胰岛素的分类及应用

王蕾

【摘要】目前胰岛素的应用越来越广泛，其分类和命名方式较为复杂，而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同，所以容易混淆，以致使用不当。因此整理了一下胰岛素的分类及特点，还有胰岛素的应用。

【关键词】胰岛素分类应用

【中图分类号】R977.1+5【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2012）25-0177-02

胰岛素是正常人体分泌的内分泌激素，1921年当它正式被人们发现后，使曾被认为是绝症的糖尿病（当时指1型糖尿病）得到了正确的治疗。胰岛素给了这些患者又一次生命，胰岛素的发现者Banting和Best因此而获得了诺贝尔奖。胰岛素是由胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素，是治疗糖尿病的有效药物。

目前胰岛素制剂的研制开发进展迅速，临床常用的胰岛素品种繁多，可按作用时间、来源等不同进行分类。

一、胰岛素的分类

（一）根据作用时间分类

1预混胰岛素：指含有短效和中效胰岛素的混合物，包括诺和灵30R，含30%的短效和70%中效胰岛素；诺和灵50R，含50%的短效和50%中效胰岛素；优泌林70/30，含30%的短效和70%中效胰岛素；诺和锐30，含30%超短效门冬胰岛素和70%与精蛋白结合的结晶门冬胰岛素的双相混合物。制剂中的短效成分起效迅速，可以较好地控制餐后血糖，中效成分缓慢持续吸收，主要起替代基础胰岛素分泌作用，其缺点是预混方案固定，难以满足特殊的混合要求。预混胰岛素国际通用的瓶签标志颜色为棕色。

2超长效胰岛素：包括甘精胰岛素和地特胰岛素，皮下注射后可24小时保持相对恒定浓度，无明显峰值出现。可在一天当中任何时间注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持24小时左右，更适合于基础胰岛素治疗，不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少。

3长效胰岛素：即精蛋白锌胰岛素（动物来源），是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3～4小时起效，12～20小时达峰，作用维持24～26小时。其缺点是吸收不稳定，导致药效亦不稳定，目前已很少应用。长效胰岛素国际通用的瓶签标志颜色为蓝色。

4中效胰岛素：又称低精蛋白锌胰岛素，是将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸盐缓冲液中得到的一种胰岛素，包括动物来源的低精蛋白锌胰岛素和重组人胰岛素（诺和灵N、优泌林N、甘舒霖N）。中效胰岛素皮下注射后缓慢吸收，平均1.5小时起效，4～12小时达峰，作用持续时间18～24小时，致低血糖的风险较短效胰岛素小。中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖。中效胰岛素国际通用的瓶签标志颜色为绿色。

5短效胰岛素：包括动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、可溶性中性胰岛素）和重组人胰岛素（诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R），是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效，2～4小时达峰，作用持续6～8小时。短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。短效胰岛素国际通用的瓶签标志颜色为黄色。

6超短效胰岛素：又叫速效胰岛素类似物，包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物，否则会发生低血糖。

（二）根据来源不同分类

1动物胰岛素：从猪和牛的胰腺中提取，两者药效相同，但与人胰岛素相比，猪胰岛素中有1个氨基酸不同，牛胰岛素中有3个氨基酸不同，因而易产生抗体。

2半合成人胰岛素：将猪胰岛素第30位丙氨酸，置换成与人胰岛素相同的苏氨酸，即为半合成人胰岛素。

3生物合成人胰岛素（现阶段临床最常使用的胰岛素）：利用生物工程技术，获得的高纯度的生物合成人胰岛素，其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同。

（三）根据制剂类型分类

除传统注射剂以外，目前胰岛素新开发了胰岛素笔芯、胰岛素笔、特充装置、胰岛素连续皮下注入装置以及喷射注射器系统等。吸入性胰岛素目前在国外已有上市制剂，但国内尚未见应用于临床。

二、胰岛素的应用

胰岛素用于糖尿病，特别是胰岛素依赖型糖尿病:1重型、消瘦营养不良者；2轻、中型经饮食和口服降血糖药治疗无效者；3合并严重代谢紊乱（如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒）、重度感染、消耗性疾病（如肺结核、肝硬化）和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗死、脑血管意外者；4合并妊娠、分娩及大手术者。

也可用于纠正细胞内缺钾。

胰岛素治疗的根本目的是为了模仿正常人胰岛素的分泌。由于胰岛素是人体的一种激素，因此只要正确使用，胰岛素对人体是没有任何害处的。但其唯一的缺点是胰岛素必须通过皮下注射给予，因此使用中给患者带来不便和痛苦。即便如此，胰岛素治疗的优越性仍然是口服降血糖药物无法相比的。药用胰岛素有其依赖性，通常与紫灵芝同用来降低依赖性，恢复正常血糖。

参考文献

[1]全国卫生专业技术资格考试专家委员会.药学（中级）.北京:人民卫生出版社,2010,123

[2]钱之玉.药理学进展.南京：东南大学出版社，2005，349

[3]陈新谦等.新编药物学.北京:人民卫生出版社,2007,667

[4]陈新谦等.新编药物学.北京:人民卫生出版社,2007,669