简介：摘要目的研究应用胚胎外胚层发育(EED226)抑制组蛋白甲基化过度修饰是否具有抗癌活性并研究相关分子机制。方法体外培养肝癌细胞株BEL-7402和SMMC7721，用不同浓度的EED226处理肝癌细胞4、6、8 d，细胞计数试剂盒(CCK-8)检测细胞活性；5 μmol/L的EED226或者二甲基亚砜(DMSO)处理肝癌BEL-7402和SMMC7721细胞株48 h，分别采用蛋白质印迹(Western blot)检测EED226对肝癌细胞组蛋白3上的第27位赖氨酸的三甲基化(H3K27me3)的表达水平的影响和定量反转录-聚合酶链反应(qRT-PCR)、Western blot检测EED226对肝癌细胞株的Bcl-2相互作用细胞死亡介导因子(Bim)和细胞周期依赖性蛋白激酶抑制因子1A(p21)的表达水平的影响。组间比较采用t检验。结果EED226能强效抑制肝癌细胞株BEL-7402和SMMC7721的增殖，抑制效应呈现明显的时间、浓度依赖作用。处理8 d后，EED226在两个细胞株中的半数细胞活性抑制率(IC50)分别为0.8 μmol/L和0.9 μmol/L。分子机制研究结果显示，2个肝癌细胞株分别经EED226处理与DMSO处理后H3K27me3的表达相比较显著下降。在BEL-7402和SMMC7721细胞中，EED226处理组H3K27me3的下游基因Bim和p21的mRNA相对表达水平高于DMSO组[1.00±0.15比5.67±1.53(t＝-5.266，P<0.01)，1.00±0.05比6.67±1.53(t＝-6.422，P<0.05)和1.00±0.25比6.30±1.50(t＝-5.968，P<0.05)，1.00±0.10比6.00±1.00(t＝-8.617，P<0.05)]，差异有统计学意义；相应的Bim和p21蛋白质水平均显著升高。结论表观遗传调控新型抗癌制剂EED226能够抑制肝癌细胞中组蛋白三价甲基化过度修饰，进而解除对Bim和p21表达的抑制，达到抑制肝癌细胞增殖，表明EED抑制剂具有一定的抗肝癌作用。

简介：摘要家族性高胆固醇血症(FH)因其血脂水平明显增高，引发动脉粥样硬化及心血管事件。前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)可通过诱导低密度脂蛋白受体内化降解来调节低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)代谢。PCSK9抑制剂通过调节PCSK9水平使LDL-C显著降低，从而为FH患者带来获益。

简介：摘要目前针对复发难治性非霍奇金淋巴瘤（NHL），治疗方案较少且疗效有限。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）可以通过靶向抑制组蛋白去乙酰化酶（HDAC）活性，调控基因表达，从而发挥抗肿瘤作用。HDACi单药或联合其他抗肿瘤药物治疗复发难治NHL表现出较好的疗效。现就HDACi治疗NHL的进展进行综述。

简介：摘要组蛋白乙酰化修饰为表观遗传学转录调控的重要环节，目前已成为肿瘤治疗研究领域的新热点。组蛋白乙酰化水平由组蛋白乙酰化酶(HAT)与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)共同调控。多发性骨髓瘤(MM)为一种恶性浆细胞肿瘤。近年，研究发现HDAC在MM中过表达，并且伴HDAC过表达的MM患者预后较差。HDAC抑制剂(HDACi)治疗MM的疗效已在多个临床试验中得到证实，为颇具潜力的MM治疗药物。笔者拟就HDACi在治疗MM中的研究现状进行介绍。

简介：目的探讨组蛋白脱乙酰酶抑制剂——丁酸钠对宫颈癌HeLa细胞增殖与凋亡的影响。方法0、2.5、5.0、10.0mmol/L丁酸钠作用HeLa细胞24、48、72h后,噻唑蓝（MTT）法检测细胞活力,流式细胞术检测细胞凋亡及细胞周期,蛋白质印迹法（Westernblot）检测细胞中B淋巴细胞瘤因子-2（bcl-2）、bcl-2相关X蛋白（BAX）、细胞周期蛋白D1（cyclinD1）、p27、磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（AKT）信号通路相关蛋白的表达。结果与0mmol/L丁酸钠比较,2.5、5.0、10.0mmol/L丁酸钠处理24、48、72h后HeLa细胞的细胞活力均明显降低（P﹤0.01）。与0mmol/L丁酸钠比较,2.5、5.0、10.0mmol/L丁酸钠处理48h后HeLa细胞的细胞凋亡率和G1期细胞所占比例均明显增高,细胞中cyclinD1、PI3K、p-AKT蛋白的相对表达量均明显降低,细胞中BAX、p27蛋白的相对表达量均明显增高,差异均有统计学意义（P﹤0.01）;5.0、10mmol/L丁酸钠处理48h后HeLa细胞中bcl-2蛋白的相对表达量较0mmol/L丁酸钠明显降低（P﹤0.01）。结论丁酸钠可能通过阻断PI3K/AKT信号通路诱导HeLa细胞凋亡,并抑制细胞增殖。

简介：胰腺癌的化疗效果不理想主要原因与肿瘤细胞的多药耐药有关。胰腺癌细胞多药耐药产生的机制目前并未阐明，随着对多药耐药认识的不断深入，新的逆转剂已经产生。本文通过近5年文献资料的回顾复习，对胰腺癌耐药机制及其抑制剂的研究进展作一综述。

简介：摘要：目的：本文研究目的是为了分析在妇科内分泌治疗中以芳香酶抑制剂开展治疗，总结其疗效结果与治疗应用价值。方法：从我院妇科内分泌疾病患者中抽选总计146例患者，并将其纳入研究队伍之中，以随机分组的方式各自分为73例M组与73例N组，对M组患者在治疗中以米非司酮药物进行治疗，而对N组患者则以芳香酶抑制剂药物进行治疗，统计后续疗效结果与不良反应率。结果：从疗效结果中可以看到，M组患者疗效率为78.08%（57/73），N组患者疗效率为94.52%（69/73），在疗效率对比中差异明显，且P值大小为（P=0.0257），统计学意义具备成立条件；在不良反应率对比中，M组患者不良反应率为17.81%（13/73），N组患者不良反应率为4.11%（3/73），对比中差异明显，且P值大小为（P=0.0472），统计学意义具备成立条件。结论：综合本文研究结果可以看到，在妇科内分泌治疗过程中，应用芳香酶抑制剂开展治疗，可显著提升对患者的治疗效果，同时在降低患者不良反应率中具有十分优异的治疗价值，可在临床得到广泛推广应用。

简介：【目的】研究新型拓扑异构酶Ⅱ抑制剂PPO-1对多种肿瘤细胞株的抑制作用，并初步探讨其作用机制。[方法]MTY法检测PPO-1的体外抗肿瘤活性；光学显微镜观察PPO-1作用后肿瘤细胞形态结构的变化；琼脂糖凝胶电泳分析PPO-1对K562细胞染色体DNA断裂的影响；RT—PCR法检测不同浓度PPO-1（1．0，2．0，4．0μmol／L）对K562细胞caspase-3、topoⅡα／、topoⅡβmRNA表达的影响。【结果】MTT法检测发现PPO-1对多种肿瘤细胞均有较好的活性，IC50为1．41—5．96μmol／L，Giemsa染色发现其出现了典型的凋亡现象，提取总DNA进行琼脂糖凝胶电泳，呈现显著“DNA梯子”，RT—PCR结果显示PPO-1可上调caspase-3及topoⅡdmRNA的表达。【结论】与阳性对照药依托泊苷相比，PPO-1在体外能够抑制多种人源性肿瘤细胞，其抗肿瘤作用机制可能与（1）caspase途径：上调caspase-3基因表达；（2）上调topoⅡα基因表达，抑制topoⅡα催化活性有关。

简介：肌酸是一种普遍流行的能量增强剂。尽管短期服用肌酸不会对健康产生不良影响，但长期使用肌酸的安全性逐渐为人们所关注。本实验以研究肌酸的副面效应为出发点，建立大鼠模型，通过检测大鼠血清中SSAO活性以及各项生理指标来验证肌酸是否具有毒性伤害。结果表明外源性肌酸的摄入，会引起大鼠体内血清SSAO活性的升高，肌酸与X共同作用，可明显降低血清中SSAO活性。且长期服用肌酸可能会引发肾功能的轻微损伤以及肝脏的炎症。313swiss细胞与不同浓度肌酸共培养后，细胞存活率明显降低。初步证明了长期大量服用肌酸会造成一定的毒性伤害，对口服肌酸的长期毒性给予了肯定的评价。

简介：

简介：摘要目的探讨血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）相关咳嗽的临床发生情况。方法对2010.7.1-2011.7.1在我院住院的998例服用ACEI中发生咳嗽不良反应的220例患者的临床资料进行回顾性分析。结果220例发生咳嗽不良反应的患者中，女性118例，男性102例；咳嗽发生于服药后1周内占59.1%；对于咳嗽较轻者减量或改变服药方式可较大缓解咳嗽症状。结论服用ACEI后咳嗽不良反应发生率高，占22.0%，以服药后2-7天多见，女性高于男性，发生咳嗽患者中约近2/3的患者因咳嗽需停用该药，改变服药方式，部分患者咳嗽不良反应可缓解。

简介：酸性磷酸酶是水解酶类的一种,常见于许多动植物组织中。酸性磷酸酶的培养基是一些复杂的正磷酶酯类(其中包括酚酞磷酸类),酸性磷酸酶由于这些酯类而使磷酸盐基分解。酸性磷酸酶的适宜pH在4.5—6.0范围内,适宜温度为37℃。现在已知的酸性

简介：目的观察血管紧张素转化酶抑制剂治疗冠心病的临床效果。方法本次选取本院住院部（2015年1月至2017年1月）收治的100例冠心病患者作为研究对象，分为两组，可按照治疗方法的不同，即对照组（给予常规药物治疗）、观察组（在常规药物治疗的基础上给予血管紧张素转化酶抑制剂）；并对两组冠心病患者的临床总有效率、不良反应发生率、BNP水平值进行观察和评价。结果观察组患者的临床总有效率98．00％高于对照组患者（P〈0．05）；观察组患者的不良反应发生率2．00％低于对照组患者（P〈0．05）；观察组患者的BNP水平值（161．23±52．12ng／ml）低于对照组患者（RO．05）。结论血管紧张素转化酶抑制剂治疗冠心病具有显著的治疗效果，不仅可以改善患者的临床表现，并且还能降低不良反应发生率，一临床上值得应用和推广。

简介：慢性心力衰竭是所有心血管疾病的最后战场。随着对慢性心力衰竭机制的不断深入研究,目前认为导致心力衰竭发生发展的基本机制是心室重构。而肾素-血管紧张素-醛固酮系统（renin-angiotensin-aldosteronesystem,RAAS）和交感神经系统的过度活化在心室重构中起关键作用,所以RAAS系统抑制剂在心力衰竭治疗中的地位越来越突出。

简介：摘要血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）通过抑制血管紧张素转化酶减少血管紧张素Ⅱ，使血管阻力降低，抑制激肽酶Ⅱ，使激肽灭活降解受阻，激肽积聚，使血管扩张，ACEI能降低心功能不全病人的死亡率，改善心衰症状，降低严重左室功能紊乱的发生，增加成活率，降低再梗塞率。有相当一部分患者接受长期治疗时出现药物副作用。

简介：

简介：摘要目的探讨研究芳香化酶抑制剂用于妇科不孕治疗的临床疗效。方法本次研究对象为2016年10月—2018年2月在我院进行治疗的不孕患者，电脑抽取80名，随机分为研究组和对照组（各40名）；对对照组患者采用促腺性激素来治疗，研究者组患者采用芳香化酶抑制剂（来曲唑）加促性腺激素来治疗，记录两组患者的卵泡成熟天数、＞14mm的卵泡数、子宫内膜厚度以及周期妊娠率、流产率、副作用发生率，最后对两组数据进行比较分析。结果经过治疗后，研究组患者的卵泡成熟天数明显短于对照组患者，＞14mm的卵泡数的明显多于对照组，子宫内膜厚度明显小于对照组，周期妊娠率明显高于对照组，流产率和副作用发生率明显低于对照组，两组数据之间P＜0.05。结论对妇科不孕患者使用芳香化酶抑制剂治疗，可以提高获卵率，增加妊娠率，节省费用，值得临床推广。

简介：

简介：目的：根据血栓的形成机制,对凝血酶的直接抑制而成为对抗静脉血栓和心血管事件的一线抉择,受到临床和患者的关注。本文总结直接凝血酶抑制剂的研究进展与临床评价。方法：收集国内外相关文献进行评价。结果与结论：在大量临床研究中,直接凝血酶抑制剂显示出良好的效果。相对华法林而言,其更特异地抑制血栓的形成,抗凝作用快,抗凝效果与剂量有良好的相关性,不与血浆蛋白结合,无需监测国际标准化比率,标志一个新颖抗凝治疗里程的开始。

简介：天然α-葡萄糖苷酶抑制剂在糖尿病饮食疗法中具有重要的作用。开发含天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖功能性食品及降糖功能性食品配料具有广泛的应用前景。本文从食疗的角度出发,对从动物、植物、微生物及食品等不同来源的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂以及相关研究进展进行了论述,并对天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用研究现状进行了分析。