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  • 简介:用比较分子力场分析(CoMFA)方法对三小类1,3-氮硫杂环化合物防治芦笋茎枯病的定量构效关系进行了研究.分别研究了每一小类及综合的QSAR模型,发现对于各小类,苯环上取代基的变化影响其活性,从整体来看,影响活性的因素则集中在杂环上.所得的QSAR模型为进一步合成更高活性的化合物提供了指导.

  • 标签: 1 3-氮硫杂环化合物 COMFA QSAR 芦笋茎枯病
  • 简介:哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphisfabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata和红蜘蛛Tetranchusurticae的生物活性不明显。

  • 标签: 哒嗪酮 酰肼 合成 生物活性
  • 简介:为了从微生物中筛选天然杀虫活性化合物,从牛筋草中分离到1株具有杀虫活性的内生放线菌砖红链霉菌StreptomyceslateritiusCSF09。采用大孔吸附树脂提取和硅胶柱层析技术,从CSF09菌株发酵液中分离到1个杀虫活性成分,通过质谱和核磁共振波谱鉴定了其化学结构,并初步测定了该化合物对3龄粘虫幼虫和家蝇成虫的杀虫活性。结果表明:该菌株发酵液中的杀虫活性成分为4-甲氧基水杨醛,发酵单位约为13mg/L;4-甲氧基水杨醛对家蝇和粘虫均表现出一定的触杀活性,其中对家蝇的LD50值为1.51μg/头,对粘虫毒力较弱,以10μg/头剂量处理时校正死亡率仅为36.6%;4-甲氧基水杨醛杀虫活性的突出特性是作用迅速,其击倒中时(KT50)大多在5min以内。研究表明,4-甲氧基水杨醛具有一定的卫生杀虫剂开发应用潜力。

  • 标签: 砖红链霉菌 CSF09 4-甲氧基水杨醛 杀虫活性
  • 简介:室内通过紫外线照射和药剂驯化相结合的方法连续诱变7代,获得了黄瓜白粉病菌Sphaerothecafuliginea对己唑醇的抗性菌株,该抗性菌株对己唑醇的抗性水平达到105倍,其产孢量和致病力比敏感菌株略高,但差异不显著,且对戊唑醇、腈菌唑、多抗霉素和嘧菌酯无交互抗性,对醚菌酯表现交互抗性,结果表明田间用己唑醇防治黄瓜白粉病可能存在抗性风险。

  • 标签: 黄瓜白粉病菌 诱导 抗药性 己唑醇 生物学性状
  • 简介:1.0mg/L和5.0mg/L多菌灵盐酸盐溶液处理灰霉病菌多菌灵敏感菌株和抗性菌丝体,用电导仪测定溶液电导率的动态变化,结果表明:在敏感菌株存在时,多菌灵盐酸盐溶液2h后的电导率显著降低,而抗性菌株存在的溶液中电导率则未见下降.

  • 标签: 灰霉病菌 电导率 多菌灵 抗药性
  • 简介:实验室接种条件下比较了6种杀菌剂对辣椒疫霉菌PhytophthoracapsiciLeonian引起的番茄猝倒病的控制作用,室内测定了其对致病菌菌丝生长、孢子囊形成、释放游动孢子3种不同菌态的毒力.结果表明:在对番茄安全的剂量下进行土壤处理时,噁霉灵、稻瘟灵对番茄猝倒病的防效为80%~90%,霜霉威和代森锰锌的防效为60%~70%,甲霜灵和异菌脲的防效在50%左右;供试杀菌剂浸种处理对番茄猝倒病的防效都较低,均在60%以下.甲霜灵对致病菌菌丝生长、孢子囊形成、释放游动孢子的毒力最高,EC50值分别为0.304、0.742和2.725mg/L;噁霉灵、稻瘟灵对致病菌孢子囊形成的毒力较高,EC50值分别为0.875和2.888mg/L,但对菌丝生长和释放游动孢子的EC50值均在20mg/L以上;代森锰锌的毒力中等,对3种菌态的EC50值分别为3.402、10.243和23.561mg/L;霜霉威和异菌脲对病原菌3种不同菌体形态的毒力都较低,EC50>100mg/L.

  • 标签: 杀菌剂 辣椒疫霉菌 防效 毒力
  • 简介:有机磷类杀虫剂对水域的污染已经对水生动物的生存构成严重威胁。该类农药的分子结构特征决定了其作用机制主要是通过抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性而对动物产生神经毒性,但仅此还不能解释此类杀虫剂暴露对动物机体所产生的多种毒性效应。大量研究表明,有机磷类杀虫剂除通过对AChE的干扰而对非靶标水生动物机体产生神经毒性并导致其行为异常外,还可作为内分泌干扰物(EEDs)对动物的生殖、发育和内分泌产生干扰作用,诱发机体的氧化应激过程、造成DNA损伤、导致遗传毒性及免疫功能下降等多种毒性效应。文章综述了有机磷类杀虫剂暴露对不同水生动物个体及种群发育的毒性作用,包括对神经功能以及行为的影响,对内分泌、生殖和发育的干扰及对氧化应激、DNA损伤、遗传毒性和免疫功能的影响等方面的研究进展,尝试分析了此类杀虫剂对非靶标水生动物的毒性机制并对相关领域研究发展进行了思考。

  • 标签: 有机磷类杀虫剂 水生动物 毒性机制 靶标 研究进展
  • 简介:以4-己基间苯二酚(4HR)为效应物,研究了其对小菜蛾酚氧化酶单酚酶和二酚酶活力的影响,旨在为寻找新型害虫控制剂提供线索.结果表明:该化合物对小菜蛾酚氧化酶单酚酶和二酚酶活力均有抑制作用,其I50值分别为0.34μmol/L和0.50μmol/L.该化合物对单酚酶活力表达的迟滞时间有明显的延长效应,对二酚酶的抑制作用表现为典型的可逆竞争性抑制类型,其抑制常数Ki为0.17μmol/L.通过研究金属离子和酶液对4-己基间苯二酚吸收峰的影响后推测,该化合物对小菜蛾酚氧化酶产生的抑制作用可能与直接影响该酶活性中心的铜离子有关.

  • 标签: 4-己基间苯二酚 小菜蛾 酚氧化酶 抑制剂 抑制机理
  • 简介:以紫外光(254nm)为光源,研究了氰氟草酯及其活性代谢产物氰氟草酸(ACID)在不同水溶液中的光化学降解.结果表明:氰氟草酯及ACID在pH5.0的缓冲溶液和pH6.8的去离子水中易发生光解,丙酮的存在对氰氟草酯及ACID的光解有延缓作用.通过GC-MS和HPLC鉴定了氰氟草酯及ACID光解后的部分产物,从而推测了其可能的光解途径.

  • 标签: 氰氟草酯 代谢物 光解
  • 简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。

  • 标签: 乙磺酰胺 组合化学 灰霉病菌 杀菌活性 构效关系
  • 简介:研究了曲酸对小菜蛾酚氧化酶的抑制作用及抑制类型.结果表明,曲酸对该试虫酚氧化酶的抑制中浓度(I50)为66.54μg/mL,是酚氧化酶典型的竞争型抑制剂.对以曲酸为模板,研究开发对酚氧化酶有抑制作用的"昆虫生命活动干扰剂"理论及实践进行了讨论.

  • 标签: 曲酸 小菜蛾 酚氧化酶
  • 简介:泰山-18BC型机动喷雾机喷施三唑酮防治小麦白粉病效果显著,施药剂量少,持效期长,90g/hm^2剂量和75L/hm2施液量比较合适,在一定范围内药效随着农药沉积量的增加而相应地提高,其农药沉积量的ED50和ED90分别为1.32ug/cm^2和2.41ug/cm^2,与工农-16型手动喷雾器相比,机动喷雾机工效高,施液量少,雾化较细,且有风机气流辅助,易沉积在靶区上,可减少对土壤和环境的污染,具有取代手动喷雾器的优越条件。

  • 标签: 机动喷雾机 小麦白粉病 沉积量 药效 泰山-18BC型 防治
  • 简介:采用气相色谱-电子捕获检测器(GC-ECD)对田间采集的茶叶样品中的苯醚甲环唑残留量进行了测定,同时对泡茶后茶汤中苯醚甲环唑的浸出动态进行了研究。结果表明:苯醚甲环唑10%水分散粒剂分别按有效成分100和150mg/kg于茶叶炭疽病发生初期施药2~3次,距末次施药后间隔5d采样,成茶中苯醚甲环唑的残留量低于最大残留限量(MRL)值10.0mg/kg;茶汤中苯醚甲环唑残留量及浸出率随冲泡次数的增加逐渐下降,4次冲泡的总浸出率为19.6%~21.8%,人体摄入的苯醚甲环唑残留量占每日允许摄入量(ADI)的9.0%。

  • 标签: 苯醚甲环唑 茶叶 残留 茶汤 浸出率
  • 简介:采用玻片浸渍法,测定并筛选了25种具有代表性的香豆素类化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus雌成螨的触杀活性,并构建了一个预测能力较强的定量构效关系(QSAR)模型。结果表明:所有供试化合物对朱砂叶螨均具有触杀活性,且随着处理时间的延长活性升高。处理48h后,LC50值低于1000mg/L的化合物有8个,分别是3-(2-苯并咪唑)-7-(二乙氨基)香豆素(1)、3-(2-苯并噻唑)-7-(二乙氨基)香豆素(2)、3-氨基香豆素(3)、3-乙酰基香豆素(4)、4-甲氧基香豆素(5)、6-硝基香豆素(8)、6,7-二甲氧基香豆素(13)和7,8-二羟基香豆素(21),其中化合物1、2、3、5和13的杀螨活性优于药剂对照螺螨酯或与其活性相当;活性最好的化合物为13,处理48h和72h后LC50值分别为284.8和122.2mg/L,其毒力约为螺螨酯的2倍。通过计算得到25种香豆素类化合物的34种物化参数,以此为描述子,经过SPSS相关性剔除、逐步回归分析和校正,得到一个以扭转力、取向力、总能量和分子半径为自变量的QSAR模型,该模型复相关系数R达到0.987,复判定系数R2也达到0.967,通过F检验证明上述模型具有较高的预测能力。

  • 标签: 香豆素类化合物 朱砂叶螨 触杀活性 定量构效关系(QSAR)
  • 简介:研究了在野外条件下不同施药量和不同处理方法毒死蜱和联苯菊酯在土壤中的降解动态。结果表明,联苯菊酯的持效期比毒死蜱的长。在白蚁防治推荐使用浓度下,两种农药在有覆盖处理组的降解都比无覆盖处理组的慢。同时,施药量对降解速率有重要影响。毒死蜱在施药量30g/m^2、20g/m^2有覆盖处理组及30g/m^2无覆盖处理组的半衰期依次为186.3、171.3、60.2d。在施药量为1.875g/m^2、1.250g/m^2有覆盖处理组及1.875g/m^2无覆盖处理组中,联苯菊酯的半衰期依次为302.6、203.3、107.0d。

  • 标签: 毒死蜱 联苯菊酯 白蚁 土壤残留
  • 简介:氯苯醚酰胺[N-(2-(2,4-二氯苯氧基)苯基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-酰胺,Y13149]是由华中师范大学基于药效团连接碎片虚拟筛选策略(PFVS)快速发现的新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)化合物。采用菌丝生长速率法,测定了该创制化合物的农药生物活性。结果表明:氯苯醚酰胺对真菌具有较广的抗菌谱,对供试10种植物病原真菌均具有较好的抑制活性,EC50值在0.008~15.25mg/L之间,其对立枯丝核菌的抑制活性最强,但对辣椒疫霉和链状腐霉活性较弱。田间试验表明,氯苯醚酰胺对水稻纹枯病具有较好的防治效果,有效剂量75g/hm2时的平均防效为79.6%,其防效总体略好于噻呋酰胺(75g/hm2的平均防效为77.3%)。此外,氯苯醚酰胺对采自浙江和江苏两省的125株水稻纹枯病菌的EC50值分布在0.002~0.259mg/L之间,且呈近似正态单峰曲线,平均EC50值为(0.021±0.008)mg/L,因此可将其作为水稻纹枯病菌对氯苯醚酰胺的敏感性基线,用于田间抗药性监测。

  • 标签: 氯苯醚酰胺 琥珀酸脱氢酶抑制剂 生物活性 立枯丝核菌 水稻纹枯病 敏感性基线
  • 简介:于2004年用点滴法测定了浙江杭州地区(富阳和余杭)和嘉兴地区(平湖、秀城和秀洲)二化螟、杭州富阳大螟等种群4龄幼虫对三唑磷的敏感性,以及各种群体内与抗药性相关酶系(多功能氧化酶、谷胱甘肽S-转移酶、酯酶和乙酰胆碱酯酶等)的比活力.结果证实上述地区二化螟种群对三唑磷产生了21.1~218.8倍的抗性,其中以富阳和平湖种群的抗性水平较高.二化螟体内多功能氧化酶活性与三唑磷抗性水平呈显著正相关,而乙酰胆碱酯酶活性则呈显著负相关,表明二化螟对三唑磷的抗性可能与多功能氧化酶活性增强和乙酰胆碱酯酶敏感性降低有关.大螟富阳种群对三唑磷的敏感性明显高于二化螟富阳种群,其抗性机制还有待研究.

  • 标签: 二化螟 大螟 三唑磷 抗药性 酶活性
  • 简介:将昆虫生长调节剂灭幼脲的活性基团和蜕皮激素模拟物RH-5849和RH-5992的活性基团进行拼接,合成了十二个全新的2-叔丁基-1-芳酰基-4-芳基氨基脲类目标化合物,其结构经IR,^1HNMR,MS和元素分析确证。生物测试结果表明,该系列化合物有一定的昆虫生长调节活性,通过QSAR分析,找出了该系列化合物的结构-活性定量方程,并进行了统计学和化学的检验,也为今后继续优化该系列化合物提供理论依据。

  • 标签: 昆虫生长调节剂 定量结构 活性关系 多重回归 取代氨基脲 芳基芳酰基