简介:埃坡霉素(epothilone)与紫杉类一样,都是作用于细胞微管的药物.埃坡霉素家族包括16个成员,由大环内酯构成,1992年由Holf和Reichenbach从粘杆菌的发酵肉汤中分离出来[1].Bollag等[2]首先报道了埃坡霉素潜在的抗肿瘤作用.埃坡霉素A和B具有相似的性质,抗肿瘤模式与紫杉醇相似.埃坡霉素A和B在体外实验显示了很强的抗肿瘤活性[2,3],而动物模型研究显示两者的抗肿瘤作用并不很强[5],在动物体内代谢不稳定,没有满意的药代过程,且抗瘤谱窄.因此开始了埃坡霉素衍生物的研究.