简介:介绍了作者在竹叶黄酮(EOB—f)与心脑血管药理相关的研究进展。1)动物模型研究表明,EOB—f能显著降低血清中甘油三酯(TG)的含量,显著升高血清中高密度脂蛋白胆固醇(HDL—c)的含量,降低动脉硬化危险;2)高脂血症的临床观察表明,EOB-f能显著降低患者血清中TG含量,显著提高血清中HDL—C含量,均优于银杏黄酮对照组,且无毒副作用;3)体外模拟体系的试验表明,EOB—f2能显著抑制由AAPH诱导的脂质体过氧化,防止Cu^++中介的人类血清LDL—C的氧化;4)最新的药理研究表明,EOB—f能有效扩张冠脉血管,增加冠脉流量;明显改善心肌缺血及缩小心梗范围;降低血小板聚集,有效抑制凝血过程;对脑缺血有一定的保护作用。提示竹叶黄酮具有作为防治心脑血管疾病的天然药物和功能性食品开发的巨大潜力。
简介:目的以咪哒唑仑为探针药,研究大鼠肝药酶CYP3A抑制状态下对药物体内外代谢活性的影响,以建立评价CYP3A药物代谢功能的药动学指标。方法①体内实验:以咪哒唑仑(MDZ)为CYP3A底物,酮康唑(KTZ)为CYP3A选择性抑制剂,通过静脉注射负荷剂量(1.2、10、30mg/kg)与恒速滴注(0.7、2.0、3.0mg/hr/ks)相结合的方法,使KTZ达到不同的稳态血药浓度(约1.49、7.16、36.25μg/ml),以实现对CYP3A的持续抑制。恒速滴注开始后2h,大鼠舌静脉注射MDZ10mg/kg,在不同时间点采集血和肝样品;