莫西沙星的药理特性及应用进展

王立梅

摘要：目的：加强对莫西沙星的药理特性的了解，为在临床上更加合理的使用。方法：对近年来文献进行检索，对阿莫西林的药理学特性、临床应用以及不良反应等进行分析。结果：莫西沙星的药物动力学特征良好，对慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、急慢性鼻窦炎、泌尿生殖系支原体感染等均有良好的效果，不良反应较低。结论：莫西沙星抗菌谱广，耐药性迪，应用前景广泛。

关键词：莫西沙星；药理特性；临床应用

莫西沙星是一种广谱抗菌药，具有抗菌谱广、耐药性低等特点，上市以来在临床上得到广泛应用。本文通过查阅文献对莫西沙星的药理学特性及临床应用进行整理，为临床提供资料，现报道如下：

1药理特点

1.1作用机制

莫西沙星属于第四代氟喹诺酮抗菌药物，白色带微黄色结晶，难溶于水。其主要的作用机制是能够对细菌DNA螺旋酶A亚单位以及托普异构酶Ⅳ的活性进行抑制，抑制细菌细胞的合成。细菌摄入药物后，DNA螺旋酶受到抑制，导致功RNA和蛋白质的合成不能控制，使细胞不再分裂，从而起到杀菌作用，使DNA的复制受阻，达到杀菌的效果[1]。莫西沙星的化学结构热点是在8位上碳原子引入甲氧基，从而是该药物和细菌结合的能力增强，提高了对细胞膜的穿透力，达到更加强大的抗菌效果。莫西沙星对革兰阴性菌、革兰氏阳性菌、支原体、衣原体、厌氧菌等具有显著的效果。有在体外抗菌试验显示，莫西沙星对肺炎链球菌的抗菌活性比环丙沙星强4～16倍；对金黄色葡萄球菌（包括MRSA）比环丙沙星强16倍；比司氟沙星强2倍；对厌氧菌的抗菌活性比环丙沙星强16倍；对支原体和衣原体的抗菌活性比环丙沙星强66～125倍。

1.2抗菌作用

与前三代喹诺酮药物相比，莫西沙星在结构上进行修饰、在抗菌活性、抗菌范围、药动学性质上都明显发生改变，莫西沙星抗菌谱广，既保留了前三代药物抗革兰阴性菌的高活性，又明显增强了抗革兰阳性菌的活性，并对厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。莫西沙星体内分布好，对组织的穿透力较强，可向炎性渗出液、痰液、胆汁、前列腺液、皮肤、软组织、耳鼻喉、女性生殖器等组织转运，以肺、肾的药物浓度为最，且可持续6h。

1.3耐药性

莫西沙星的细菌耐药性非常低，毒副反应发生率也较低，没有某些抗生素出现过的严重过敏反应。口服后在肠道吸收完全，吸收率为非常高，并能很快达到血浆药物浓度高峰，在体内分布广泛，对组织的穿透力强，莫西沙星主要在肝脏代谢，经胆汁、尿液和粪便排泄。性别、不同年龄的体内过程并无重大差异。

2临床应用

2.1慢性支气管炎急性发作

慢性支气管炎主要为细菌感染导致，其主要的细菌有肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉氏菌等，临床上主要的治疗方法为大环内酯类药物治疗，但随着耐药性的增加导致了效果不够明显。有关于莫西沙星和其他药物治疗慢性支气管炎急性发作的对比显示，莫西沙星治疗的总有效率明显优于左氧氟沙星、克拉霉素、阿莫西林。同时患者的耐受性好，不良反应少，效果满意。

2.2社区获得性肺炎

社区获得性肺炎的致病菌主要有肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、耐甲氧西林金葡菌[2]，临床上的用药主要由大环内酯类药物及β内酰胺类抗生素，患者的耐药性严重。莫西沙星具有抗菌谱广，耐药低等优点，能够提高患者肺组织中的药物浓度。有研究显示，应用莫西沙星治疗社区获得性肺炎的有效率超过90%，同时不良反应很少，是治疗社区获得性肺炎的主要药物。

2.3急慢性鼻窦炎

鼻窦炎在临床上较为常见，急性期鼻窦炎如治疗不及时或治疗方法不当或导致慢性鼻窦炎，其主要发生因素为混合感染，致病菌主要有肺炎链球菌、金葡菌、厌氧菌等[3]，莫西沙星对于上述菌种具有良好的抗菌效果。相关研究显示，对71例急慢性鼻窦炎患者中使用莫西沙星，总有效率高达97.6%；对于急性鼻窦炎的研究中，使用莫西沙星的治愈率高达98%，是治疗急慢性鼻窦炎的良好用药选择。

2.4泌尿生殖系支原体感染

莫西沙星在泌尿生殖系支原体感染中具有良好的效果。张万帆等采取莫西沙星和司帕沙星治疗泌尿生殖系支原体感染的临床疗效和安全性研究，患者分别口服莫西沙星400mg；司帕沙星200mg、左氧氟沙星200mg，疗程均为14天，结果显示莫西沙星的有效率为95.3%，司帕沙星的总有效率为90.7%，左氧氟沙星为69.8%。充分表明了莫西沙星治疗泌尿生殖系支原体感染效果显著。

3不良反应

莫西沙星的毒副反应发生率较低，国外报道，对各种喹诺酮药物的光毒性在体内、外的研究中比较，给豚鼠口服莫昔沙星、环丙沙星和司帕沙星100mg/kg，尚未发现本品会使皮肤发红并随紫外线呈依赖性增加，而环丙沙星则产生弱皮肤反应，司帕沙星则产生强皮肤反应。另从对喹诺酮的临床研究得知的主要毒副反应有：胃肠道反应、中枢神经毒性、变态反应、骨关节损害、低血糖等。

莫氟沙星和传统抗菌药物相比，在药物动力学、安全性、抗菌活性、抗菌谱、耐药性等都具有一定的优势，对多种疾病具有良好的效果，具有良好的临床医学价值，同时也具有一定的发展前景，但莫西沙星也存在一定的问题，如价格相对较高，限制了临床上的广泛应用。

参考文献：

[1]刘洪强.莫西沙星治疗社区获得性肺炎45例的疗效评价[J].中国民康医学，2010，22（13）：1674-1675.

[2]邵伟.莫西沙星治疗老年社区获得性肺炎40例[J].中国老年学杂志，2013，33（11）：2665-2666.

[3]刘中兴.莫西沙星的药理学特点及临床应用[J].首都医药，2007，（12）：38-40.