简介：【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

简介：摘要:薯蓣皂苷元具有多种药理活性，根据薯蓣皂苷元表现出不同的生物活性，以薯蓣皂苷元为起始原料采取酯化、还原等化学反应进行适当结构修饰，得到多种类型的薯蓣皂苷元衍生物，可减少薯蓣皂苷元的毒副作用，增加其抗血栓、抗炎及松弛支气管平滑肌的药理活性，使薯蓣皂苷元在临床的应用更加广泛，为薯蓣皂苷元更进一步的研究及利用提供一些新的思路。

简介：目的合成4-甲基烟腈衍生物。方法以4-甲基-5-乙烯基烟腈为原料,经臭氧化/还原、氯代、wittig反应和酸水解等步骤合成新的5位取代目标化合物。结果合成了4个未见文献报道的4-甲基烟腈衍生物,收率均在70%以上,产物的化学结构经MS和1H-NMR确证。结论所用合成方法简便易行、条件温和,产物可用于合成含吡啶环的生物碱。

简介：FK506又称他克莫司(tacrolimus),商品名普乐可复(prograft),于1984年由日本Fujisawa制药公司的研究人员从放线菌属streptomycestsukubaensis的酵解产物中提取.

简介：槲皮素及其糖苷衍生物是植物性食物和药物中重要的类黄酮物质,具有清除自由基、抑制炎症反应、调控细胞凋亡、预防癌症等多种生物学效应,近年来得到了学术界的广泛关注,成为药学、营养学等诸多领域的研究热点。本文就槲皮素及其糖苷衍生物的特征、自然分布以及吸收、代谢与生物学作用等方面的研究做一简要综述。

简介：目的为寻找生物利用度更好、抗肿瘤活性更高的喜树碱衍生物,设计新型喜树碱衍生物。方法对7-乙基-10-羟基喜树碱10位羟基进行化学结构修饰,连接生物相容性较好的羧基、特异性基团西佛碱结构,并对化合物进行体外细胞毒性评价。结果共合成11个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR及MS确证。体外细胞毒性评价表明：目标化合物对SPCA-1、MCF-79的体外细胞毒性大多强于阳性对照药物伊立替康。结论验证了西佛碱结构有助于提高喜树碱抗肿瘤活性。初步构效关系分析表明：羧烷基类化合物的活性随直链脂肪酸的增长而增强。

简介：摘要:环糊精是由糖苷键连接的且具有锥形中空圆筒立体环状结构的一系列环状低聚糖的总称。其具有热稳定性良好、结构易于修饰等优势,在食品、医药等领域表现出极大的应用前景。强大的载药能力以及其结构的易于修饰等性质,使环糊精成为药物制剂领域的研究热点之一。总结了环糊精及其衍生物的分子结构、研究现状及其在药物制剂领域的应用。最后,对环糊精在药剂领域的发展前景进行了展望。

简介：目的为了提高葛根黄豆苷元溶解度，本文合成了一系列葛根黄豆苷元衍生物，并筛选了葛根4’-氧代乙酸7-羟乙氧基·黄豆苷元（DZ18）。方法本实验采用半合成的方法，以葛根黄豆苷元为母体，在7位、4’位导入基团生成黄豆苷元双置换体。结果新合成的化合物DZ18溶解度较葛根黄豆苷元有提高。结论DZl8溶解度有提高，符合实验设计要求。

简介：目的检测阿魏酸系列衍生物对8.5Gy照射小鼠活存率的影响,以确定候选化合物。方法ICR小鼠分为模型组、阳性药WR2721组、茜草双酯片组、阿魏酸、阿魏酸钠、5-溴阿魏酸及5-溴阿魏酸钠4种受试药高、中、低剂量组。观察药物对8.5Gy照射小鼠活存率和死亡鼠平均活存时间的影响。结果照射对照组动物在14d内全部死亡,阿魏酸系列衍生物可以显著提高8.5Gy照射小鼠活存率,延长死亡鼠平均活存时间。结论阿魏酸钠对8.5Gy照射小鼠活存效果较好,可考虑作为抗辐射药物做进一步研究。

简介：摘要目的探讨高脂血症小鼠应用虎杖提取物白藜芦醇及其甲基化衍生物抗氧化和降血脂作用。方法随机将36只小鼠均分为6组，正常组小鼠饲料正常，其余组每只每日予以高脂饲料6g，共8周。自试验第5周始，取5%CMC-Na10mg·kg-1每日单剂量对模型组和正常组小鼠灌胃；Simvastatin组给予辛伐他汀10mg·kg-1；resveratrol组给予白藜芦醇30mg·kg-1；TMS组给予TMS30mg·kg-1；DMS组给予DMS30mg·kg-1。药物溶解均用0.5%CMC-Na10mg·kg-1。结果白藜芦醇及其所含甲基化衍生物可促高脂血症小鼠血清中LDL-C、TC、TG降低，HDL-C升高；增强SOD酶活性。结论白藜芦醇及其衍生物均可使高脂血症小鼠病发动脉硬化的几率降低，且甲基化衍生物防范效果更为显著，可能与半衰期延长、生物利用度增加相关。

简介：【目的】研究鬼臼毒素衍生物NY-3对人宫颈癌HeLa细胞的抗肿瘤活性并探讨其机制。【方法】MTT法检测NY-3及阳性对照药物VP-16（依托泊苷）对HeLa细胞体外增殖的抑制作用及对其生长曲线的影响;Hoechst33342/PI双染、琼脂糖凝胶电泳技术和流式细胞术等方法进行细胞凋亡检测;RT-PCR检测NY-3对HeLa细胞凋亡相关基因表达的影响;动物移植肿瘤模型研究NY-3体内抗肿瘤作用。【结果】NY-3在体外对HeLa细胞具有明显的抑制作用,IC50值为（2.73±1.28）μmol/L,优于VP-16,其诱导细胞产生凋亡小体并呈现典型的＂DNAladder＂,流式细胞术检测出细胞被阻断在G2/M期,发现NY-3可以上调HeLa细胞Bax/Bcl-2比值及Caspase-3mRNA表达水平,小鼠体内抗肿瘤研究NY-3在肿瘤抑制率、动物存活率等方面均优于阳性药物VP-16。【结论】NY-3在体外及体内实验表现均优于成熟阳性药物VP-16,其可能通过影响Bcl-2、Bax、Caspase-3等凋亡相关基因表达诱导HeLa细胞凋亡。

简介：摘要：采用比例失衡分析法对美国食品药品监督管理局不良事件呈报系统（FAERS）数据库中2014年1季度至2021年12季度的依托泊苷和替尼泊苷数据进行挖掘并分析。

简介：【目的】通过鬼臼毒素母核C-4位的酰胺化，以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型酰胺类鬼臼毒素衍生物。【方法】将邻-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素和4＇-去甲基-4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化，分别引入小分子芳香羧酸：2-氯异烟酸、6-氯吡啶-3-乙酸、4-苯氧基苯甲酸以及4-苯氧基苯乙酸，得到C-4位为不同酰胺基团的鬼臼毒素类衍生物，通过MTT法筛选，对K562和Hela细胞进行药理活性评价。【结果】合成得到A、B两个系列共8个化合物，所有化合物都经过HR—ESI—MS、1HNMR和13CNMR验证，其中化合物A1、B1、B3具有较强的体外抗肿瘤活性，且优于阳性对照药物Etoposide（VP—16）。【结论】（1）鬼臼毒素C-4’位羟基的游离性对其发挥体外细胞毒活性很关键。（2）鬼臼毒素C-4位成酰胺可显著影响其体外抗肿瘤活性。

简介：摘要目的对前列腺素E１衍生物在防治孕妇剖宫术后出血的临床疗效进行研究并分析.方法选取剖宫产术后且存在某些病理因素可能引起术后出血的产妇１００例,随机分为对照组(５０例)和实验组(５０例),实验组患者在胎儿娩出后及时予以卡前列素氨丁三醇２５０μg注射宫体,同时宫壁注射催产素２０U;对照组在胎儿娩出后子宫体肌肉注射缩宫素２０U,同时静脉滴注２０U催产素,观察比较两组患者的出血情况.结果实验组患者发生术后出血３例,出血率为６％;对照组患者发生术后出血１５例出血率为３０％,与对照组相比,实验组的出血率明显下降(P＜０．０５).而两组患者的术后指标包括血压、平均动脉压、脉搏和血氧饱和度变化等无显著性差异(P＞０．０５).结论防治孕妇剖宫术后出血时,前列腺素E１衍生物米索前列醇与催产素联合应用的临床疗效较好,可以很好的预防并控制产妇术后出血,有助于患者术后恢复,推荐临床治疗中使用.关键词前列腺素E１衍生物米索前列醇;催产素;剖宫术后出血中图分类号R９文献标识码B文章编号１００８－６３１５(２０１５)１２－０３８４－０１

简介：目的:探究伊马替尼衍生物TEB-415和伊马替尼对多发性骨髓瘤细胞U226,H929,RPMI8226,MM1R和MM1S增殖抑制作用。方法:通过改良伊马替尼的化学基团,合成了伊马替尼的衍生物TEB-415。以不同浓度的TEB-415,伊马替尼和硼替佐米处理U226,H929,RPMI8226,MM1R和MM1S细胞72h,应用CCK-8法检测细胞的增殖水平,观察细胞形态,并计算IC50。结果:TEB-415可显著抑制H929和RPMI8226骨髓瘤细胞的活力。TEB-415浓度<0.1nmol/L时,>50%H929细胞死亡,而伊马替尼半数抑制浓度(IC50)为0.123mol/L,硼替佐米半数抑制浓度(IC50)为0.03nmol/L。TEB-415浓度11.9mol/L时,>50%RPMI8226骨髓瘤细胞死亡,而伊马替尼浓度达到12.8mol/L时,细胞仍然状态良好。结论:TEB-415对多发性骨髓瘤细胞H929的杀伤能力远远强于伊马替尼,仅次于硼替佐米。TEB-415对伊马替尼不敏感的RPMI8226细胞,仍然具有一定的杀伤作用。

简介：摘要目的对急性心肌梗塞应用重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物溶栓治疗的效果进行分析。方法选取2013年10月～2014年10月我院心内科收治的80例急性心肌梗死患者，作为本次研究对象，将所有患者按照随机抽取的方式分为实验组和对照组各40例，对照组采用基础治疗+尿激酶，实验组采取基础治疗+瑞替普酶，对比两组患者治疗效果。结果实验组患者的血管再通率明显优于对照组，且病死率明显低于对照组，差异具有统计学意义，P＜0.05。结论对于临床上治疗急性心肌梗死的患者首选瑞替普酶进行治疗，其再通率，有效率均高于采用尿激酶治疗，因此此方法值得在临床上大力推广使用。

简介：摘要：目的：采用GC法检测聚乙二醇4000中乙二醇、二甘醇、三甘醇的含量。方法：色谱柱以50%苯基-50%甲基聚硅氧烷的毛细管柱，采用程序升温方式，内标法进行定量。结果：乙二醇、二甘醇、三甘醇的对照品溶液浓度在分别在4μg/ml~80μg/ml与峰面积呈良好线性关系，相关系数r均大于0.9990。乙二醇、二甘醇、三甘醇的重复性试验RSD分别为5.2%、6.9%、7.2%。结论：说明该检测方法专属性强，简便，灵敏度高，可适用于聚乙二醇4000中乙二醇、二甘醇、三甘醇的检测。

简介：PEGT/PBT材料研究最早可追溯到1949年Coleman首先提到了用亲水性组分聚环氧乙烷(PEO)改善涤纶树脂染色性的思路[1].1972年,DuPont推出商业化的聚醚酯HytrelTM,主要成分为聚四亚甲基醚二醇(PTMG)/聚对苯二甲酸丁二醇酯(PBT)嵌段共聚物[2].Witsiepe和Hoeslchele等在HytrelTM的基础上,首次合成了PEGT/PBT,但其遇水溶涨、易水解,当时并未引起人们的重视[3].20世纪90年代初,Fakirov等用酯交换法,以聚乙二醇、1,4-丁二醇及对苯二甲酸甲酯为原料,钛酸四丁酯为催化剂,合成了一系列具有不同软、硬段含量的PEGT/PBT多嵌段共聚物[4].

简介：摘要目的分析戊酸雌二醇联合米索前列醇在绝经取环中的应用效果。方法选择我所收治的进行取环术的80位绝经后妇女随机分为对照组与研究组，每组40例，对照组患者在术前给予米索前列醇，研究组患者在术前给予米索前列醇和戊酸雌二醇，观察两组患者的临床效果。结果研究组患者的取环成功率、取环时疼痛感及宫颈软化程度均优于对照组，组间有明显差异（P＜0.05）。结论在绝经取环过程中应用戊酸雌二醇联合米索前列醇给药治疗，利于减轻患者取环时的疼痛感，提高取环成功率，临床可进一步推广。

简介：目的介绍了药物聚乙二醇技术及其在药物研究中的应用最新进展.方法以国外大量有代表性的文献为基础,简要论述了聚乙二醇的生理化学特性、药物的聚乙二醇修饰的优势、修饰技术及其在药物研究中的应用和存在的问题,并评述其应用前景.结果药物的聚乙二醇修饰技术改变了药物的分子结构,从而改进了药物动力学和药效学的性质,增加了注射药物的临床应用范围和疗效.结论聚乙二醇修饰技术成功应用于蛋白质药物、有机小分子的前体药物和脂质体药物的研究,显示了药物的聚乙二醇修饰技术良好的应用前景.