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  • 简介:10种中药有效成分在体外对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4影响试验的结果表明:1×10-5mol/L的大黄素的抑制率为100%,3×10-5mol/L齐墩果酸的抑制率为45.5±4.4%,1×10-4mol/L的放线瑞香宁、去氧胆酸等也有一定抑制作用。

  • 标签: 白三烯B4 大黄素 齐墩果酸 放线瑞香宁 去氧胆酸
  • 简介:蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型,用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性,有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示:脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

  • 标签: 蛋白酪氨酸激酶 均相时间分辨荧光 高通量筛选 脱氢枞胺衍生物
  • 简介:目的:探讨肝癥口服液含药血清对人肝癌BEL-7402细胞系增殖、凋亡、侵袭和转移等生物学行为的影响及其机制。方法:培养技术培养BEL-7402细胞,以原发性肝癌患者服用肝癥口服液前后血清处理肝癌细胞,MTT法测定细胞抑制率,流式细胞术测定细胞凋亡率,通过Boyden小室模型测定其侵袭力、黏附力,细胞迁移实验测定细胞运动能力,同时观察细胞形态,流式细胞术测定肝癌细胞MMP2、TIMP2、integrinβ1、E-cd表达的改变。结果:肝癥口服液含药血清能明显抑制肝癌细胞增殖,促进细胞凋亡,同时抑制肝癌细胞侵袭力、黏附力及运动能力。形态学观察发现,服药后血清组细胞形态较圆,伪足数目较少,MMP2阳性表达细胞减少,TIMP2阳性表达细胞增多,MMP2/TIMP2比值下降;integrinβ1表达增加,E-cd的表达则减低。结论:肝癥口服液含药血清能抑制肝癌BEL-7402细胞增殖,促进细胞凋亡,同时抑制细胞侵袭与转移,其机制可能与直接抑制细胞迁移运动,抑制细胞基质溶解相关基因蛋白MMP2表达,促进TIMP2表达;抑制黏附分子E-cd的表达,促进integrinβ1表达有关。

  • 标签: 肝癥口服液 肝细胞癌 侵袭 黏附 肿瘤转移
  • 简介:目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

  • 标签: 穿心莲内酯 细胞毒活性 构效关系 合成
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:目的:研究丛枝菌根侵染强度对三七生长和药效成分皂苷的影响;方法:在大田条件下,对三七种子接种丛枝菌根真菌Glomusmosseae,生长二年后,随机采集100株三七,分株测定菌根侵染强度、地下部生物量和皂苷含量;结果:随着丛枝菌根侵染强度的增加,三七地下部生物量、人参皂苷Rd和四种皂苷总含量均出现明显地先增加而后出现下降趋势。同时,随着丛枝菌根侵染强度的增加,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd以及这四种皂苷的总产量均出现明显地先增加后下降的趋势。结论:丛枝菌根侵染强度与三七地下部生物量、皂苷含量及皂苷产量存在显著的相关性,具有低侵染增加,高侵染转而降低的现象。丛枝菌根适度侵染时三七有最大的生物量和最高的皂苷含量及皂甙产量。

  • 标签: 丛枝菌根真菌(AMF) 菌根侵染 三七 皂苷 HORMESIS
  • 简介:目的:研究白藜芦醇四甲氧基衍生物(TMS)对人乳腺癌细胞MCF-7和耐阿霉素(doxorubicin,DOX)的人乳腺癌细胞MCF-7/DOX这两株细胞增殖的影响,探讨白藜芦醇四甲氧基衍生物能否提高耐药细胞MCF-7/DOX对阿霉素的敏感性。方法:用SRB法检测白藜芦醇四甲氧基衍生物的细胞毒性,同时检测白藜芦醇四甲氧基衍生物和DOX联用后对细胞株MCF-7/DOX药物敏感性的影响,用Western-blot方法检测不同浓度的白藜芦醇四甲氧基衍生物对P-gp蛋白表达的影响,罗丹明转运实验考察白藜芦醇四甲氧基衍生物对P-gp转运活性的影响。结果:白藜芦醇四甲氧基衍生物(7.5、15、30μg/ml)能够有效抑制耐药细胞MCF-7/DOX的增殖,然而与此相应的浓度范围内白藜芦醇的细胞增殖抑制作用较差,使用非细胞毒性剂量(3、6μg/ml)的白藜芦醇四甲氧基衍生物能有效提高MCF-7/DOX对阿霉素的敏感性,Western-blot结果显示6μg/ml的白藜芦醇四甲氧基衍生物能够明显下调P-gp的表达,此外,罗丹明转运实验显示白藜芦醇四甲氧基衍生物组(3、6μg/ml)细胞内罗丹明123积累量均有上升,表明白藜芦醇四甲氧基衍生物可以抑制P-gp的转运活性。结论:白藜芦醇四甲氧基衍生物可通过抑制P-gp表达和活性的方式增加MCF-7/DOX对阿霉素的敏感性,从而逆转耐药。

  • 标签: 白藜芦醇四甲氧基衍生物 乳腺癌 耐药性 P-糖蛋白 MCF-7/DOX细胞株
  • 简介:目的:研究加味四逆散分时给药对应激性抑郁症大鼠下丘脑视交叉上核生物钟基因Per、Cry的表达及其昼夜节律的影响。方法:采用慢性不可预计轻度应激建立应激性抑郁症大鼠模型,采用RT-PCR法及余弦节律分析法观察分析抑郁症大鼠下丘脑视交叉上核Per、Cry的表达及其昼夜节律的变化。结果:慢性不可预计轻度应激使大鼠Per1、Per2、Per3、Cry2在大多数时间点(至少4个时间点)表达增强。应激性抑郁症大鼠下丘脑视交叉上核中Per12-△△Ct的中值、谷值上升,振幅增大,时相提前;Per22-△△Ct的中值、峰值上升,振幅增大,时相延后;Per32-△△Ct的中值下降、峰值上升,振幅无变化,时相延后;Cry12-△△Ct的中值、峰值、谷值下降,振幅无变化,时相延后;Cry22-△△Ct的中值、峰值上升,振幅无变化,时相提前。加味四逆散卯时给药(16.9g/kg)对Per2、Per3、Cry2表达增强以及Per2振幅增大具有明显的抑制作用;对Cry2、Per2、Per32-△△Ct的中值、谷值和峰值紊乱以及Cry1、Per3峰值时间和谷值时间的紊乱具有明显的调节作用。加味四逆散酉时给药(16.9g/kg)对Per2、Per3、Cry2表达增强以及Per1振幅增大具有明显的抑制作用;对Per2、Per32-△△Ct的中值、谷值和峰值紊乱以及Cry1、Per3峰值时间和谷值时间的紊乱具有明显的调节作用。结论:加味四逆散卯时和酉时给药主要是通过调节SCN中Per、Cry有关时间点的含量和改变其时间节律达到抗抑郁效应。

  • 标签: 加味四逆散 应激 抑郁症 视交叉上核 生物钟基因 生物节律
  • 简介:珠芽蓼是一种传统藏药材,具有很高的药用价值和经济价值,对保持水土也有重要作用。本文介绍了藏药珠芽蓼的生长习性、种植技术及种植前景,为其开发和合理利用提供技术保证。

  • 标签: 珠芽蓼 种植
  • 简介:目的:通过对白术控蕾技术研究获得能取代传统的人工摘蕾方法。方法:采用灭芽灵(25%氟节胺EC)、芽敌(30.2%抑芽丹AS)、用茶剪剪花梗以及常规人工摘蕾方法,分析不同控蕾方法对白术产量、成本的影响。结果:在主茎花蕾80%以上达到直径12~15mm时喷施70倍液芽敌(抑芽丹)效果最好,667m2增产77.1kg、增效800多元。结论:喷施芽敌可以达到控蕾、节本、增效的目的。

  • 标签: 白术 花蕾 控制技术
  • 简介:荒漠肉苁蓉CistanchedeserticolaY.C.Ma自古以来为中药肉苁蓉的基原植物,目前已在内蒙古西部、新疆、甘肃和宁夏等省区广泛栽培.为了促进荒漠肉苁蓉及其寄主梭梭Haloxylonammodendron(C.A.Mey.)Bunge的大规模栽培,规范栽培技术,提高肉苁蓉的产量和质量,本文根据作者20多年的研究成果和长期积累的栽培经验,系统介绍梭梭造林和荒漠肉苁蓉生产技术,以期为产区技术人员和药农提供技术指导.

  • 标签: 肉苁蓉 荒漠肉苁蓉 梭梭 栽培
  • 简介:管花肉苁蓉Cistanchetubulosa(Schenk)RWight为中药肉苁蓉的基原植物之一,目前已在新疆南疆地区广泛栽培.为了促进管花肉苁蓉及其寄主柽柳属植物的大规模栽培,规范栽培技术,提高肉苁蓉的产量和质量,本文根据作者20多年的研究成果和长期积累的栽培经验,系统介绍柽柳造林和管花肉苁蓉生产技术,以期为产区技术人员和药农提供技术指导.

  • 标签: 肉苁蓉 管花肉苁蓉 柽柳属 栽培
  • 简介:通过对赤芍野生资源详细调查,论述了野生芍药种群繁殖更新的特点,并结合相关试验研究结果总结归纳出抚育型野生资源利用和仿野生栽培是实现资源可持续利用的两条可行的技术途径。

  • 标签: 赤芍 资源 野生抚育
  • 简介:银杏叶的主要活性成分为黄酮类化合物及萜内酯,因其具有很高的药用价值而受到广泛关注,如何对银杏酮酯进行有效的提取和分离一直是国内外关注的焦点。本文介绍了银杏叶的主要活性成分及药理作用,重点综述了近年来银杏酮酯提取及分离方面的新技术,对各类技术的优缺点进行比较,并对银杏酮酯提取分离技术的发展趋势进行了展望,以期为更高效合理地开发银杏酮酯产品提供参考。

  • 标签: 银杏叶 黄酮类化合物 银杏内酯 提取 分离
  • 简介:药物研究的历史表明,天然产物是新药发现的重要来源,提高天然产物的研究水平,提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率,需要技术的进步和研究方法的改进.本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法,以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程,促进我国的创新药物研究.

  • 标签: 天然产物 活性化合物 先导化合物
  • 简介:玄参为玄参科植物玄参ScrophularianingpoensisHemsl.的干燥根。具凉血滋阴,泻火解毒。用于热病伤阴,舌绛烦渴,温毒发斑,津伤便秘,骨蒸劳嗽,目赤,咽痛,瘰疬,白喉,痈肿疮毒。玄参是著名浙江省道地药材“浙八味”之一,主产于磐安、仙居等地。笔者根据科学研究与种植实践经验,制定了《玄参规范化生产技术标准规程》。为规范玄参生产技术,提高玄参商品质量提供依据。

  • 标签: 玄参科植物 规范化生产 技术标准 规程 凉血滋阴 泻火解毒
  • 简介:通过对珠子参、羽叶三七药用植物生长特性的考察和药材加工技术的总结,制定了利于珠子参药材品质形成的栽培环境选择标准、栽培技术标准、采收加工标准、质量评价标准、以及包装、运输和贮藏标准,形成了一套完善的珠子参生产技术标准规程(SOP),为今后的珠子参药材规模化和规范化生产提供参考.

  • 标签: 珠子参 羽叶三七 栽培规程
  • 简介:目的:在玛卡主产区对其生物学特性、种质特征、栽培管理、病虫害和采收加工等方面进行调研,以期为玛卡规范化栽培的研究提供参考。方法:实地调查和走访调查。结果:海拔、温度、阳光、土壤等生态因子对玛卡生长有很大影响;玛卡自繁自种存在品质退化现象;栽培管理、病虫害管理及采收加工缺少标准影响玛卡品质。结论:长期的自交繁育、混乱的栽培管理方式严重制约了优质玛卡的可持续生产,应重视这方面的研究和投入。

  • 标签: 玛卡 生态因子 栽培管理