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  • 简介:因多数药物都有随着剂量加大作用增强,作用达峰值后,随着时间延长作用减弱。所以在一定条件下,药物的量效关系和时效关系均可用直线回归方程表达。本文根据药物的量效关系和时效关系,研究了党参水溶性部分抑制小鼠自主活动和灭炎灵对小鼠退热作用的效量半衰期,药效半衰期(或半效期)以及它们在不同时间内的体存量,并依据体存量求其表观半衰期。结果表明,药物的上述三种半衰期都比较接近。其中以药效半衰期最长。

  • 标签: 半衰期 党参 灭炎灵
  • 简介:目的:通过构建小鼠阿霉素心肌病模型,观察芪参益气滴丸对小鼠心肌病的治疗作用,并初步探讨其机制。方法:取健康雄性昆明小鼠64只,分为1、阿霉素组(ADR组,16只):生理盐水1mL/100g/d灌胃,ADR4mg.kg。腹腔注射,每周两次,连续4周。2、阿霉素+芪参益气滴丸①组(16只):ADR4mg·kg^-1腹腔注射,每周两次,连续4周,第三周开始予芪参益气滴丸3.5mg/100g,d,灌胃给药,累计4周。3、阿霉素+芪参益气滴丸0纽(16只):ADR4mg·kg^-1腹腔注射,每周两次,连续4周,同时子芪参益气滴丸3.5mg/100g,d,灌胃给药。4、对照组(16只):生理盐水1mL/100g/d灌胃,同时生理盐水lmL·kg^-1腹腔注射,每周两次,累计4周。实验第六周末测定小鼠心功能,制作病理HE切片,用光镜行形态学观察,western法检测小鼠Bcl-2、Bax蛋白的表达。结果:1、ADR组小鼠LVESD、LVEDD增大,LVEF明显降低,芪参益气滴丸给药两组小鼠心功能较ADR组均有改善,组间对比有统计学差异(P〈0.05)。2、病理结果显示ADR组心肌细胞变性水肿、排列紊乱,用药①组及0组病理结果均有不同程度的改善。3、Bcl-2蛋白表达阿霉素组〈用药①组〈用药0组〈对照组,Bax蛋白表达阿霉素组〉用药①组〉用药0组〉对照组,组间对比有统计学意义(P〈0.05)。结论:芪参益气滴丸可有效改善阿霉素心肌病小鼠的心功能,纠正心袁,减.轻心肌桶害作用,且早期用药效果佳,其机制与抑制小鼠心肌细胞凋亡有关。

  • 标签: 阿霉素心肌病 芪参益气滴丸 效应与机制 凋亡
  • 简介:结合本实验室近几年的研究实例。提出中药效应物质基础和质量控制研究的思路:即以中药的整体现和多成分、多靶点协同作用特点为切入点,充分考虑中药有效成分在体内过程中的变化,综合运用多学科知识和现代先进的分离分析手段,构建中药及其复方复杂体系的吸收、分布、与靶细胞结合、代谢和代谢组学的体内外研究技术平台,系统阐明中药发挥作用的体内效应成分(群),建立与临床药效相关的、体内真正起效的、符合中药多成分、多靶点协同作用特点的中药质量控制方法,构建符合用药实际的中药质量控制新体系。

  • 标签: 质量控制 效应物质基础 吸收和分布 靶细胞结合 体内过程 代谢组学
  • 简介:2006年代谢组学的香山科学会议以来,代谢组学的中药研究和国内外合作交流活跃。中国工程院与天津市等在2007年召开的“环渤海生物医药发展前沿论坛”以中药代谢组学为主题研讨会展示了代谢组学在中药研究的成就和问题,也看到代谢组学研究中医药的前景和艰巨性。《中国天然药物》杂志编辑部第二次组织了“中药代谢组学研究”的专栏,这3篇文章从不同角度反映了应用代谢组学理论、技术和方法研究中药方剂的近况、问题和前景。

  • 标签: 中药复杂系统 代谢组学 中国工程院 香山科学会议 中药研究 合作交流
  • 简介:目的:使用效应面优化法来优化银杏黄酮醇苷的水解条件,并验证在优化的水解条件下的银杏黄酮醇苷的定量分析方法.方法:采用4因素5水平的星点设计方法,考察溶剂甲醇(X1)、25%HCl(X2)的用量和水解时间(X3)及水解温度(X4)对银杏叶标准提取物中银杏黄酮醇苷含量测定的影响.结果:不同的水解条件组合产生不同的测定结果,跨度从13.44%到27.62%;表明各因素之间有复杂的交互作用.拟合出多元二次方程并绘出效应面,在此基础上得出银杏黄酮醇苷的最佳水解条件:将约25mg的GBE用12ml甲醇溶解后加入4.2ml25%HCl置于密封试管中于75℃水解100min;重复性试验和回收率试验表明结果良好.结论:方程的预测值和实际测定值的偏差较小,表明效应面优化法优化银杏水解条件切实可行.

  • 标签: 效应面优化法 银杏黄酮醇苷 水解 含量 测定
  • 简介:目的:观察苍耳子水提物对正常大鼠重复给药的肝毒性效应并探讨其毒性机制,为临床合理用药提供参考依据。方法:SD大鼠随机分为空白对照组、苍耳子低剂量、中剂量、高剂量组(1.67g生药/kg、5.01g生药/kg、16.70g生药/kg),每组32只,每日灌胃1次,连续30d,各组分别于第3d、10d、20d、30d四个流动时间点的同一时间段每次每组处理8只动物。检测血清肝毒性传统生物标志物及敏感生物标志物,并观察肝脏超微结构病理形态学变化。结果:各药物组大鼠血清肝毒性传统生物标志物AST、ALT、ALP、TBIL在实验期内均未出现明显异常,而苍耳子16.70g生药/kg组动物血清肝毒性敏感生物标志物GLDH、ArgⅠ、α-GST自第10d起明显升高;透射电镜可观察到苍耳子16.70g生药/kg组动物肝组织自第10d开始发生线粒体或内质网等超微结构的轻微改变,肝细胞发生脂肪变。结论:苍耳子水提物重复给药后确可引起动物正常肝脏的轻微损伤,早期可观察到血清肝毒性敏感生物标志物和肝脏超微结构病理形态学的变化。其肝损伤机制可能与肝脏脂质过氧化应激相关。

  • 标签: 苍耳子 水提物 肝毒性 生物标志物 超微结构
  • 简介:本文研究了四种贝母生物碱(FH1-FH4)对离体豚鼠及大鼠心肌、兔胸主动脉条和蟾蜍坐骨神经干生理效应的影响。在左心房,FH1、FH4剂理依赖性地增强心肌收缩力,在右心房则减慢心率。FH2正肌作用微弱,FH3却表现为负性正肌作用。在离体血管上,FH1-FH4均可明显对抗甲氧胺引起的血管收缩作用;对神经动作电位无影响。提示其正肌作用可能与抑制磷酸二酯酶有关。

  • 标签: 贝母 PDE抑制剂 正肌作用 心率 血管扩张剂 FH1
  • 简介:海洋异臭椿类三萜化合物是一类化学结构特殊并具有多种生物活性的海洋天然产物.近年来国内外学者对海绵等海洋生物中的异臭椿类三萜化合物及其生物活性进行较多研究.本文拟对海洋异臭椿类三萜的结构与生物活性关系作初步探讨.

  • 标签: 海洋药物 异臭椿类三萜 生物活性 化学结构 药效学实验
  • 简介:本文采用正常小白鼠给药后,通过对NK活性、IL-2活性、Mφ活性、CIC含量、溶菌酶含量五项免疫指标的测定,分析黄芪在当归补血汤内的量效关系及其重要意义。研究结果证实:当归补血汤内黄芪的用量既不可增,也不可减,而必须以“五倍黄芪归一份”的组方规律才是黄芪的最佳剂量。说明中医自古摸索与创导的宝贵经验能沿用至今,确实是祖国医学的珍宝。

  • 标签: 当归补血汤 NK IL-2 CIC 溶菌酶
  • 简介:目的:研究凤尾草抑制前列腺上皮细胞增生的活性化学成分。方法:大孔树脂、凝胶、正相及反相硅胶柱层析方法用于化合物的分离;红外、紫外、核磁和质谱等方法用于鉴定化合物结构。化合物对大鼠前列腺上皮细胞的抑制活性用MTF方法测定。结果:从凤尾草的丙酮和20%乙醇提取物中,分离并鉴定了22个化合物,其中化合物木犀草素,棕榈酸和芹菜素4’-O-α-L-鼠李糖苷显示与爱普列特相比拟的大鼠前列腺上皮细胞增生体外抑制效应。结论:化舍物pterosideP'(1)是一个新的C14的倍半萜苷;化合物木犀草素、棕榈酸和芹菜素4’-O-α-L-鼠李糖苷可能是凤尾草能抑制良性前列腺增生的主要活性成分。

  • 标签: 凤尾草 前列腺上皮细胞 良性前列腺增生 Pteroside P’
  • 简介:目的:考察大黄鞣质类物质对HK-2细胞的毒性作用及量毒关系,阐述大黄的毒效相关性的影响因素。方法:以大黄鞣质有效部位作用于正常HK-2细胞,通过细胞形态学观察,细胞增殖活性测定,细胞LDH漏出量测定,细胞周期分析及凋亡率测定考察其毒性及量-毒关系。结果:大黄鞣质部位在剂量12.5-200mg/L范围内对HK-2细胞的毒性作用轻微,对于细胞形态的影响只是轻微的使细胞形状变得狭长,抑制率在较高浓度200mg/L时仅达到20%;LDH的光密度值没有显著变化;在100mg/L时G0/G1期细胞有所减少,凋亡率有所增加。结论:大黄鞣质的肾细胞毒性作用较弱,100mg/L下的微弱毒性可能与影响细胞周期及凋亡相关。

  • 标签: 大黄 鞣质 人肾小管上皮细胞 毒性 量-毒关系
  • 简介:目的:在地理信息系统的支持下,研究何首乌的地理分布与气候因子的关系。方法:建立何首乌分布区数据库,在ArcGIS9.3软件中制作何首乌分布区的县界多边形电子地图,利用空间分析法提取何首乌分布县市的气象数据,利用Kira温暖指数、寒冷指数和徐文铎湿润指数及其他气候因子综合研究何首乌的地理分布与环境气候的关系。结果:7月平均最高温、7月平均气温、无霜期、年平均气温、年降水量、干燥度为何首乌地理分布的主要限制因子。主成分分析表明影响何首乌地理分布的水热指标作用的相对次序是:热量因子、高温条件、干燥度。结论:何首乌喜温暖湿润且阳光充足的环境,耐寒,适应性强。

  • 标签: 何首乌 地理信息系统 地理分布 气候因子
  • 简介:摘要目的:研究吴茱萸挥发油组分单次给药致小鼠肝毒性的时毒、量一毒关系。方法:取小鼠按不同时间点和不同剂量分组给药,观察小鼠死亡情况和毒性反应,检查血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST),计算肝、脾、胸腺脏器指数,光学显微镜下观察肝组织形态变化。结果:“时-毒”关系研究表明:小鼠单次灌服1.35ml/kg的吴茱萸挥发油后,血清ALT、AST值随时间不同造成肝损害程度也不同,均可导致肝脏指数明显升高,小鼠血清ALT、AST均在给药后6h达到高峰;肝组织病理学检查显示,吴茱萸挥发油可在给药8-72h内对肝组织产生明显损伤。“量-毒”关系研究表明:与正常组比较,吴莱萸挥发油不同剂量组对肝组织产生不同程度的损伤,且随着剂量增大,ALT、AST升高显著,呈剂量依赖关系。结论:小鼠单次灌服吴茱萸挥发油可造成小鼠一定的急性肝损伤,其对肝损伤程度呈现有一定的“量-时-毒”关系

  • 标签: 吴茱萸 挥发油 单次给药 肝毒性 "量-时-毒"关系