化合物1n(取代R=3-OCH3)在50μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyriumdiplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporiumcucumerinum等的抑制率均达到100%;在10μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%.

  • 标签: 苯胺 亲核取代 1H-1 2 4-三唑 生物活性
  • 简介:摘要:本文涉及一种“1-苯基-5巯基四氮唑”的合成方法,提供了一种1苯基‑5‑巯基四氮唑的制备方法。本文以叠氮化钠和异硫氰酸酯作为制备1苯基‑5‑巯基四氮唑的反应原料,通过控制反应温度为90~95℃、反应时间为110~130min,能够保证在较为温和且无需使用催化剂的反应条件下使者充分进行叠氮化反应;同时,本文提供的制备方法操作简单、不需要使用复杂的生产设备,生产过程对环境污染小;此外,本文提供的制备方法后处理操作简单、生产成本低,易于实现规模化的工业生产。实施例的结果表明,采用本文提供的方法进行规模化工业生产时,目标产物1苯基‑5‑巯基四氮唑的收率可达94.8%,能够满足实际生产需要。

  • 标签: 叠氮化反应 规模化的工业生产
  • 简介:以THF为溶剂,对与Mg在超声辐照下反应得到格式试剂,然后与甲基-氯硅烷反应制得1,4-双(甲基硅(BDSB),并用质谱、红外光谱、紫外光谱等对产物进行了表征。

  • 标签: 1 4-双(二甲基硅基)苯 超声 聚苯撑硅氧烷
  • 简介:2-(2-甲氧基氧基)-1-氯乙烷是合成卡维地洛的一个重要中间体,以2-(2-甲氧基氧基)乙醇为原料,合成了该化合物,并对合成溶剂、原料摩尔比、反应温度和时间进行优化。结果表明,以1,1-氯乙烷为溶剂,当原料氯化亚砜和乙醇配比为2:1,反应温度为90℃,反应时间为1.5h时产品转化率最高,达95.2%。

  • 标签: 卡维地洛 二氯亚砜 2-(2-甲氧基苯氧基)-1-氯-乙烷
  • 简介:合成了未见文献报道的含硫醚键的吡唑肟醚(酯)类化合物18个,所有新化合物的结构经元素分析、1HNMR、IR和MS确认。部分化合物经生物活性初筛表现出抗菌活性与除草活性。

  • 标签: 合成 吡唑 肟醚 肟酯 生物活性
  • 简介:西弗碱结构是重要的功能性片段,含有这类结构片段的化合物显示出有价值的实际应用。以便宜易得的4-溴-1,8-萘酐为起始原料,与水合反应生成萘酰亚胺,再与水杨醛反应,得到目标化合物2-(2-羟基亚胺基)-6-哌嗪-1H-并异喹啉-1,3-酮。其结构经核磁氢谱证实。

  • 标签: 西弗碱 萘酰亚胺 结构
  • 简介:摘要:将一种具有聚集诱导发光(Aggregation-induced emission, AIE)性质的荧光材料与传统的磁性粉进行混合,制备了荧光磁性粉末,实现对多种客体上的潜指纹的荧光显现。通过该粉末刷显后的潜指纹,纹路清晰,细节结构明显。通过ImageJ软件对其灰度值进行定量的分析,结果表明荧光增强部分的纹线部分与小犁沟之间的灰度值变化有规律,可清晰的分辨出来指纹的纹线和小犁沟。该技术有望在刑事科学技术领域得到应用。

  • 标签: 三苯乙烯染料
  • 简介:本文以咖啡酸苯乙酯为先导物设计合成了一系列(1E)-2-(3',4'-羟基苯基)乙烯磺酸酯类化合物作为抗肌萎缩侧索硬化症的药物,并对其神经保护作用进行了活性评估,结果表明将咖啡酸苯乙酯的羧酸酯结构替换成磺酸酯结构后,在LPS诱导BV2细胞产生炎症测定药物神经保护活性的模型中,化合物的活性没有明显提高在过氧化氢H2O2诱导PC12细胞氧化损伤测定药物神经保护活性的模型中,所合成的化合物神经保护作用与咖啡酸苯乙酯处于同一水平。

  • 标签: 咖啡酸苯乙酯 乙烯磺酸苯酯 神经保护
  • 简介:在室温及DCC(N,N-环己亚胺)存在下合成了18个未见文献报道的甘氨酰衍生物。其结构经IR、^1HNMR、MS和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物对油菜Brassicajuncea和稗草Echinochloacrusgalli均有一定的抑制作用。初步讨论了其结构与除草活性的关系。

  • 标签: 甘氨酸 2 4-二氯苯氧乙酸 5-取代苯基-2-呋喃甲酸 酰肼 除草活性
  • 简介:人们一直尝试合成可以替代现今高能炸药的新型炸药,期望新型炸药在相同的感度水平有更高的性能,或者在相同的性能水平下有更低的感度。11-氨基-2,2-硝基乙烯(简称FOX-7)就是在这种要求下研究较为活跃的一种新型低感炸药。文献报道FOX-7有3种或4种相态,在室温下存在α相,在113℃转变成β相,下一个相变开始于160℃或170℃。文中利用四圆衍射仪测定FOX-7的晶体结构,变温X射线衍射仪(XRD)研究FOX-7在加热时发生的相变。

  • 标签: 硝基乙烯 二氨基 相变 X射线衍射仪 FOX-7 高能炸药