简介:尽管用于药物开发的经费和时间逐年攀升,但近些年来被批准上市的新化学实体类药物却很少。随着计算化学学科的进展,辅助以X-射线晶体学和核磁共振技术,越来越多有前景的疾病治疗候选药物被发现。多种药物化学策略被发展用于药物早期评价研究。尽管如此,在药物开发的早期阶段,如何有效提高候选药物开发的成功率依然存在一些问题待解决。本文主要综述了药物开发早期阶段新化学实体发现和评价的代表性案例。
简介:目的探讨冠状动脉心肌桥的冠脉造影特点及临床意义。方法回顾性分析经冠脉造影检出的165例心肌桥患者的临床资料、冠脉造影特点及治疗体会。结果心肌桥在冠脉造影中的检出率为12.0%,其中有139例(84.2%)心肌桥发生于前降支中段;102例孤立性心肌桥患者中有临床症状40例(Noble1级7例,Noble2级14例,Noble3级19例),有心电图ST-T异常的5例(Noble2级1例,Noble3级4例);163例左前降支心肌桥患者中合并冠状动脉粥样硬化62例,其中发生于心肌桥近端54例(87.0%);所有存在临床症状的患者中均给予β受体阻滞剂和/或非二氢吡啶类钙拮抗剂应用,心肌桥近端严重狭窄(8例)予以冠脉介入治疗,效果均较好。结论冠状动脉心肌桥多发生于左前降支,其临床症状与Noble分级相关。β受体阻滞剂和/或非二氢吡啶类钙拮抗剂治疗有症状的心肌桥患者效果较好。冠脉动脉粥样硬化多发生于心肌桥近端血管,严重者可予以介入治疗。