尼美舒利西药研究

王智赵禾青

【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）04-0144-02

【摘要】目的讨论尼美舒利西药研究。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论本品高度选择性抑制环氧化酶2(COX2)的活性，强烈的对抗组织炎症。

【关键词】尼美舒利西药

1.其他名称

美舒宁，尼蒙舒，Mesulid。

2.性状

白色结晶或结晶体性粉末。

3.药理作用

本品高度选择性抑制环氧化酶2(COX2)的活性，强烈的对抗组织炎症。大鼠实验证实，本品经胃和直肠给药，对酵母菌所诱发的发热有强大解热作用，且强于布洛芬、阿司匹林、消炎痛和对乙酰氨基酚。口服和直肠给药退热作用的ED50分别比对乙酰氨基酚强200倍和60倍；口服解热持续时间比对乙酰氨基酚长3倍；其镇痛作用强而持久，为阿司匹林的25倍，丙氧芬的5倍。

本品还具有对抗过敏作用，抑制体内组胺的释放，强力抑制血小板的聚集和抑制蛋白酶(如弹性蛋白酶、胶蛋白酶)的活性，减少对组织的浸润和水解。可通过抑制金属蛋白酶的合成而减少软骨基质的降解。起效迅速，在有效治疗浓度下作用可持续6-8h。

4.适应证

用于骨关节炎，风湿性关节炎，肌腱炎，滑囊炎，腰痛，急、慢性支气管炎，肺炎，流行性感冒，发热，偏头痛，乳腺炎，盆腔炎，痛经，中耳炎，咽喉炎，鼻窦炎，扁桃体炎，口腔炎，牙龈炎，牙周炎，牙痛，尿道炎，膀胱炎，前列腺炎，肿瘤痛，手术后痛，外伤后炎症。

5.不良反应

偶见胃烧灼感、恶心、胃痛、出汗、面部潮红、兴奋过度、失眠、红斑等服用，但多短暂和轻微，极少需要中断治疗。罕见过敏性皮炎、头痛、眩晕等症状。

国外报道，4959例曾接受尼美舒利治疗的患者中发生不良反应者有349例，占病例总数的7.1%，其中因不良反应而停药中止治疗者为52例，例药率为1.1%，结果与安慰剂相似。

6.临床评介

6.1软组织损伤及骨关节炎国外报道，对600例由于运动不当所致的软组织损伤患者，采用随机、双盲、对照的方法评价本品的疗效，治疗组口服尼美舒利一日0.1g，连续5d；对照组口服萘普生一日0.75g，疗程同上。结果对减轻水肿和疼痛强度的疗效两组相似，但尼美舒利的胃肠耐受性则优于后者。

6.2风湿性关节炎70例亚急性或慢性关节炎患者口服本品一日0.2-0.6g，连续15-45d。结果9例症状完全消失，26例明显好转，31例临床有效，临床有效率为86%。

另10例风湿性关节炎患者口服本品，每次0.2g，每日2次，连续15d。治疗结果多数患者症状减轻，其中9例症状明显改善，其中晨间僵直，流感程度，疼痛症状均明显改善。

6.3术后及其他原因引起的疼痛国外报道，对250例患者进行的双盲、对照试验表明尼美舒利对普通外科手术、口腔科及面部手术、耳鼻喉科及痔切除术后引起的中、重度疼痛有良好的止痛效果，且能消除术后充血、水肿，并使术后升高的体温下降。其中对口腔科止痛比布洛芬快而强；对面部术后控制炎症方面与萘普生相当或优于萘普生；对耳鼻喉科手术止痛与酮布洛芬同样有效；本品对痔切除术后止痛的有效率为92%，而口服萘普生的有效率为78%。

6.4耳鼻喉科炎症国外报道，940例耳鼻喉炎症者口服尼美舒利一次0.1g，一日2次连续10d。结果体征和症状明显减轻，有效率为76.3%。另一双盲、对照临床试验比较本品一日0.2g与苄达明一日0.15g，连续10d，对50例耳鼻和咽喉炎患者的疗效、安全性及耐受性。结果表明本品能迅速、明显地改善患者的所有疼痛，并使患者的分泌物，水肿、头痛及体温迅速降低，患者痊愈时间较苄达明组迅速，尤其在用药后2-3d时差异显著。

6.5口腔科炎症45例口腔科术后炎症患应用本品治疗，一日0.2g，连续5d。结果患者疼痛和炎症的改善速度明显优于安慰剂，作用的峰值和速度也高于安慰剂。

6.6呼吸道炎症尼美舒利能调节中性粒细胞功能和抑制炎症介质的释放，由此可改善慢性支气管炎的症状，降低痰液黏度。另又能抑制组胺的释放，具抗过敏作用，因此可安全地用于对阿司匹林过敏的哮喘患者。据对20例不耐受NSAID的成年哮喘患者应用尼美舒利100mg治疗后，既有抗炎又必善痛风功能，且用后耐受良好。

另对18例发热患者进行的双盲、交叉的临床研究证实，口服本品0.1g的退热效果与口服阿司匹林0.5g和安乃近0.5g的效果相当。

7.禁忌证

严重消化道溃疡患者禁用。中、重度肝功能不全者，严重肾功能障碍者禁用。孕妇及哺乳妇女禁用。对本品过敏者慎用。

8.注意事项

本品与阿司匹林和其他非体抗炎药有交叉反应，对上述药物过敏者尖慎用。严重肾功能障碍(肌酐清除率>30ml/min)者禁用。

9.药物相互作用

本品可与血浆蛋白高度结合，可能置换其他与蛋白质结合的药物，增加后者血浆中的游离浓度，但尚未见与速尿、华法林、地高辛、茶碱、格列本脲、西咪替丁有临床意义的药物相互作用。

参考文献

[1]卫生部，国家中医药管理局，总后卫生部.抗菌药物临床应用指导原则[S].2004.