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17 个结果
  • 简介:以3-氯苯肼盐酸盐(1)和1,1,3,3-四甲氧基丙烷(2)为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛(4);(4)与3-三氟甲基苯乙酮(5)经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物(6),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三氟甲基苯基)-5-(3-氯苯基-1H-吡唑)-4,5-二氢吡唑(7),其与取代异氰酸酯作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱(1HNMR)和质谱(MS)对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在500mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutellaxylostella的致死达100%,而对苜蓿蚜Aphismedicaginis、稻褐飞虱Nilaparvatalugens、朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus均无杀虫活性。

  • 标签: 氰氟虫腙 双吡唑类化合物 合成 杀虫活性
  • 简介:以砜基取代的嘧啶为关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过元素分析、MS和^1HNMR对所合成的化合物进行了结构表征。初步生物活性测定结果表明,100mg/L浓度下部分化合物对6种测试靶标均表现出较好的抑制活性,盆栽复筛试验显示在150g/hm^2剂量下,5个化合物表现出较好的除草活性和持效性。

  • 标签: 嘧啶 合成 除草活性
  • 简介:取代吡唑酰基异硫氰酸酯与杂环胺,磺酰胺反应,得到了加成产物取代吡唑酰基硫脲或关环产物吡唑并[4,5-e][1,3]噻嗪,取代吡唑酰基硫脲化合物在三乙胺作用下也关环成吡唑并[4,5-e][1,3]噻嗪,化合物结构均经^1HNMR,IR及元素分析确证,并对此加成,环化反应结果和机理进行了讨论,初步生物活性测试表明,这些化合物具有一定的杀菌除草和植物生长调节作用。

  • 标签: 吡唑酰基硫脲 噻嗪 加成 环化 生物活性 [1 3]噻嗪衍生物
  • 简介:将昆虫生长调节剂灭幼脲的活性基团和蜕皮激素模拟物RH-5849和RH-5992的活性基团进行拼接,合成了十二个全新的2-叔丁基-1-芳酰基-4-芳基氨基脲类目标化合物,其结构经IR,^1HNMR,MS和元素分析确证。生物测试结果表明,该系列化合物有一定的昆虫生长调节活性,通过QSAR分析,找出了该系列化合物的结构-活性定量方程,并进行了统计学和化学的检验,也为今后继续优化该系列化合物提供理论依据。

  • 标签: 昆虫生长调节剂 定量结构 活性关系 多重回归 取代氨基脲 芳基芳酰基
  • 简介:哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物,依据前期研究成果,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-3(2H)-哒嗪酮衍生物,并通过两种方法制备得到了目标化合物,结构均通过^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合物如6a、BPU-4在200mg/L时对3龄蝗蝻LocustamigratoriamanilensisLinne(Meyen)有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂(IGRs)类化合物的作用特征。

  • 标签: 哒嗪酮 苯甲酰基脲 合成 昆虫生长调节活性
  • 简介:为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物,设计并合成了8个N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)苯甲酰胺类化合物,其化学结构经。HNMR、IR、LC/MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀菌活性,当浓度为25mg/L时,化合物4g对稻瘟病菌Pyriculariaoryzae的抑制达85.1%,化合物4f对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制达92.9%。

  • 标签: 2-氨基嘧啶 苯甲酰胺 合成 杀菌活性
  • 简介:为了确保环境安全,也为了保障人类平安健康,我国政府提出了农药使用“零增长”的要求,这是全国乃至全球农药发展的趋势和方向。实现“零增长”的手段甚多,一是不断开发超高效的农药品种,尽快取代传统的农药品种。传统的农药品种本身的用量相对较高,加之长时间的使用,害物对其的耐药性问题日益显现,从而造成防治效果下降、用药次数的不断增加和使用剂量的不断提高,给农作物及农田生态环境的安全带来隐患。

  • 标签: 农药品种 农药使用 零增长 单位面积 用量 农田生态环境
  • 简介:取代2-溴吡啶和羟基苯硼酸为原料,经Suzuki偶联和亲核取代两步反应合成了9个未见报道的含取代2-苯基吡啶基团的甲氧基氨基甲酸酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱(ESI-MS)表征。初步生物活性测定结果表明:在500mg/L下,部分化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus的致死达100%,具有作为杀螨剂先导结构的潜力。

  • 标签: 取代2-苯基吡啶 甲氧基氨基甲酸酯 合成 杀螨活性
  • 简介:酪氨酸酶是昆虫生长发育过程中的一个关键性酶,控制酪氨酸酶的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1~2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。

  • 标签: 硫脲(脲 硝基胍) 合成 酪氨酸酶 生物活性
  • 简介:为寻找高活性的烯基三唑类杀菌剂,利用1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认.由1HNMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物.初步生物活性测试结果表明,化合物1n(取代基R=3-OCH3)在50μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyriumdiplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporiumcucumerinum等的抑制均达到100%;在10μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%.

  • 标签: 苯胺 亲核取代 1H-1 2 4-三唑 生物活性
  • 简介:据统计,目前全球用于作物保护的农药品种共564个,其中2004--2009年5年中年均增长超过10%的品种共122个,占21.63%。在这122个品种中,除草剂43个,占35.25%;杀虫剂34个,占27.67%;杀菌剂39个,占31.97%;其他类农药6个,占5.0%。

  • 标签: 农药品种 年均增长率 除草剂 销售额 作物保护 杀虫剂
  • 简介:据统计,全球农药品种共607个,其中除草剂233个,杀虫剂174个,杀菌剂164个,其他农药类(包括植物生长调节剂和熏蒸剂等)36个。近五年(2005—2010)年均增长超过10%的品种111个,除草剂37个,杀虫剂31个,杀菌剂33个,其他农药类10个。

  • 标签: 年均增长率 农药品种 植物生长调节剂 除草剂 杀虫剂 杀菌剂