简介：手性药物(chiraldrugs)的研究与开发，已经成为当今世界新药发展的重要方向和热点领域。正在开发中的药物有三分之二是手性的。据专家预测，到2005年，全球上市的化学合成新药中约有60％的为单一对映体药物。这些数字充分体现了药物手性化的浪潮，手性药物的不断增加改变着化学药物的构成，成为制药工业的新宠儿，使全世界各大制药公司纷纷将注意力转向单一对映体药物，并与近年来迅速升温的基因工程药物的发展交相辉映。

简介：12月4日，大连化物所李灿院士、冯兆池研究员承担的中国科学院科研装备研制项目“手性拉曼光谱仪研制”通过了院计划财务局组织的专家验收和鉴定。

简介：手性药物是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。液相色谱法成为目前手性药物分离测定的首选方法。文章介绍了手性固定相法、手性流动相法和手性试剂衍生化法这三种手性药物液相色谱分析法的概念及特点。

简介：生产手性分子的催化方法，通常包括有机金属催化、有机催化和生物催化。为了有效地创造新的活性药物成分，化学家正在对各种新技术和广袤的化学多样性进行不懈地深入研究。本文是根据C＆EN休斯顿资深通讯记者ANNM．THAYER，发表在《化学与工程新闻》（2005年9月5日）上的”手性催化”一文编译而成。文中广泛介绍了有关催化反应、催化剂和实验技术的最新进展，对国内同行了解和把握这一领域的发展具有一定参考价值。

简介：摘要以4-甲氧基苯乙酸及3,4-二甲氧基苯乙胺为起始原料，经过氯代、酰化缩合、环合、不对称还原、脱保护基等步骤，获得手性去甲乌药碱，本制备方法具有选择性高、简单、高效等优点，产物ee.值达到95%以上，产物纯度高，且总收率可达30%，可实现规模制备。且其结构经元素分析，1HNMR，红外光谱和MS表征。

简介：散布由一个完美地进行的栅栏在同类的chiral环境宣传的飞机时间泛音电磁波被学习。这个问题被简化到一个二维的散布问题，并且答案的存在和唯一被一条不可分的方程途径讨论。

简介：比较一致的意见，还是认为催化不对称路线是最为理想的。当向一些公司询问他们在商业上最有生命力的手性化学时，大多数公司的回答都是催化不对称化学。德国BASF公司负责新业务开发的经理HenningAlthoefer认为，公司Ludwigshafen中间体部至今最好的事迹莫过于（S）一甲氧基异丙胺。该化合物是除草剂Outlook的单一对映体活性成分的中间体。Outlook是一个手性转换的产品。BASF另一个除草剂Frontier的活性成分是消旋体。在BASF的Geismar工厂有一个专门车间，

简介：手性医药中间体在合成过程中,由于催化剂、温度等因素的影响,导致合成产品纯度和总收率降低,影响产品质量。从发酵、料比和温度等因素考虑,加强中间体合成过程控制,同时找出合理的产物分离方式并简化后处理,提高产品纯度和总收率。

简介：摘要：近几年我国在生物技术发展迅速，其中酶在有机合成中的应用越加广泛，利用酶催化的不对称性可以合成许多手性分子，即利用酶促反应的高度立体、活性和区域选择性将前体化合物不对称合成各种复杂的手性化合物。而当前我国市售的数千种合成药物中有30%以上为手性药物，由此可见酶催化作用在我国医药行业中发挥着十分重要的现实意义。基于此，本文就酶催化在手性药物合成中的应用进行了分析。

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简介：采用涂布手性固定相的毛细管柱在气相色谱上进行手性化合物对映体的分离是一种简便而快速的分析方法，本文就分离机理，手性化合物的衍生化，构型分析和光学活性固定相等几个方面进行综述和讨论。

简介：手性化合物尤其是手性药物的分离在药物研究和医药工业发展方面具有重要意义。生物机体和药物的特异性化学反应与药物分子结构密切相关。含有手性中心的药物，其异构体通常具有极为相近的理化性质，但药理作用却存在着差异，往往一种立体异构体有药效，而它的镜像分子却药效很小，甚至完全没有药效或具有副作用。例如左旋氧氟沙星的抗菌活性，比其对映体一右旋体高8—128倍，比氧氟沙星大1倍，并且毒性低。对映体的理化性质相似，分离难度大，

简介：摘要氨基酸广泛应用于医药、食品及化妆品等行业。大多数氨基酸含有手性中心，存在D型和L型对映异构体。这两种异构体的生理作用多数情况下是不同或完全相反的。人工合成的氨基酸大多为外消旋体，必须手性拆分。本文综合国内外最新研究成果，对氨基酸拆分技术做了较系统综述。

简介：综述了近年来关于具有手性结构的昆虫信息素活性的研究进展。

简介：摘要：金属催化的不对称反应中，手性配体通过改变中心原子或离子的手性环境从而实现对映选择性控制。有机膦配体应用广泛，手性保持好，但价格昂贵，制备过程较为复杂。因此开发合成更多类型的手性膦催化剂具有重要的意义。

简介：摘要：[方法]采用正相高效液相色谱法，以正己烷-异丙醇溶液为流动相，使用Chiralcel OD-H手性柱和二极管阵列检测器，在240nm波长下对噁唑酰草胺及其S-对映体进行手性分离和检测。[结果]经检测噁唑酰草胺质量分数为95.1%。在此分析方法下具有良好的线性关系，线性方程为y = 14676x - 53.158，相关系数R2=0.9997。[结论] 该方法具有操作简便、线性关系好、精密度高、回收率高、分离效果好的特点，适用于噁唑酰草胺R-/S-对映体的分离和定量分析。

简介：摘要手性氨基醇是一类重要的具有光学活性的手性化合物。由于氨基醇分子中具有良好配位能力的N原子和O原子，可与多种元素形成络合物，是合成手性催化剂或配体及某些手性化合物的重要手性源，因此被广泛应用于精细化工、材料、医药、生物学等有机合成和药物中，如苏氨醇、丙胺醇、苯丙氨醇等已被应用于多肽类药物和喹诺酮类手性药物中。手性氨基醇具有很高的立体选择性和催化效率，最成功的是广泛应用于醛的催化不对称烷基化、芳基化以及不对称迈克尔加成等一系列反应中。因此，研究手性氨基醇的合成，具有很强的实际应用价值。

简介：合成了纤维素-三（3，5-二甲基苯基氨基甲酸酯）衍生物，将此衍生物涂敷在氨丙基球形硅胶上，制备了一种具有手性分离能力的手性固定相。采用此固定相对两种手性化合物进行拆分，并对极性添加剂的影响和相应对映体的圆二色光谱的分析以及旋光值的测定进行了研究。结果表明：此固定相对此类化合物有较强的手性识别能力，使样品基线分离，具有较大的分离度。

简介：自然界很多药物是手性药物，手性药物的开发已成为制药领域的必然趋势，其分析测定方法也得到快速发展。高效液相色谱法作为经典实用的分析测定方法，得到了广泛的运用。本文综合国内外文献，综述了手性药物高效液相色谱拆分方法研究进展，为手性药物的含量测定和生物分析提供思路。关键词手性药物高效液相色谱法拆分手性是自然界的本质属性之一，作为生命活动重要基础的生物大分子和许多作用于受体的活性物质均具有手性特征。对手性药物而言，两个对映体并非具有相同的药效。HPLC分离药物对映体可分为间接法和直接法，前者又称为手性试剂衍生化(CDR)法，后者可分为手性流动相添加剂(CMPA)法和手性固定相(CSP)法。CDR法是将不对称中心引入分子内，而CMPA法和CSP法则是将不对称中心引入分子间。1CDR法CDR法是将药物对映体先与高光学纯度衍生化试剂(CDR)反应形成非对映异构体，再进行色谱分离测定，适用于不宜直接拆分的样品。该法的优点是衍生化后可用通用的非手性柱分离，无需使用价格昂贵的手性柱，而且可选择衍生化试剂引入发色团提高检测灵敏度。金银秀等1采用手性衍生化试剂GITC对美西律进行柱前手性衍生化，建立了美西律对映体在人血清白蛋白中的测定方法。2CMPA法CMPA法是将手性选择剂添加到流动相中，利用手性选择剂与药物消旋体中各对映体结合的稳定常数不同，以及药物与结合物在固定相上分配的差异，实现对映体的分离。此法的优点在于不需对样品进行衍生化，可采用普通的色谱柱，手性添加剂可流出，也可更换，同时添加物的可变范围较宽，使用比较方便。目前常用的手性流动相添加剂有环糊精(CD)及其衍生物、配位基手性选择剂、手性离子对添加剂、蛋白质、大分子抗生素。2.1配体交换型手性添加剂此类添加剂多为氨基酸及其衍生物与二价金属离子铜、锌、镍等结合，以适当浓度分布于流动相中，然后外消旋体共同形成非对映的配位络合物进行拆分。2.2环糊精添加剂常用的环糊精主要为β-CD，β-CD络合的化学计量关系通常为11，但是其它比例也存在，在添加CD的RP色谱中，存在两个平衡流动相中游离溶质和CD络合物在固定相上的吸附平衡，其影响因素包括有机溶剂的用量及酸度等。如杨青等2以C18为分析柱，将β-CD、2,6-二甲基β-CD、2,3,6-三甲基β-CD分别作为手性流动相添加剂，系统地研究了酮基布洛芬对映体在HPLC系统中的拆分。2.3手性离子对添加剂此方法为对映体与手性离子对试剂形成非对映离子对，利用其在固定相和流动相之间不同的分配比来分离，手性离子对必须具有3点作用模式。3CSP法手性固定相(CSP)是由具有光学活性的单体固定在硅胶或其它聚合物上制成的，在拆分中CSP直接与对映体相互作用，而其中一个生成具有不稳定的短暂的对映体复合物，造成在色谱柱内保留时间的不同，从而达到分离的目的。3.1天然高分子手性固定相这种固定相主要有蛋白质类、环糊精类、多糖及其衍生物类、冠醚等。其中，以环糊精类目前应用较多，同时CD分子上的手性中心也能选择性地与对映体作用。目前，以β-CD应用最多。不同的环糊精的空腔大小不同，α-CD适于分离小分子药物对映体，γ-CD适于分离大分子药物，β-CD对形成包合物有最佳大小的空腔，适用于大多数对映体的位阻和电子特征，如酮咯酸氨丁三醇盐对映体，佐匹克隆对映体，萘普生乙酯对映体的分离3。冠醚具有亲水性内腔和亲脂性外壳，可键合在硅胶或聚苯乙烯基质上制成手性固定相。根据主－客化学原理，用于含有能够质子化的伯胺功能团的药物对映体的分离，将(+)-18-冠醚-6-2,3,11,12-四羧酸键合至氨基丙基硅胶上作手性固定相，不仅可以分离具有伯氨基的药物对映体，如肌肉松弛药物氟喹酮、抗疟药伯氟喹等。3.1.1合成高分子固定相主要包括聚丙烯酞胺、聚甲基丙烯酸醋等含光学活性中心的高分子物质。运用较多的是交联聚酞胺，其分离机理一般认为是对映体与高分子聚合物本身的手性空间结合，同时还受到聚合物分子量，溶剂pH值等因素的影响。3.1.2氨基酸型手性固定相该固定相是以硅胶为起始原料，硅烷化成梭基型键合物，最后与有光学活性的氨基酸反应制得。其机理是对映体与固定相的氢键形成不同的非对映体络合物而分离。适于分离α-氨基酸衍生物、α-氨基烃基磷酸衍生物、二肽等，缺点是价格较贵。3.2配体交换型固定相该固定相是以某种聚合物，如交联的氯甲基苯乙烯与手性氨基酸结合而成，同时，还需过渡金属离子的参与，如Cu2＋等。被拆分物质通过金属络合物与固定相上的配位基发生配体交换，络合在固定相上。由于这种络合是可逆的，因此这种方法的分离效果较好，一般用来分离各种氨基酸。3.3蛋白质类固定相AGP是一种键合的蛋白类手性柱，特别适用于阳离子型化合物，手性选择性强。蛋白质手性固定相主要靠氢键及范德华力维持其稳定，可以通过调节流动相缓冲液的组成、PH值和温度来改变手性选择性。蛋白质手性柱的最大优点在于，可使对映体在非衍生形式下得到分离，同时由于采用水相流动相，因此水相样品可直接注射，其中α1-AGP柱尤其适合于对映体药物的分离。傅强等5研究了在卵类糖蛋白手性柱上影响钙离子拮抗剂尼卡地平对映体拆分的主要因素，建立了尼卡地平对映体的拆分方法。大环抗生素是近年来比较流行的手性选择剂，大环抗生素具多个手性中心，多个官能团及特定的三维空间结构，它的手性识别机理结合了环糊精、蛋白质、多糖的性质，这类手性固定相拥有较大的对映体选择性，优异的拆分效率和较短的分析时间等优点，使之成为继环糊精之后的常规分析级手性固定相。参考文献1金银秀,曾苏.柱前衍生化RP-HPLC测定人血清白蛋白中美西律对映体J.中国药学杂志,2007,42(11)860-862.2杨青,唐瑞仁,曾莎莎.高效液相色谱手性流动相法拆分酮基布洛芬对映体J.分析试验室,2007,26(8)84-86.3刁全平,侯冬岩,回瑞华,等.高效液相色谱法拆分酮咯酸氨丁三醇盐对映体J.鞍山师范学院学报,2005,7(6)58-60.