简介：摘 要：喹喔啉酮和喹唑啉酮广泛存在于药物分子中。向分子中引入磷原子构筑新颖的膦酰化杂环化合物是有机磷化学的一个重要研究方向。近年来，基于自由基反应构筑膦酰化喹喔啉酮和喹唑啉酮衍生物受到了越来越多科学家的重视。本文从催化策略的类别对这些反应进行总结。

简介：本文设计、合成了一系列喹唑啉酮（Ⅳ）和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物（V），并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（Ⅲ），本文以喹唑啉酮代替化合物（Ⅲ）的喹啉获得化合物（Ⅳ），在合成化合物（Ⅳ）时，同时还获得了化合物（V）。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中（兔胸主动脉环），所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮（Ⅳb）和喹唑啉（Vb)的pA2值分别为7．0和5．9。

简介：摘要：喹唑啉-4（3H）-酮类作为重要的 N-杂环化合物， 具有毒性低、易合成、大的共轭体系等优点， 具备成为“绿色高效缓蚀剂”的优势。

简介：头孢唑啉(cefazolm)为半合成的第一代头孢菌素,抗菌谱广,抗菌作用强。随着头孢唑啉在临床的广泛使用,其不良反应也发现得越来越多。

简介：β—内酰胺抗生素由于其耐药株可产生β—内酰胺酶破坏其β—内酰胺环而失去抗菌作用。过去对β—内酰胺抗生素的研究是通过改变其化学结构以阻碍细菌产生的酶的降解,从而达到提高抗菌活性的作用,目前用β—内酰胺酶抑制剂抑制β—内酰胺酶是一条重要的途径。

简介：从常山中分离得到一种新的生物碱，命名为新常山碱，还分离得到已知的常山碱、异常山碱、香豆素、双氢黄酮和香草醛。新生物碱的结构通过波谱解析和与自常山碱的半合成产品对照来确定。

简介：摘要目的分析脑囊虫病治疗中吡喹酮与阿苯达唑的疗效。方法选择我院自2016年7月至2017年6月期间收治的脑囊虫病患者42例，依据患者治疗方法的不同均分两组。接受吡喹酮治疗的21例患者为研究组，接受阿苯达唑治疗的21例患者为参照组，最后对两组患者的治疗效果进行统计和总结。结果通过对患者实施不同方法治疗后，研究组患者的治疗总有效率（95.2%）同参照组患者治疗总有效率（66.7%）进行比对明显较高，数据结果经检验后P<0.05。结论脑囊虫病予以吡喹酮治疗，其治疗效果较比阿苯达唑更具优势，可进一步实践。

简介：患者女，38岁。2000年3月18日因间断癫痫发作5年余就诊。5年前患者大便曾有绦虫节片史。查体：体重61Kg，精神尚可，反应稍迟钝，毛发正常，无头癣等其他皮肤病，心、肺昕诊正常，腹软，肝肋下未及，脾肋下4cm可及，病理反射未引出。囊虫补体结合试验阳性，脑CT提示：多发囊虫结节并囊虫钙化灶。给予患者吡喹酮片400mg口服3次／d，10d为1个疗程，在1个疗程后停20d，再进行第2个疗程，依次类推共进行5个疗程，时间持续5个月。

简介：本文分析了在间苯撑双噁唑啉的合成过程中影响产率的因素．通过试验得知．压强、温度、投料比对产率有较大的影响。

简介：喹诺酮类药物是一类具有新的作用机制的广谱抗菌药,作为合成类药物,它的优势体现在它的抗菌活性、药代动力学特性、耐受性和安全性等方面.早期的喹诺酮类药物仅对泌尿系统和胃肠道感染的需氧革兰氏阴性菌有活性.新的喹诺酮类药物具有更广泛的运用和更广谱的抗菌活性.新喹诺酮类药物中有的在治疗社区获得性肺炎和腹腔感染也具有一定的作用.尽管某些新喹诺酮类药物是FDA认可的用于多种适应症的药物,但由于喹诺酮类药物的广泛使用使得耐药菌逐渐增加,因此它的临床应用受到了限制.为了开发更为有效而安全的喹诺酮类新药深入探讨其作用机制很有必要.

简介：摘要随着抗生素的广泛应用，细菌耐药已成为抗感染领域内的一个严重问题。多年来急性菌痢的治疗一直以磺胺类、庆大霉素、痢特灵、氨苄青霉素等药物为主，已造成不同程度的耐药现象，迫切需要一种疗效确切的新一代抗生素。我们用头孢唑啉治疗35例急性细菌性痢疾，34例治愈，1例好转，总有效率97%，说明头孢唑啉治疗急性细菌性痢疾具有很好的疗效。

简介：患者，女性，50岁，因咳嗽、咳痰3天来我院门诊就医。既往有慢性支气管炎史10余年，经常用青霉素治疗。体格检查：T37．0℃，P80次／min，R20次／min，BP105／75mmHg(1mmHg=0．133kPa)；神志清醒，精神可，颈软，无颈静脉怒张，双肺可闻及细小湿性啰音，心律齐，未闻及杂音；腹软，肝脾未触及。实验室检查：血WBC12．0×10^9／L，N0．70．L

简介：摘要目的讨论格列喹酮临床应用。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论本品可诱导胰岛产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

简介：

简介：目的：研究头孢唑啉钠冻干滴眼剂的处方、冻干制备工艺，并建立其质量控制方法。方法：取头孢唑啉钠、羟丙甲基纤维素、活性炭和水制备冻干剂；以氯化钠、硫柳汞和水制备空白滴眼剂。选择合适的内包装使制剂符合贮存和使用上的要求。结果：通过加速试验考察头孢唑啉钠冻干滴眼剂的稳定性。结论：该滴眼剂处方工艺合理，贮存和使用方便，能满足制剂学及临床使用。

简介：摘要：综述了除草剂唑啉草酯的合成路线，并对两条路线进行了比较和评价，以2，6-二乙基-4-甲基苯胺为原料，经重氮化、偶联和醇解反应合成唑啉草酯的路线为最佳路线。

简介：摘要：尽管在过去十几年中吡啶-噁唑啉类配体的应用取得了重大进展，利用这种类型的配体可以来探索更广泛的不对称反应，但从吡啶恶唑啉发展的综述中了解到，吡啶恶唑啉配体与硬酸金属络合的反应很少，本文设计了一类手性新型吡啶恶唑啉配体-膦酰取代的吡啶恶唑啉配体。旨根据软硬酸碱规律，引入氧原子，从而拓展吡啶恶唑啉应用于不对称催化所络合的金属范围。

简介：摘要目的探讨曲唑酮和喹硫平治疗阿尔茨海默病患者精神行为症状的疗效及安全性。方法将56例伴有BPSD的阿尔茨海默病患者随机分入曲唑酮组（研究组）、喹硫平组（对照组），两组各28例，治疗观察8周，应用BEHAVE-AD和MMSE评价其临床疗效,应用TESS评价其不良反应。结果(1)治疗8周后，研究组总有效率78.57%，对照组总有效率82.14%，两组间总有效率无显著性差异(P＞0.05)。（2）研究组与对照组BEHAVE-AD、MMSE量表评分显示在治疗8周后分别与基线比较存在显著性差异(P＜0.05)；而两组间比较无显著性差异(P＞0.05)。（3）治疗第6、8周末研究组不良反应总分明显低于对照组，差异具有显著性(P＜0.05)。结论对于阿尔茨海默病精神行为症状的治疗，曲唑酮与喹硫平疗效相当，安全性优于喹硫平。

简介：

简介：氟喹诺酮类化合物是广泛应用于临床的广谱、高效、低毒的抗感染药物，是新型抗菌药物研究中的活跃领域．但该类药物的共同缺点是生物利用度小，血药浓度较低，影响体内疗效．如何改善药代动力学性质，以提高血药水平，增强其体内活性是当前喹诺酮抗菌药物研究的重点课题之一．对已有品种进行结构修饰是寻找新的抗菌喹诺酮类化合物的方法之一．