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  • 简介:肾芩浸膏是以肾茶为君药组方的中药复方制剂,主治泌尿道感染。本实验采用琼脂二倍稀释法,用多点接种仪将过夜培养的细菌悬液接种于含不同浓度药物的M-H琼脂固体培养基上,每点含菌量约为105CFU,细菌均为1998-1999年成渝两地收集的临床分离致病菌,共计37株,标准质控菌株3株,测定了该药的体外抗菌活性。结果显示肾芩浸膏对所试革兰氏阳性,阴性细菌均具有一定的抗菌作用,对所试金葡球菌、绿脓杆菌、变形杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、大肠杆

  • 标签: 体外抗菌活性 体内外 泌尿道感染 浸膏 琼脂二倍稀释法 临床分离致病菌
  • 简介:自由基是近年来在基础医学和生命科学领域的研究热点,活性氧(reactiveoxygenspecies,ROS)是生物体内一类活性含氧化合物的总称。主要包括超氧阴离子、羟自由基和过氧化氢等。静息条件下,细胞内ROS的水平被控制在很低的范围,并在抗菌、消炎和抑制肿瘤等方面具有重要意义。ROS对信号转导通路中氧化还原敏感的蛋白激酶有调节作用。但在疾病或某些外源性药物和毒物入侵后,ROS生成可以快速地增加;进一步导致氧化应激和抗氧化防御间平衡失调,从而引起生物膜和大分子物质发生脂质过氧化损伤。ROS的产生和代谢失衡还与多种疾病有着密切的关系。本文对细胞内ROS的产生、对机体损伤、与疾病关系及在信号转导、基因调节过程中的作用机制进行了较为全面的综述。

  • 标签: ROS 蛋白激酶 信号转导 基因表达
  • 简介:目的:初步探索利用RP技术制作具有特定外形的人工活性骨替代物修复下颌骨缺损的可行性。方法:RP技术SL法制作具有特定外形的多孔β—TCP支架,真空冻干吸附法复合BMP,制成定制化人工活性骨。以多孔β-TCP/BMP支架为实验组,单纯多孔β-TCP支架为对照组,进行修复犬下颌骨缺损的动物实验,分别在植入后2周、1月、3月、6月取材,进行大体标本观察、X线检测分析和组织学观察,Lane—SandhuX线和组织学评分分析。结果:两组材料在植入后3月,均出现牢固的骨连接。植入后6月,实验组可见骨改建。结论:利用RP技术进行定制化人工活性骨的构建是可行的。多孔β-TCP支架和多孔β-TCP/BMP复合支架均可以最终完成骨替代,达到临床骨修复的目的。

  • 标签: 下颌骨缺损 磷酸三钙 骨形成蛋白 快速成型
  • 简介:目的:阐明金雀异黄酮在体内对细胞色素氧化酶P-4503A(CYP3A)活性的影响。方法:本试验采用双周期交叉临床试验。临床试验按照两阶段交叉方案进行。第一阶段随机分成的2组受试者随机给予金雀异黄酮片或安慰剂处理14d,第15天给所有受试者米哒唑仑探针药,经过14d洗脱期后交叉重复试验,分别以0~36h血浆中米哒唑仑的血浆曲线下面积、半衰期作为CYP3A的活性指标。HPLC测定其活性。服药后0~36h血中咪达唑仑以及1'-羟基咪达唑仑用HPLC-MS/MS方法测定。结果:经金雀异黄酮处理后,咪达唑仑AUC0-36h明显降低[(144±55)ng.mL-1.hvs(126±40)ng.mL-1.h,P〈0.05],AUC0-∞显著降低[(209±57)vs(181±43)ng.mL-1.h,P〈0.05],Cmax显著降低[(49±20)vs(36±14),P〈0.05]。结论:金雀异黄酮对体内CYP3A酶活性具有显著的诱导作用,应当关注经CYP3A代谢的药物与金雀异黄酮合用时可能发生的潜在的药物相互作用。

  • 标签: 金雀异黄酮 CYP3A酶活性 药代动力学
  • 简介:本文通过测定建立了灭多威、辛硫磷、吡虫啉、氰戊菊酯、高效氯氟氰菊酯和啶虫脒6种药剂的敏感基线。测定了2009年福建南平、三明和龙岩烟区的烟蚜田间种群的抗药性水平以及烟蚜种群解毒酶与靶标酶的活性。结果显示:与2008年的监测结果相比较,灭多威对福建南平、三明和龙岩3个烟区的烟蚜种群的LC50分别增长了0.004倍、0.046倍和0.051倍;辛硫磷对福建南平、三明和龙岩3个烟区的烟蚜种群的Lc50分别降低了0.213倍、0.078倍和0.088倍;毗虫啉对福建南平、三明和龙岩3个烟区的烟蚜种群的LC50分别增长了1.186倍、1.328倍和0.56倍;氰戊菊酯对南平和龙岩烟区的烟蚜种群的Lc50分别增长了0.367倍和0.139倍,对三明烟区的烟蚜种群的Lc50降低了0.103倍;高效氯氟氰菊脂对南平和龙岩烟区的烟蚜种群的LC50分别增长了0.345倍和0.244倍,对三明烟区的烟蚜种群的Lc如降低了0.035倍;啶虫脒对福建南平、三明和龙岩3个烟区的烟蚜种群的Lc靳分别增长了O.498倍、0.724倍和0.868倍。由于3个烟区近几年大田防治烟蚜极少或没有使用灭多威、辛硫磷、氰戊菊酯和高效氯氟氰菊酯这4种杀虫剂,所以3个烟区的烟蚜种群对这4种杀虫剂的抗药性增加率降低或抗药性下降。目前除了南平烟区的烟蚜种群对啶虫脒产生了高抗(抗性倍数为6cL92倍),其余烟区还未出现高抗种群。3个烟区烟蚜种群的3种酶活性差异明显,以三明种群最高,南平种群次之,龙岩种群最低。与2007年的测定结果相比较,三明、南平和龙岩的烟蚜种群CarE比活力分别增加了2.249倍、2.335倍和3.491倍;AChE比活力分别增加了0.336倍、0.664倍和0.782倍;GSTs比活力分别增加了0.591倍、0.811倍和1.447倍。

  • 标签: 烟蚜 抗药性 活性酶 福建
  • 简介:目的研究CPC及CPC/BMP复合人工骨降解性能,寻找加快CPC降解的有效途径.方法将CPC作为BMP的载体制成CPC/BMP复合物,在体外模拟生理环境进行CPC和CPC/BMP复合物的溶解试验.通过植入小鼠肌袋和犬桡骨植入试验,观察材料在体内的降解情况和降解规律.结果BMP促进了CPC的体外溶解.肌肉内植入CPC/BMP可以异位诱导新骨形成.植入骨缺损后CPC/BMP可以诱导新骨形成,有效地修复骨缺损.新骨形成的同时,材料出现了较快的降解.CPC不能异位诱导新骨形成,骨缺损修复能力较弱,降解缓慢.结论CPC/BMP生物活性人工骨具有理想的降解性能和成骨能力,可望成为新型的骨缺损修复材料.

  • 标签: 磷酸钙骨水泥 骨形态发生蛋白 降解
  • 简介:对6种"桑黄"的石油醚提取物进行了抗肿瘤体内试验,测定其对H22荷瘤小鼠抑瘤率、免疫器官指数、免疫因子含量和生存率的影响。试验结果表明:粗毛纤孔菌、鲍姆木层孔菌、火木层孔菌和瓦宁木层孔菌的石油醚提取物高、低剂量(100,50mg/kg)以及黑壳目层孔菌石油醚提取物高剂量(100mg/kg)对肿瘤均具有一定抑制作用,抑瘤率均〉40%;瓦宁木层孔菌石油醚提取物低剂量组(50mg/kg)的抑瘤效果最佳,为76.82%,其脾指数、胸腺指数均明显高于阳性组(P〈0.01),IL2的含量也明显高于对照组和阳性组,能延长小鼠的生存期;椭圆嗜蓝孢孔菌石油醚提取物也具有一定的抑瘤效果,高、低剂量(100,50mg/kg)抑瘤率分别为39.30%和36.17%。

  • 标签: “桑黄” 火木层孔菌 鲍姆木层孔菌 瓦尼木层孔菌 椭圆嗜蓝孢孔菌 粗毛纤孔菌
  • 简介:目的:探讨镰形棘豆提取物的体内外抗肝癌活性,并探讨其可能的机制。方法:采用MTT法检测镰形棘豆提取物对SMMC-7721细胞的增殖抑制,采用PI单染法和AnnexinV-FITC/PI双染法进行流式细胞仪检测,测定细胞周期和凋亡率,观察H22荷瘤小鼠的体内肿瘤抑制作用。结果:MTT实验表明,镰形棘豆提取物EOOF和FOF有效抑制肿瘤细胞SMMC-7721的增殖,并呈一定的剂量依赖性,其IC50值分别为0.115和0.097mg·mL^-1。TFOF作用SMMC-7721细胞后可使细胞周期停滞于G1期,凋亡细胞的比例升高,并且呈浓度依赖性。镰形棘豆提取物FOF能明显抑制H22荷瘤小鼠肿瘤的生长,低、高剂量组的抑制率分别为56.1%和70.8%(P〈0.01)。结论:镰形棘豆提取物FOF能抑制SMMC-7721细胞的增殖,诱导其凋亡,并对H22荷瘤小鼠有肿瘤生长抑制作用。显示镰形棘豆具有较好的发展为抗肝癌药物的前景。

  • 标签: 抗肿瘤 镰形棘豆 凋亡 SMMC-7721 H22荷瘤小鼠 增殖
  • 简介:摘要目的观察阴茎海绵体注射血管活性药物罂栗碱和酚妥拉明治疗勃起功能障碍的临床疗效。方法选取50例勃起功能障碍患者,以罂栗碱和酚妥拉明联合注入阴茎海绵体。结果有效41例,无效9例,部分患者恢复了生理性勃起,并发症少。结论阴茎海绵体内注射血管活性药物罂栗碱和酚妥拉明是一种治疗勃起功能障碍简便有效的方法。

  • 标签: 勃起功能障碍 罂栗碱 酚妥拉明
  • 简介:目的研究丁苯酞连续多次灌胃给药对大鼠CYP3A酶活性的影响。方法40只Wistar大鼠随机分为4组。对照组灌胃给予橄榄油;实验组分为低、中、高3个剂量组,分别灌胃给予丁苯酞40、80、160mg·kg^-1(以橄榄油溶解)。对照组和实验组均连续灌胃5d,于第6日尾静脉注射探针药物咪达唑仑(4mg·kg^-1)后由眼底静脉丛取血,高效液相色谱法测定血药浓度,以DAS2.1.1药物动力学程序拟合药动学参数,以SPSS18.0软件对组间各参数进行统计分析。结果咪达唑仑在0.06~30μg·mL^-1内线性关系良好(r=0.9994);日内、日间RSD〈13%;绝对回收率为80.59%~96.5%。咪达唑仑单用及与低、中、高剂量丁苯酞合用比较,药动学参数AUC0~t、AUC0~∞、t1/2、CLZ、VZ没有显著性差别(P〉0.05)。结论丁苯酞对大鼠体内CYP3A酶活性没有影响。

  • 标签: 丁苯酞 咪达唑仑 药动学 CYP3A 高效液相色谱法
  • 简介:目的采用Cocktail探针药物法研究毛冬青胶囊对大鼠CYP1A2、CYP3A2、CYP2C6、CYP2D1、CYP2D2和CYP2E1体内代谢活性的影响.方法:分别以茶碱、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬和氯唑沙宗作为探针底物,将大鼠随机分为3组:空白对照组、毛冬青的低剂量组和高剂量组.低、高剂量组每日分别灌胃给予毛冬青胶囊1.8、3.6g·kg^-1空白对照组每日给予与低剂量组等体积的生理盐水,各组均为1次/天,连续14d.各组分别于第15天给予Cocktail探针药物,于给药前、后不同时间点取血,用LC-MS/MS检测各探针药物的血药浓度,计算药代动力学参数.结果:茶碱低剂量组^、AUCVe有极显著差异(P矣0.01);甲苯磺丁脲高剂量组和氯唑沙宗低剂量组AUQm有显著差异(P矣0.05);其他无统计学差异.结论:毛冬青胶囊对大鼠体内CYP2C6和CYP1A2有强诱导作用,对CYP2E1有中强诱导作用,其他亚型基本无影响.

  • 标签: Cocktail探针法 CYP1A2 CYP3A2 CYP2C6 CYP2D1 CYP2D2
  • 简介:建立了冰冻保存鱿鱼体内氧化三甲胺脱甲基酶(TMAOase)活性的测定方法,初步探索了鱿鱼体内甲醛的产生机理。根据TMAOase可在体外催化TMAO生成甲醛,后者可用乙酰丙酮法定量,并结合酶促反应动力学的原理,建立针对冰冻保存鱿鱼体内TMAOase活性的检测方法。建立的活性检测方法可用于检测冰冻保存的鱿鱼体内TMAOase的活性;冰冻鱿鱼体内TMAOase的活性随保存时间延长而增高。该方法简便易行,重复性较好,对深入研究TMAOase生物学特性具有一定的应用价值;在冰冻保存过程中,鱿鱼体内TMAOase活性是造成甲醛含量增高的重要原因。

  • 标签: 鱿鱼 氧化三甲胺脱甲基酶(TMAOase) 检测方法
  • 简介:目的利用聚己内酯(PCL)生物可降解高分子材料与普朗尼克F68(PluronicF68,F68)共混物作为载体材料与抗癌药物紫杉醇(paclitaxel,PTX)组成微球控释系统,并对其在小鼠体内的抗肿瘤活性进行研究。方法采用乳化-溶剂挥发法制备紫杉醇微球,研究PCL/F68载药微球及PCL载药微球的体外释放并用扫描电子显微镜比较微球表面形态,考察PCL/F68载药微球对小鼠肝癌H22实体瘤和腹水瘤的抗肿瘤活性并与紫杉醇注射液进行比较。结果紫杉醇的包封率约为90%。扫描电镜结果显示微球球形圆整,PCL微球表面光滑,而PCL/F68微球表面粗糙,呈现多孔状(Fig1)。体外释放实验表明紫杉醇微球有明显的缓释性能。

  • 标签: 体内抗肿瘤 制备小鼠 小鼠体内
  • 简介:摘要目的评价吡法齐明(pyrifazimine,TBI-166)与抗耐药结核病A组药物贝达喹啉(bedaquiline,BDQ)、莫西沙星(moxifloxacin,MFX)及新型抗结核药物德拉马尼(delamanid,DLM)、SQ109、Q203、PBTZ169两药组合在体外及小鼠体内的抗结核活性,为TBI-166联合用药提供依据。方法本研究自2020年9月至2021年7月。应用棋盘法测定TBI-166与BDQ、MFX、DLM、SQ109、PBTZ169两药组合的相互作用,时间杀菌曲线法评估具有部分协同作用的两药组合的抗结核活性;BALB/c小鼠急性结核病模型评价两药联用组(TBI-166+BDQ、TBI-166+SQ109、TBI-166+PBTZ169、TBI-166+Q203)与单药组(TBI-166、BDQ、SQ109、PBTZ169、Q203)治疗4和8周的抗结核活性,采用独立样本t检验进行数据分析。结果TBI-166与抗结核药物联用后,最低药物浓度(MIC)降至应用单药的6.25%~25.00%,TBI-166分别与BDQ、SQ109、PBTZ169两药联用后,部分抑制浓度指数(FICI)值分别为0.56、0.75、0.75;时间杀菌实验显示TBI-166分别与BDQ、SQ109、PBTZ169两药组合作用于结核分枝杆菌14 d后与单药应用时相比活菌量减少了至少3 log10 CFU/ml;在小鼠实验中发现BDQ、SQ109和PBTZ169分别与TBI-166组合后与单药组相比肺组织活菌量较少,其中TBI-166+BDQ组小鼠在治疗4周后肺组织培养阴性,小鼠肺内活菌数比BDQ单药组低1.49 log10CFU(P<0.01)。结论体外及小鼠体内实验揭示TBI-166分别与BDQ、SQ109、PBTZ169联用后均具有协同抗结核活性

  • 标签: 结核 抗结核药 药物疗法,联合 TBI-166
  • 简介:对吡虫啉和氧化乐果在三明地区和合肥地区烟蚜的毒力进行了测定,并对两地烟蚜的羧酸酯酶、乙酰胆碱酯酶和谷胱甘肽转移酶的活性进行了研究.结果表明吡虫啉对两地烟蚜的生物活性远高于氧化乐果,三明烟蚜对两种药剂的敏感性都比合肥烟蚜的低,三明烟蚜种群的毒力方程b值低,存在一定的异质性;两地烟蚜的羧酸酯酶、乙酰胆碱酯酶活性差异不显著,但三明地区烟蚜的谷胱甘肽转移酶活性显著高于合肥地区烟蚜.

  • 标签: 烟蚜 杀虫剂 敏感性 羧酸酯酶 乙酰胆碱酯酶 谷胱甘肽转移酶
  • 简介:摘要目的通过体外树突状细胞(dendritic cells,DCs)试验和体内小鼠免疫试验探究新疆野生一枝蒿醇提物(ethanol extract of wild Artemisia rupestris L.,EEWAR)的免疫调节活性和安全性。方法体外试验中,采用不同剂量EEWAR体外刺激C57BL/6小鼠骨髓来源树突状细胞(bone marrow dendritic cells,BMDCs),流式细胞术检测BMDCs表面分子CD40和CD80的表达。体内试验中,选取不同剂量EEWAR与模式抗原卵清蛋白(ovalbumin,OVA)皮下免疫小鼠,以铝佐剂为对照,检测免疫后小鼠血清中OVA特异性IgG及分型抗体水平,MTT法观察脾脏中淋巴细胞增殖水平。同时,选取不同剂量EEWAR免疫ICR小鼠进行动物急性毒性试验评价其安全性。结果体外试验表明,EEWAR在10~20 μg/ml的剂量范围内能显著促进BMDCs表面分子的表达(P<0.05),且对BMDCs形态影响不大;在100~200 μg/ml的剂量范围内能极显著促进BMDCs表面分子CD40和CD80的表达(P<0.01),但对BMDCs形态有一定影响。体内试验表明,EEWAR能极显著增强OVA特异性IgG及分型抗体水平(P<0.01),并显著促进淋巴细胞增殖(P<0.05)。急性动物试验表明,50~5 000 mg/kg的EEWAR对小鼠体重没有影响,具有一定的安全性。结论EEWAR能够刺激DCs成熟,作为OVA的佐剂可以提高体液和细胞免疫水平,具有一定的安全性。本研究为EEWAR作为新型佐剂的候选资源研究提供参考。

  • 标签: 新疆野生一枝蒿 醇提物 DCs OVA 佐剂
  • 简介:摘要目的研究“王氏化癥灌肠液”对卵巢囊肿患者体内活性氧的清除能力。方法将若干抗凝血用水稀释到100倍后,于沸腾水浴中10分钟,以杀死SOD等酶活性,取50ml,再用DTNB比色法测GSH含量、GSH-PX活性,用TBA比色法测LPO,用TICL4比色法测CAT活性,用KI氧化比色法测脂氢过氧化物活性,用NBT还原比色法测SOD活性,来测定其清除0-2能力,另取患者血清用还原高铁测定Vc含量。结果随着治疗时间的增加,患者血液中非蛋白物质清除0-2的能力不断提高。不同治疗期患者血清中的Vc含量,各组间无明显差异(p>0.05)结论“王氏化癥灌肠液”通过提高患者本身清除活性氧酶系统的活力和直接清除活性氧,这两个方面的作用清除达到治疗目的。

  • 标签: 王氏化癥灌肠液 卵巢囊肿 清除活性氧
  • 简介:<正>由于氟喹诺酮类抗菌药物具有抑制DNAGyrase的独特作用机制,与其它类抗生素几乎无交叉耐药性,既可口服也可注射,毒副作用小,自然耐药频率低,而且抗菌谱广,近年来成为抗感染化疗药物中最活跃的研究领域之一。双氟哌酸(Difcoxacin,A—56619,简称DFL)就是一种正处于临床研究阶段的氟喹诺酮类药物,它是1984年

  • 标签: 药代动力学 体外抗菌活性 双氟哌酸 氟喹诺酮类抗菌药物 研究阶段 抗生素
  • 简介:小人原本在每个人体内,包括伟人,何况我?善与恶和人与兽是对立的,小人却不是。它如果在别人身上很好识别,比如某人好嫉妒,某人好挑唆,某人趋炎附势或卖友求荣,会看得清清楚楚,但这小人在自己身上便不易察觉。它不声不响隐藏在我的体内,暗地作祟,当它表现出来——由于与自己利害相关,往往并不自知,可是在别人眼里,我就显出那么一种小人的意思来了。人常说,身边的坏人好防,小人难防;可是自己体内的小人就更难防了。

  • 标签: 小人 善与恶 原本 不易 自知