简介:酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药,主要通过抑制环氧合酶(COXs)、促炎肽和/或脂氧化酶(LOXs)的活性,从而抑制致炎性物质前列腺素(PGs)、白三烯(LTs)及血栓素的生物合成,使缓激肽释放减少,产生显著的解热、镇痛和抗炎作用。酮洛芬抗血小板聚集活性定量地取决于药物的酸性,对白细胞介素-8(IL-8)诱导的嗜中性粒细胞的趋化性具有选择性抑制作用,能增强其抗炎活性。酮洛芬的抗炎活性可能还与各种活化剂所引发的清除活性氧(ROS)、活性氮(RNS)及抑制中性粒细胞的呼吸突变的能力有关。酮洛芬因抑制COX-2活性而降低内源性PGF2α浓度,有诱导癫痫发作的潜在风险。局部用酮洛芬,可因为Ⅰ型游离自由基的作用而引起光敏毒副反应,还可因分子结构中分离的羧基而导致接触性皮炎反应。该文系统地综述近年来酮洛芬的药动学、药效学和药理毒理研究进展,重点从化学本质上揭示其产生药理、药效和毒副作用的分子机制,为设计、开发酮洛芬类新产品和临床合理用药提供参考。
简介:目的研究白色洗剂的处方和制备工艺.方法:根据该制剂实际存在的性状及临床使用问题,从化学反应原理,调整白色洗剂处方有关组分用量,并以性状、沉降系数和重新分散性为质量评价指标,考察反应液浓度(浓溶液与稀溶液)、反应液温度(25℃和80℃)对白色洗剂质量的影响.结果:新配方可制备性状符合规定、沉降较慢的成品,反应液温度为80℃时优于25℃,所得白色洗剂颜色乳白,颗粒细小均匀,絮凝程度较高,48#h沉降系数为0.623,重新分散次数为2.结论:原料处方量、反应液浓度、反应温度均会对白色洗剂性状及沉降系数产生影响,只有掌握好每一个环节,才能配制出符合质量标准的成品.
简介:目的建立伤科消肿颗粒定性定量研究方法。方法采用薄层色谱法对处方中赤芍、益母草、粉防己、金银花、连翘、枳壳进行了定性鉴别;采用高效液相色谱法对样品中芍药苷和绿原酸2个成分进行含量测定。结果薄层鉴别斑点清晰,分离度好,阴性样品无干扰。含量测定芍药苷在进样溶液浓度为2.754-275.4μg·mL-(-1)与峰面积线性关系良好(r=0.9994),平均回收率为98.3%,RSD为1.4%;绿原酸在进样溶液浓度为4.343-434.3μg·mL-(-1)与峰面积线性关系良好(r=0.9996),平均回收率为111.4%,RSD为2.6%。结论本方法操作简便、准确,专属性强,重复性好,可作为伤科消肿颗粒的质量控制方法。
简介:目的对盐酸厄洛替尼A晶型、B晶型进行鉴定,了解制剂过程对晶型稳定性的影响,确定A晶型盐酸厄洛替尼片的开发工艺.方法:通过X射线粉末衍射(XRD)、红外分光光度法(IR)、电镜扫描(SEM)和差式扫描量热分析(DSC),对两种晶型进行鉴定.通过XRD技术对晶型的转化进行研究,并比较两种晶型的理化性质及片剂在溶出介质中的溶出行为差异,对片剂的工艺开发进行初步研究.结果:两种晶型具有不同的晶型特征.A晶型溶解性好,溶出速度快,稳定性差;而B晶型具有较好的稳定性.湿法制粒中润湿剂的加入会导致A晶型转变为B晶型.结论:采用XRD、IR、SEM和DSC技术可以对药物晶型进行快速、准确的鉴定.以A晶型替代B晶型制备盐酸厄洛替尼片,采用干法制粒,但需改善包装,保证晶型的稳定性.