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  • 简介:摘要(MycophenolicAcid)又名霉酚酸是一种免疫抑制剂,由杭州中美华东制药有限公司提供的产品中主要存在两种杂质,通过HPLC分析后它们对于的相对保留时间分别为0.26(杂质1),0.87(杂质2)。本实验通过制备液相提取纯化、质谱与核磁结合分析对两种杂质进行了结构分析。最终鉴定结果杂质1为5,7-dihydroxy-4-methylphthalide,杂质2为mycochromenicacid。

  • 标签: 马替麦考酚酸(Mycophenolic Acid) 5 7-dihydroxy-4-methylphthalide mycochromenic acid HPLC MS NMR
  • 简介:目的:研究(mycophenolicacid,MPA)在大鼠体内的肠肝循环过程。方法:5只雄性SD大鼠静脉注射MPA,收集0~12h的全血标本,测定MPA浓度。5只雄性大鼠静脉注射给予MPA,收集0~12h的胆汁标本,测定MPA和7-O-葡糖苷(MPAG)浓度。采用10对雄性SD大鼠建立大鼠肠肝循环模型,测定供体和受体大鼠0~12h的MPA的血药浓度。结果:大鼠静脉注射MPA20mg/kg后AUC0~12h为(43.3±20.4)μg·h·ml-1,给药后8h出现吸收峰。大鼠胆汁实验中,MPA在0~0.33h、0.33~0.67h、0.67~1h、1~1.5h、1.5~2h、2~4h、4~8h、8~12h随胆汁排出量为0.078、0.077、0.049、0.062、0.079、0.114、0.120、0.073mg。胆汁供体组和胆汁受体组大鼠MPA的AUC0~12h分别是(42.3±27.1)和(4.28±3.05)μg·h·ml-1,胆汁受体组大鼠在接收胆汁后8h血药浓度达到峰值。结论:约有10%的MPA进行肠肝循环被重吸收,与人体内过程基本一致;大鼠肠肝循环模型中肠肝循环的峰值在给药后的6~8h。

  • 标签: 麦考酚酸 肠肝循环 药动学 大鼠
  • 简介:摘要目的探讨脂(霉酚酸酯,MMF)的药理学及临床应用。方法对脂的作用机制、药理学、临床应用进行分析。结果脂预防和治疗肾、肝、心脏及骨髓移植的排异反应。亦试用于自身免疫性疾病如某些肾脏病和系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、牛皮癣、炎症性眼病及Crohn病等疾病的治疗。霉酚酸酯不良反应大多数可逆,减量或停药后症状减轻或痊愈。结论是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷的经典合成途径。对淋巴细胞具有高度选择作用,预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

  • 标签: 麦考酚酸酯 药理作用 临床应用
  • 简介:患者,女性,17岁,住院号01759。因肾型过敏性紫癜6年,近2个月劳累后神疲乏力、口干、尿泡沫增多伴下肢浮肿。查体无阳性体征发现。实验室检查尿RBC765.6个/L、潜血(3+)、PH8、UTP2.40g/24h、β2-MG0.1g/L;血RT除RBC与HCT稍低外,余无异常;ESR30mm/h;血糖、肝肾功正常。特异性过敏源检测仅狗上皮呈1级,过敏程度低。彩超检查双肾声像图及血流指数正常。于2018年3月19日以肾型过敏性紫癜收入院。入院后给予甲泼尼龙24mgqdpo及对症治疗。住院第9天加用吗酯胶囊(骁悉批号SH2058)0.5gbidpo。服用1天后(总量1.0g)患者双侧上肢前臂出现针头至小米粒大小红色丘疹,类似麻疹样皮疹,散在或密集对称分布,皮肤微热,不痛不痒,无头痛、恶心、腹痛。诊断为吗酯致麻疹样药疹,立即停用吗酯胶囊和甲泼尼龙口服,改用抗炎作用强的地塞米松10mgivdripqd。3天后皮疹颜色变浅,5天后消失,无糠枇样脱屑。停用地塞米松,继用甲泼尼龙治疗,住院17天好转出院。2讨论吗酯是一种可影响机体免疫功能的药物,主要用于同种异体肾脏、肝脏、心脏和骨髓移植的患者,以预防和治疗器官的排斥反应;亦可用于不可耐受其他免疫抑制剂或疗效不佳的自身免疫性疾病1。如联合环孢素及糖皮质激素应用对机体各系统均可引发不良事件发生。而小剂量引发皮肤麻疹样皮疹则比较罕见。本文患者因肾型过敏性紫癜口服甲泼尼龙24mgqd9天后加服吗酯胶囊0.5gbid,仅服用1天(总量1.0g)即发现双侧上肢前臂出现对称性针头至米粒大小红色丘疹,类似麻疹样皮疹。应用地塞米松10mgivdripqd×5d而痊愈。诊断似无疑问。笔者认为吗酯引发麻疹样药疹并不常见,却显示临床用药的个体差异性,所以应用该药物前应详细询问有无过敏史,用药后应密切观察药物不良反应,一旦发现应及时正确处理,以防引起严重后果。参考文献1陈新谦,王有豫,汤吉主编.新编药物学M.北京人民卫生出版社,2007,767-768.

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  • 简介:酯(mycophenolatemofetil,MMF)在体内脱酯化后形成具有免疫抑制活性的吗(mycophenolicacid,MPA)。MPA是次黄嘌呤核苷脱氢酶(IMPDH)的可逆性、非竞争性抑制剂,抑制嘌呤的生物合成。MMF不仅能够有效地抗急性和慢性排异反应,而且没有肾毒性。与环孢霉素A(CsA)、他克莫司、环磷酰胺(CTX)或硫唑嘌呤(AZA)等其他免疫抑制剂相比,MMF的耐受性较好。MMF自上世纪90年代初首先应用于心脏、

  • 标签: 吗替麦考酚酯 肾小球疾病 次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 免疫抑制活性 竞争性抑制剂 慢性排异反应
  • 简介:摘要1例11个月女婴4月龄时因先天性胆道闭锁行肝移植术,术后给予吗酯(MMF)联合他克莫司口服治疗。用药6个月后患儿出现顽固性腹泻,予以止泻、肠外肠内营养支持等治疗无效。实验室检查:粪便沙门氏菌、志贺氏菌、弯曲杆菌、艰难梭菌、耶尔森氏菌、产肠毒素大肠杆菌、寄生虫均阴性;血浆巨细胞病毒DNA阴性。他克莫司血药浓度为9.3 μg/L。结肠镜及病理学检查示炎症性肠病特征。考虑患儿可能为MMF所致结肠炎。停用该药,其他治疗不变,1周后患儿腹泻停止。1个月后随访,患儿未再出现腹泻。

  • 标签: 霉酚酸 婴儿 肝移植 结肠炎
  • 简介:摘要目的分析吗酯在治疗狼疮性肾炎中的临床效果及其并发症。方法21例经肾活检证实为狼疮性肾炎的患者经同意接受使用MMF联合强的松进行诱导治,并在诱导治疗(24周)结束后继续维持期治疗,观察治疗效果及并发症的发生情况。结果24周时9例完全缓解,10例部分缓解,48周时12例完全缓解,9例部分缓解,在维持治疗期间,无狼疮性肾炎和肾病综合征复发。有5例出现腹泻、腹胀、腹痛等胃肠道症状,有2例患者肝酶增加,1例呼吸道感染,1例药物相关性血白细胞减少,经积极治疗后均治愈。结论吗酯用在诱导治疗和维持治疗均有较好的治疗效果,并发症少,安全性较高,值得推广。

  • 标签: 吗替麦考酚酯 狼疮性肾炎 强的松
  • 简介:摘要目的讨论吗酯对原发性膜性肾病的治疗效果。方法以我院在2015年1月-2016年3月收治80例的原发性膜性肾病患者作为研究对象,随机分为观察组和对照组,每组各40例,对照组使用环磷酰胺、强的松进行治疗,观察组使用吗酯、强的松进行治疗。对比两组的治疗效果。结果观察组的治疗总有效率为95%,对照组的治疗总有效率为77.5%,两者存在显著差异,P<0.05,有统计学意义。结论利用吗酯治疗原发性膜性肾病有很好的疗效,值得在临床治疗中进行推广使用。

  • 标签: 吗替麦考酚酯 原发性膜性肾病 治疗效果
  • 简介:【摘要】糖皮质激素是治疗紫癜性肾炎(HSPN)的基础药物,免疫制剂则是临床治疗的主要药物,特别是针对急性期的过敏性紫癜肾炎采用大剂量治疗时,效果显著。该种疾病多发于儿童群体,且发病率和复发率均相对较高,会对肾脏带来较大的损伤。在既往的临床治疗中,环磷酰胺(CTX)、吗酯(MMF)、来氟米特、环孢素A等免疫抑制剂都曾应用于过敏性紫癜肾炎的治疗,但目前如何选择尚有争议。吗酯作为新型免疫制剂,与其他免疫抑制剂相比,用药副作用相对较小,更为安全,因此被广泛应用于临床治疗肾病综合征、狼疮性肾炎和紫癜性肾炎等疾病,但目前针对MMF用于治疗HSPN的认识和研究尚没有统一的标准。基于此,本文就近年来关于吗酯在儿童紫癜性肾炎中的应用进展做如下综述。

  • 标签: 吗替麦考酚酯 儿童紫癜性肾炎 应用进展
  • 简介:建立了人血浆中浓度的毛细管区带电泳测定法。200gL的血浆样品经400gL的乙腈沉淀蛋白后,紧接一段水柱进样,进样量为:0.5ps×10s。分离采用内径75/am,有效长度50cm的未涂层熔硅弹性石英毛细管柱。通过均匀设计实验,选定pH为8.60的硼酸缓冲液(硼酸初始浓度为200mmol/L)为背景缓冲液。结果显示,测定方法的标准曲线在O.625~30.0μg/mL的范围内,r平均值大于0.9997;检测下限为0.200/ag/mL;日内、日间精密度均小于4.45%。应用本方法和高效液相色谱.串联质谱法,对14份接受酯治疗的肾移植术后患者的血样进行分析,表明本方法准确、精密、经济,对于的临床定量极具价值。

  • 标签: 麦考酚酸 毛细管区带电泳:均匀设计
  • 简介:摘要目的探讨激素联合吗酯治疗增殖性狼疮性肾炎的疗效。方法回顾性选取我院收治的狼疮性肾炎患者98例,根据治疗方法不同分为对照组和观察组。对照组患者采用环磷酰胺联合激素治疗,观察组患者采用吗酯联合激素治疗,分析两组患者治疗效果。结果治疗前,两组患者白介素-18(IL-18)、补体C3、趋化因子配体16(CXCL16)、B淋巴细胞刺激因子(BlyS)水平比较无统计学差异;治疗后,观察组患者补体C3水平高于对照组,IL-18、CXCL16、BlyS水平低于对照组。治疗前,两组患者SLEDAI评分比较无统计学差异(P>0.05);治疗2、6、12个月后,观察组患者SLEDAI评分均低于对照组(P<0.05)。治疗前,两组患者抗核抗体(ANA)阳性率、抗双链DNA(ds-DNA)抗体阳性率比较无统计学差异;治疗后,观察组患者ANA阴转率、抗ds-DNA抗体阴转率均高于对照组。观察组患者不良反应率(34.69%)明显低于对照组(55.10%)。结论吗酯联合激素治疗狼疮性肾炎疗效优于环磷酰胺联合激素,且安全性更高。

  • 标签: 激素 吗替麦考酚酯 增殖性狼疮性肾炎
  • 简介:摘要吗酯可选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和活性,已广泛应用于多种免疫相关性皮肤病的治疗。在检索国内外文献的基础上,中国不同地域多位专家讨论和撰写了本建议。根据英国牛津大学循证医学中心制定的推荐等级标准,吗酯在成人中重度寻常型斑块状银屑病、成人大疱性类天疱疮和寻常型天疱疮的治疗中属于A级推荐;在成人系统性硬化症、成人中重度湿疹和中重度特应性皮炎的治疗中均属于B级推荐;在皮肤型红斑狼疮、皮肌炎、无肌病性皮肌炎、儿童系统性硬化症、儿童大疱性类天疱疮和儿童天疱疮、儿童中重度湿疹和特应性皮炎的治疗中属于C级推荐。

  • 标签: 自身免疫疾病 银屑病 类天疱疮,大疱性 天疱疮 硬皮病,系统性 皮炎 皮肌炎 吗替麦考酚酯
  • 简介:   [摘要 ] 目的 吗酯联合泼尼松治疗对紫癜性肾炎患儿症状、免疫功能及生活质量的影响。 方法 回顾性分析 2017年 12月~ 2019年 12月我院收治的 86例紫癜性肾炎患儿的临床资料,根据临床治疗方案的不同将其分成两组:环磷酰胺冲击联合泼尼松治疗的 37例患儿作为对照组,吗酯联合泼尼松治疗的 49例患儿作为观察组。比较两组患儿的临床症状、免疫功能及生活质量改善情况。 结果 观察组血尿、尿蛋白、关节痛等症状消失时间 [( 34.15±10.03)、( 16.20±6.12)、( 5.10±0.03) d]均少于对照组 [( 78.85±11.70)、( 27.68±9.60)、( 7.80±2.65) d],差异均有统计学意义( P < 0.05);治疗后,两组患儿免疫球蛋白 A( IgA)、 IgG与 IgM水平和生活质量各项评分均优于治疗前,且观察组优于对照组,差异均有统计学意义( P < 0.05)。 结论 吗酯联合泼尼松治疗能够改善紫癜性肾炎患儿的患者临床症状和免疫功能,提高其生活质量。     [关键词 ] 紫癜性肾炎;泼尼松;吗酯;免疫功能;生活质量      [Abstract] Objective To investigate the effect of mycophenolate mofetil combined with prednisone on symptoms, immune function and quality of life in children with Henoch Schonlein purpura nephritis. Methods the clinical data of 86 children with Henoch Schonlein purpura nephritis treated in our hospital from December 2017 to December 2019 were retrospectively analyzed. According to the different clinical treatment schemes, they were divided into two groups: 37 cases treated with cyclophosphamide combined with prednisone as the control group, and 49 cases treated with mycophenolate mofetil combined with prednisone as the observation group. The clinical symptoms, immune function and quality of life were compared between the two groups. Results the disappearance time of hematuria, urinary protein and joint pain in the observation group [(34.15 ± 10.03), (16.20 ± 6.12), (5.10 ± 0.03) D] were less than those in the control group [(78.85 ± 11.70), (27.68 ± 9.60), (7.80 ± 2.65) D], and the differences were statistically significant (P < 0.05)< After treatment, the levels of immunoglobulin A (IGA), IgG and IgM and the scores of quality of life in the two groups were better than those before treatment, and the observation group was better than the control group, the differences were statistically significant (P < 0.05). Conclusion mycophenolate mofetil combined with prednisone can improve the clinical symptoms and immune function of children with Henoch Schonlein purpura nephritis, and improve their quality of life.

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  • 简介:摘要目的观察吗酯在狼疮性肾炎中的应用价值。方法以2016年2月-2018年1月本科接诊的狼疮性肾炎病患88例为研究对象,按照电脑随机双盲法将之进行分组实验组和对照组均44例。予以实验组吗酯治疗,予以对照组环磷酰胺治疗。分析两组不良反应的发生情况,比较治疗总有效率等指标。结果实验组的不良反应发生率为4.55%,明显比对照组的15.91%低,组间差异显著(P<0.05)。实验组的治疗总有效率为97.73%,明显比对照组的81.82%高,组间差异显著(P<0.05)。结论选择吗酯对狼疮性肾炎病患进行施治,药物副作用轻,临床疗效显著,建议采纳。

  • 标签: 狼疮性肾炎 应用价值 吗替麦考酚酯 不良反应
  • 简介:摘要:目的:探究吗酯联合环磷酰胺治疗狼疮性肾炎临床疗效。方法:选取在我院就诊的狼疮性肾炎患者120例,随机均分为对照组和观察组。对照组使用环磷酰胺进行治疗,观察组在对照组的基础上使用吗酯。比较两组患者的临床有效率生活、生活质量评分。结果:观察组患者的治疗有效率(98.33%)高于对照组(86.67%)(P

  • 标签: 吗替麦考酚酯 环磷酰胺 狼疮性肾炎
  • 简介:【摘要】目的:分析对于紫癜性肾炎患儿合用吗酯以及泼尼松的治疗价值。方法:对照组患儿为环磷酰胺、泼尼松治疗,观察组则给予吗酯、泼尼松治疗。结果:与对照组相比,血尿、腹痛、关节疼痛等消失时间以及尿蛋白转阴时间均为观察组更短P<0.05;治疗总有效率观察组为97.06%,对照组为85.29%,P<0.05。结论:对于紫癜性肾炎患儿和合用吗酯以及泼尼松进行治疗有利于加快患儿症状消退并可显著提升治疗效果。

  • 标签: 紫癜性肾炎 小儿 吗替麦考酚酯 泼尼松 价值
  • 简介:目的评价酯(mycophenolatemofetil,MMF)治疗幼年特发性关节炎全身型(systemonsetjuvenileidiopathicarthritis,SoJIA)的临床疗效。方法35例确诊为SoJIA并初次接受治疗的患儿随机分为3组,即传统治疗方案组(对照组),15例;MMF1组:传统治疗方案治疗2周后,病情无缓解,加用MMF治疗,7例;MMF2组:采用非甾体抗炎药+泼尼松+MMF治疗方案,13例。观察3组患儿治疗后2、4、12周的症状、体征、实验室指标及不良反应,并随访3-6个月。结果治疗前MMF2组病程显著长于对照组,差异有统计学意义(P〈O.05)。治疗2周后,与对照组相比,MMFl组和MMF2组的泼尼松用量明显减少,ESR明显减低(P〈O.05);MMFl组患儿体温高于另两组(P〈0.05)。治疗4周时,与对照组比较,MMFl组泼尼松用量减少(P〈0.05),ESR降低(P〈0.05);MMF2组泼尼松用量减少,体温下降并恢复至正常,WBC值降低,ESR降低,铁蛋白降低,差异均具有统计学意义(P〈0.05);MMFl和MMF2组相比,MMF2组体温更低(P〈O.05)。MMF治疗组均未出现MMF用药的副作用。结论MMF联合治疗能更好地控制SoJIA患儿病情,更快缓解其临床症状,减少联合应用的糖皮质激素药物的剂量,并有良好的安全性。

  • 标签: 全身型幼年特发性关节炎 治疗 麦考酚酸酯 儿童
  • 简介:摘要目的探讨吗治疗原发性肾病综合征的临床疗效及安全性。方法选取从2014年10月到2015年10月我院收治的原发性肾病综合征患者共52例作为研究对象,使用吗联合泼尼松口服治疗,比较所有患者治疗前和治疗后不同时间点临床生化指标,并评价其治疗效果,观察药物不良反应。结果①治疗后2周患者的尿蛋白、血肌酐及血胆固醇水平均开始下降,到治疗后6个月仍呈现下降趋势,与治疗前相比,差异有统计学意义(P<0.05),治疗后2周开始患者的血清白蛋白水平开始上升,直至治疗后6个月,仍呈上升趋势,与治疗前相比,差异有统计学意义(P<0.05);②治疗后24周临床总有效率为82.7%,显著高于治疗12周的59.6%,两者间差异有统计学意义(P<0.05);③本组52例患者在治疗过程中有11例患者出现轻到中度恶心、呕吐等胃肠道反应,均经过对症处理后好转,未出现严重并发症的情况。结论吗治疗原发性肾病综合征患者临床疗效显著,有效率高,安全性好,值得推广。

  • 标签: 吗替麦考酚 肾病综合征 前瞻性研究
  • 简介:目的观察吗酯(MMF)联合低分子肝素钙(LWHC)治疗儿童顽目性紫癜性肾炎(RHSPN)的疗效。方法60例患者随机分为2组,一组采用MMF联合LWHC治疗(MMF+LWHC组,n=30),另一组采用CTX间断静脉冲击联合肝素钙(HC)治疗(CTX+HC组,n=30)。两组患者均给予甲基泼尼松龙静脉冲击后口服泼尼松,MMF剂量20mg·kg^-1·d^-1,分2次口服,足量服用半年后减为15mg·kg^-1·d^-1。,总疗程12个月,LWHC剂量1.0~2.0mg·kg^-1·d^-1,分2次静脉滴注,10d为一疗程;CTX剂量为10mg·kg^-1·d^-1,每半月静脉滴注2次,2个月后改为每3月1次,总量≤150mg/kg,HC剂量1.0~2.0mg·kg^-1·d^-1,分2次静脉滴注,10d为一疗程;通过观察尿蛋白量、尿RBC、血肌酐(SCR)的变化,比较两组缓解率、副作用发生率及复发率。结果疗效:①完全缓解率MMF+LWHC组(56.67%)显著高于CTX+HC组(36.67%)(P〈0.01),总缓解率MMF+LWHC组(93.33%)高于CTX+HC组(73.33%)(P〈0.05)。MMF+LWHC组尿蛋白、尿红细胞数明显下降,与CTX+HC组相较有显著性差异(P〈0.01)。②副作用:副反应发生率MMF+LWHC纽(10.0%)显著低于CTX+HC组(50.0%)(P〈0.01)。③复发:复发率MMF+LWHC组(6.67%)显著低于CTX+HC组(26.67%)(P〈0.01)。结论与CTX静脉冲击联合HC治疗相比较,MMF联合LWHC治疗RHSPN缓解率高,能更有效降低蛋白尿和血尿,副作用发生率和复发率低,是目前治疗RHSPN一种较好的方法。

  • 标签: 儿童难治性紫癜性肾炎 吗替麦考酚酯 低分子肝素钙 环磷酰胺肝素钙