简介：摘要目的研究黄连碱在人肝微粒体中的代谢情况。方法先进行酶促动力学参数实验，计算出酶促动力学参数；再检测CYP450亚酶专属性抑制剂对黄连碱代谢的影响，推测参与黄连碱代谢的CYP酶亚型，最终推断代谢产物结构。结果在人肝微粒体中黄连碱代谢的米氏常数Km为6.8027μmol/L，最大代谢速率为Vmax=0.5476nmol/（mgprotein·min），肝清除率为CLint=0.008ml/（mg·min）。甲氧沙林、奎宁、酮康唑在一定程度上对黄连碱的代谢有抑制作用。黄连碱在人肝微粒体中的代谢产物是黄连碱丢失一个亚甲基结构。结论甲氧沙林、奎宁、酮康唑可能参与黄连碱在人肝微粒体中的代谢，黄连碱的代谢产物为脱亚甲基黄连碱。

简介：

简介：目的：FB2是新型Abl／Scr双重酪氨酸激酶抑制剂，拟用于治疗慢性髓细胞性白血病。本研究选择大鼠和人肝微粒体体外温孵系统，应用特异性探针底物法／抑制剂法，探讨参与FB2代谢的主要CYP450s以及FB2对CYP450s的抑制作用。

简介：摘要目的综述大鼠肝微粒体中细胞色素CYP450活性研究方法。方法查阅国内外文献，对肝微粒体CYP450进行介绍，并总结和归纳中药在CYP450酶活性研究方法的应用。结果CYP450研究方法主要包括体外实验CO吹泡法，化学显色法，体外温孵和体内cocktail探针实验。该方法的应用从中药单体成分逐渐发展到中药提取物、中药复方。结论随着科研水平的提高，体外方法对CYP450研究越来越深入，合体内cocktail探针法，提高药物体内代谢清除预测的准确性。

简介：

简介：研究地西泮、苯巴比妥、普萘洛尔和西咪替丁对地西泮氧化代谢的影响及其药酶蛋白的初步分析，应用HPLC，SDS－聚丙烯酰胺凝胶电泳和薄层扫描测定地西泮及其代谢物，并对大鼠肝微粒体和酶蛋白进行分离和含量测定，结果表明地西泮，普萘洛尔和西咪替丁使肝微粒体中P－450含量明显降低，地西泮和普萘洛尔明显抑制地西泮C3－羟化活性，大剂量普萘洛尔尚能抑制地西泮N－脱甲基，苯巴比妥明显诱导P－450生成，增强地西泮N－脱甲基和C3－羟化酶活性及分子量为51，000和59，000的电泳蛋白带，而地西泮，普萘洛尔则呈抑制作用，并发现，地西泮N－脱甲基酶活性和分子量为59，000蛋白含量呈线性相关（P＜0．05），而C3－羟化酶活性则与51，000蛋白含量呈线性相关（P＜0．01），因此地西泮C3－羟化代谢可能与51，000的P－450酶蛋白有关，而N－脱甲基代谢则可能与59，000的P－450酶蛋白有关。

简介：目的：探讨微粒体环氧化物水解酶（mEH）在正常膀胱组织和膀胱癌中的表达及其与临床分期和病理分级的关系。方法：应用westernblot和链霉菌抗生物素蛋白-过氧化物酶连接（SP）法检测20例正常膀胱组织、90例膀胱癌组织中mEH的表达情况及其与膀胱癌各临床病理参数的关系。结果：膀胱癌和癌旁正常组织中均有mEH的表达,但在膀胱癌中的表达量明显低于癌旁正常组织的表达量且具有统计学意义（P〈0.01）。膀胱癌组织中mEH蛋白表达总阳性率为31.11%,显著低于正常膀胱组织的65%（P〈0.05）,而且与肿瘤病理分级及肿瘤临床分期具有显著的相关性（P〈0.05）。结论：mEH蛋白的低表达与膀胱癌的发生、发展密切相关,可以为膀胱癌的良、恶性分析及判断肿瘤的生物学行为提供一定的依据。

简介：摘要目的探讨了甲状腺微粒体抗体及B超在产后甲状腺炎病程中的意义。方法选取我院2014年5月-2015年5月共80名产后甲状腺炎患者，对这些患者进行了24个月的回访，在这一过程中，研究人员每1-2个月对患者的TM产后甲状腺炎b、FT3、FT4、TSH进行检查，每2-4个月对患者进行B超检查。结果上述患者的TM产后甲状腺炎b水平都不同程度的出现了升高情况，在回访结束时，研究人员将上述患者分为两组，分别为A、B组，分别代表了甲状腺功能正常组、甲减组。这两组患者的TM产后甲状腺炎b水平都在产后5-8个月期间达到最大值，但是之后B组患者的TM产后甲状腺炎b水平却一直未能达到正常，明显超过了A组患者(p<0.05)。B超回声发生了改变，主要体现为局限性、弥漫性，患者的阳性率也在产后5-8个月之后出现了最大值，在回访的整个过程中，两组患者的阳性率并没有出现明显的差异，(p>0.05)。结论TM产后甲状腺炎b水平对诊断产后甲状腺炎预后具有一定的意义，但是B超低回声改变与产后甲状腺炎预后并没有关系，但是需要进一步的研究。

简介：目的评价丹参注射液在体外对人肝微粒体酶CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6活性的影响.方法将丹参注射液与CYP450酶3种亚型（CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6）的特异性探针底物甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠肝微粒体进行孵育,采用LC-MS/MS法测定对应3种代谢产物4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷的浓度,求算出IC50.结果丹参注射液对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值均＞50μg/mL.结论丹参注射液对人肝微粒体酶CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6没有抑制作用.

简介：川阿格雷是基于传统中药机制,运用现代技术合成的新一代抗血小板药物,适用于预防和治疗因血小板高聚集态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,具有很好的开发价值,而药物的代谢特性是药物研发的重要内容。有研究表明,CYP450酶可被药物等外源物诱导和抑制,导致其含量和活性的改变,从而直接影响药物在体内的血药浓度、动力

简介：为了弄清鱼类肝脏微粒体细胞色素P450s（CYPs）对于硫代磷酸酯类杀虫剂活化代谢率的种间差别,选用斑马鱼Brachydaniorerio、麦穗鱼Pseudorasboraparva、剑尾鱼Xiphophorushelleri、篮鳃太阳鱼Leponusmacrohirus四种鱼作为受试生物,选用对硫磷、马拉硫磷、毒死蜱三种硫代磷酸酯类杀虫剂作为受试药剂,以外源乙酰胆碱酯酶（AchE）的抑制率为指标,在离体状态下间接测量了杀虫剂活化代谢物的相对生成量.离体试验表明,对于对硫磷,活化代谢物生成量的高低顺序为：斑马鱼、剑尾鱼、麦穗鱼〉太阳鱼（p〈0.05）,最高的麦穗鱼和最低的太阳鱼之间相差10.0倍;对于马拉硫磷和毒死蜱,活化代谢物生成量的高低顺序均为：剑尾鱼〉太阳鱼〉斑马鱼、麦穗鱼（p〈0.05）,最高的剑尾鱼和最低的麦穗鱼之间的分别相差66.9和137倍.毒性测定表明,对于对硫磷、马拉硫磷和毒死蜱,四种鱼96hLC50之间的最大差别分别是45、18和77倍.对马拉硫磷而言,96hLC50的种间差异特征与活化代谢物生成量的种间差异特征比较吻合,而对于对硫磷和毒死蜱而言,两者之间的吻合度较低.研究证实了肝脏CYP在活化硫代磷酸酯杀虫剂方面具有明显的种间差异,同时也证实仅以活化代谢物的离体生成量这一指标来衡量鱼类对于硫代磷酸酯杀虫剂的敏感性,其结论可能会较大幅度地偏离生测结果.尽管如此,本研究证实在所测的鱼类当中,斑马鱼属于CYP活性较低的鱼种,而这一特性很可能是造成斑马鱼对于硫代磷酸酯杀虫剂的敏感性偏低的重要原因.

简介：在细胞色素P4502B（CYP2B）和细胞色素P4503A（CYP3A）诱导剂苯巴比妥（PB）诱导的大鼠肝微粒体内,左旋吡喹酮（（-）-PZQ）代谢生成D环一羟化物（RingD-OH）和A环一羟化物（RingA-OH）;右旋吡喹酮（（+）-PZQ）代谢生成RingD-OH,B环一羟化物（RingB-OH）和RingA-OH。用CYP2B特异抑制剂苯海拉明（DPH）和CYP3A特异抑制剂三乙酰竹桃霉素

简介：摘要：背景：微粒体前列腺素 E合酶 -1是 PGE2生物合成的终端合酶， PGE2是最主要的前列腺素，参与炎症、疼痛、发热和癌症。目的：综述 mPGES-1的特性及其抑制剂的研究进展。内容：与传统的非甾体类抗炎药（ NSAIDs）和 COX-2抑制剂相比， mPGES-1抑制剂既能发挥抗炎和减轻疼痛的作用，而且可以避免胃肠道的并发症及心血管的不良事件。趋向： mPGES-1抑制剂因较高效能，副作用较小，将是新型非甾体类抗炎药的另一研究方向。

简介：本研究开发了一种简单可靠的HPLC-UV方法用于美氟尼酮的测定。生物分析步骤包括从500μL肝微粒体系统中通过甲醇沉淀蛋白质提取美氟尼酮。色谱条件：色谱柱为AgilentTC-C（18）柱（4.6mm×250mm,5μm）,流动相为10mM甲酸铵（用10%的甲酸调PH至2.9）–乙腈（70：30,v/v）,流速为1.0mL/min,UV检测波长设定在245nm。美氟尼酮和吡非尼酮（内标物）分别在6.0和9.7分钟洗脱,总运行时间为12分钟。根据美国食品和药物管理局生物分析指南,进行了方法验证,结果符合验收标准。美氟尼酮在肝微粒体中的标准曲线在0.5–16μg/mL范围内呈线性关系。美氟尼酮内和外间精确度低于9.0%,偏差在±10.0%以内。美氟尼酮在肝微粒体中孵育后,该方法成功应用于药代动力学研究。

简介：目的探讨微粒体环氧化物水解酶编码基因EPHX1多态性与肝细胞性肝癌（HCC）遗传易感性的关系。方法按照制定的检索策略，枪索相关数据库中的文献，获取有关EPHX1基因多态性与HCC易感性的病例一对照研究，提取相关数据进行Meta分析。以病例组和对照组基因型分布的比值比（OR）为效应指标，对纳入文献进行异质性检验，应用Statal2．0软件以不同合并模型对各研究原始数据进行Meta合并，计算合并效应量OR值及其95％可信f）（间（CI）。结果共纳入9篇文献，EPHX1337T〉C多态位点的共8个研究，累计病例584例，对照989例。等位基因比较模型（CYST）的OR值为1．47（95％CI=1．26～1．72，P〈0．001）；纯合子比较模型（CCvsTT）的OR值为1．88（95％CI=1．40～2．52，P〈0．001）；隐性模型（CCVvsCT/TT）的OR值为1．73（95％CI=1．36～2．21，P〈0．001）。EPHX1416A〉G多态位点共6项研究，累计病例432例，对照699例。等位基因比较模型（GVSA）的OR值为0．75（95％CI：0．59～0．95，P=0．018）。结论EPHX1337T〉C多态位点CC基因型与HCC易感性升高有关；416A〉G多态位点等位基凶G可能降低HCC易感性，为保护基因型。

简介：用细胞色素P450(P450)特异诱导剂研究参与吡喹酮(PQT)代谢的P450同工酶。在未诱导肝粒体内,PQT代谢仅生成一个主要代谢物.质谱鉴定为PQT的D环—羟化物。在β—萘黄酮(β—NF)诱导肝微粒体内,P450含量为对照组的1.55倍,PQT代谢后也生成一主要代谢物,D环羟化物,其生成速率为对照组的2.12倍。苯巴比妥(PB)诱导的肝微粒体P450含量为对照组的4.31倍,PQT代谢生成三个主要产物,质谱鉴定分别为PQT的D环、B环和A环一羟化物,其D环一羟化物生成速率是对照组的6.05

简介：介绍了等离子体发生器化学气相反应法(CVD)的工作原理和直流电弧主电路,并对此法制备金属纳米和金属纳米氧化物过程中温度、颗粒形态的控制进行了分析。

简介：

简介：等电子微粒、等电子体属于基础概念,它们是高考中常见考点,特别在物质推断题中出现的频率更高.许多学生对这些知识点往往容易混淆,无从下笔,甚至头脑一片空白.如何快速准确地突破,高效轻松的解题呢?

简介：一年一度的体检结束后．身材瘦小的张先生拿着体检结果，满脸疑惑地问医生：“这……这怎么可能？我有脂肪肝？是不是误诊？”医生接过张先生的检查结果，B超提示有脂肪肝，这是目前脂肪肝筛查的主要手段，血脂也超出正常范围。面对张先生的疑惑。医生为他作了一番解释。