简介:中药对众多疾病的独特疗效已为人们广泛认可,但是由于历史的局部性,其理论基础很难得到现代社会特别是国际社会公认,因此中药现代化势在必行,如何应用现代科学技术,给传统中药理论以现代科学理论解释是中药现代化的关键。本文基于现代基础组学特别是功能基因组学,现代分析化学及一些生物高技术手段的研究进展及发展趋势,从一个新的视角提出了开展“中药基因组学(TCMGenomics)”与“中药化学组学(TCMChemics)”研究的策略,这一研究体系的核心是将中药的作用机理或功能用其对能代表其功能的一组基因表达的影响来诠释;将中药作用的物质基础用能代表其功能的一组化学成分诠释,本文试图从上述观点出发探讨建立现代中药理论体系和现代中药学的可能性。
简介:目的考察阿哌沙班大鼠体内药动学并评价其与药效学的相关性。方法采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)测定不同时间阿哌沙班血药浓度并绘制血药浓度-时间曲线,同时测定各时间点凝血酶原时间(PT)延长倍数并绘制药效-时间曲线,对药动及药效进行相关性分析。结果阿哌沙班以2mg/kg剂量iv给予大鼠,血药浓度时间曲线下面积(AUC_(0-∞))、半衰期(t_(1/2z))分别为(4016.07±1160.46)μg·h/L、(2.95±1.59)h;以10mg/kg剂量ig给药,AUC_(0-∞)、t_(1/2z)、峰浓度(C_(max))、达峰时间(t_(max))、生物利用度(F)分别为(17973.48±3145.30)μg·h/L、(1.52±0.36)h、(4949.12±615.38)μg/L、(1.00±0.71)h、89.5%。阿哌沙班以10mg/kg剂量ig给药后0.5~2.0h可显著延长PT,以各时间点PT延长倍数对血药浓度作图呈良好的线性关系。结论阿哌沙班大鼠ig给药F高,吸收迅速,延长PT的效应与血药浓度呈现良好的相关性。
简介:目的利用正交试验结合体外模型测定固公果根总三萜(TTROG)提取物抑制大鼠离体肠平滑肌收缩活性,优化其提取工艺。方法以熊果酸为对照品,采用香草醛-冰醋酸显色,紫外分光光度法测定TTROG提取物中三萜含量,单因素考察提取溶剂、料液比、提取温度、提取时间、提取次数对TTROG提取率的影响;在单因素实验的基础上采用正交试验法考察提取溶剂、料液比、提取时间对TTROG提取率的影响;通过张力传感器与BL-420生物实验多通道生理信号采集处理系统记录不同提取物对体外肠平滑肌收缩的抑制作用,利用加权方法使生物活性与提取率相结合评价TTROG的提取工艺。结果TTROG的最佳提取工艺条件为:提取溶剂80%乙醇,料液比1∶10,提取时间2h,提取温度80℃,提取次数3次;最优条件下TTROG的提取率可达42.12mg/g;TTROG提取物对十二指肠、空肠、回肠、结肠4个肠段都具有显著的抑制离体肠平滑肌收缩的作用,呈剂量相关性,对空肠的作用最强,抑制率可达41.96%。结论经优化后的TTROG提取工艺提取率高、稳定,且获取的TTROG提取物具有显著的抑制大鼠离体肠平滑肌收缩功能。