简介:目的研究国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊的人体药代动力学和生物等效性。方法20名健康男性受试者随机、交叉单次口服国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔400mg后,用高效液相色谱法测定血清中丁咯地尔的药物浓度,计算2制剂的药代动力学参数和相对生物利用度,进行生物等效性评价。结果国产及进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊的主要药代动力学参数如下:tmax分别为(1.40±0.45)和(1.53±0.57)h,Cmax分别为(1.51±0.38)和(1.67±0.58)mg·L^-1,AUC(0-t)分别为(9.10±3.42)和(9.43±3.72)mg·h·L^-1,供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(98.11±16.00)%。结论国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊具有生物等效性。
简介:目的:建立并验证一种测定犬血浆中普瑞巴林浓度的高效、灵敏、快速的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,并应用于Beagle犬单次口服给予普瑞巴林胶囊后体内的药代动力学研究。方法:犬血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,使用AgilentZORBAX-C18(2.1mm×150mm,3.5μm)色谱柱,以含0.1%甲酸的水和甲醇作为流动相进行梯度洗脱。采用电喷雾离子源(ESI)正离子模式下多反应监测模式(MRM)分析测定,普瑞巴林及非那西汀的离子对分别为[M+H]+m/z160.4→83.3和[M+H]+m/z180.3→110.2。6只Beagle犬口服给予150mg普瑞巴林胶囊后采集不同时间点血样,用建立的LC-MS/MS分析方法进行测定。结果:普瑞巴林在30~10000ng/mL范围内线性良好(r=0.9995),提取回收率为101.2%~102.9%,批内与批间精密度符合生物样品的分析要求。Beagle犬口服给予150mg普瑞巴林胶囊后,Cmax为(25637.5±2571.8)ng/mL,Tmax为(1.0±0.5)h,t1/2为(4.4±0.6)h,MRT为(6.7±0.7)h。结论:此方法成功地应用于单次口服给予Beagle犬150mg普瑞巴林胶囊的药代动力学研究。