简介：异噻唑啉酮衍生物是一种新型的杀菌防腐剂，因其杀菌防腐效果良好且无污染而被应用于防污涂料、工业用水、皮革、医药、化妆、造纸等领域。简单概述了异噻唑啉酮衍生物的杀菌机理和环境影响因素，重点概述了异噻唑啉酮衍生物近10年的制备和在各个领域的应用以及杀菌效果的研究进展。

简介：维生素D3衍生物通过其细胞核维生素D受体发挥重要的生理作用，除了经典的调节钙、磷代谢外，其对黑素细胞增殖、迁移、酪氨酸酶活性抑制，黑素细胞SCF/c-kit途径及黑素细胞氧化应激的作用正在被逐渐认识。因此，进一步了解维生素D3衍生物在黑素细胞的调控机制，对于更有效地治疗白癜风具有重要的意义。

简介：介绍了新型高效食品防腐剂对羟基苯甲酸酯衍生物的结构通式和产品特性,同时阐述了对羟基苯甲酸酯衍生物在食品工业领域的应用和发展前景.

简介：摘要目的寻找新的抗血小板聚集药物。方法以川芎嗪、β-丙氨酸、阿魏酸及其类似物为起始原料，经过一系列反应，合成了2个川芎嗪芳酸醚β-丙氨酸类衍生物。结果合成了2个川芎嗪芳酸醚类β-丙氨酸衍生物。结论所有目标化合物均未见文献报道，其结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS得到确证。药理结果初步显示化合物1a、1b血小板抑制率分别为6.4%、27.4%。

简介：患者，男，32岁。主因躯干、四肢出现红色皮疹伴鳞胭20余天，于2011年3月10日就诊。患者20d前咳嗽、乏力，但无发热、咳痰等症状，当地医院为排除肿结核，给予结核菌纯蛋白衍生物（PPD）试验，

简介：摘要青蒿素及其衍生物是我国自主研发的高效抗疟药，是中药走向世界最具代表性的药物之一，其衍生物包括双氢青蒿素、青蒿琥酯、SM 934及DC32等。此类药物疗效好、见效快、安全性高。近年研究发现，除了抗疟作用外，此类药物还具有抗肿瘤、抗寄生虫、抗炎和免疫调节作用，可调节T细胞、B细胞、滑膜成纤维细胞、软骨细胞及破骨细胞分泌的细胞因子等治疗风湿性疾病，有望成为风湿性疾病的一种新的治疗方案。本文总结了目前有关此类药物在风湿性疾病治疗中的研究进展。

简介：摘要：本文主要对木质素及其衍生物进行介绍，探究木质素及其衍生物在药物制剂中的应用进展，总结出了木质素类制剂具有抗菌、抗氧化以及抗癌的作用，同时将其作为片剂敷料在药物传递以及控制性释放中具有广泛的发展前景和协同作用，并且提出了木质素在体内给药时潜在的药物毒副作用以及需要解决的问题，以期能够提高木质素及其衍生物在药物制剂的作用，进而为医药产业的现代化、高质量发展提供可参考价值。

简介：摘要：采用比例失衡分析法对美国食品药品监督管理局不良事件呈报系统（FAERS）数据库中2014年1季度至2021年12季度的依托泊苷和替尼泊苷数据进行挖掘并分析。

简介：摘要：4,5,6,7-四氢呋喃[2,3-c] 哌啶衍生物通过在呋喃醛保护呋喃环的基础上引入哌啶结构，在有机药物中间体方面具有更好的潜在价值。以呋喃醛、硝基甲烷为原料，通过亲核加成再消除、硝基还原、引入BOC基团、甲醛关环和三氟乙酸水解五步反应，设计并合成了一种4,5,6,7-四氢呋喃[2,3-c] 哌啶衍生物，其结构经 H NMR， C NMR 和MS（ESI）表征，并对关键合成工艺：硝基还原中反应温度、关环反应中溶剂种类以及脱BOC基团时最佳试剂用量进行优化。结果表明：当硝基还原反应中反应温度为0℃时，反应收率较高为78%。在关环反应中，溶剂选择用甲苯时，产率最佳为83%，脱BOC基团水解反应时，水解试剂选择三氟乙酸且三氟乙酸的用量为5.00 mL时，产品收率为96%。

简介：阿尔茨海默病（AD）是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示，适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）是更加理想的AD治疗方案。我们利用虚拟药物筛选技术（SBVS）与高通量筛选技术相结合的方法，建立了乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双靶向抑制剂的筛选方法，

简介：摘要目的合成白藜芦醇的荧光衍生物并将其运用于肝癌HepG2细胞方法以丹磺酰氯和白藜芦醇反应合成荧光衍生物，激光共聚焦观察其在肝癌HepG2细胞的作用结果荧光衍生物荧光强度好、稳定，能与细胞膜上的小凹蛋白CAVI特异性结合成像。结论该荧光衍生物可用于细胞成像，并可能对白藜芦醇的具体转运机制与转运过程提供帮助。

简介：

简介：【摘 要】无论到了任何时候，健康都是人们最为关注的话题，而药物则是治疗人类身体疾病，确保人们身体健康的必需品，所以人们一直都未停止对药品的研究与探索。特拉万星是万古霉素的衍生物，对皮肤感染类疾病具有非常好的治疗效果，但是常规的特拉万星的合成方法由于工艺流程复杂，反应条件不容易控制等各种因素并不适合工业化生产，因此想要特拉万星可以更好的为人们提供相应的医疗服务，必须对其合成方法加以改进与创新，基于此本文将对特拉万星的合成方法实验改进进行研究与分析。

简介：利用多组分反应方法,合成了一种螺环结构的2′,7′-二氨基-5-甲基-2,4′-二氧代-4′,8′-二氢-3＇H-螺[吲哚啉-3,5′-吡啶[2,3-d]嘧啶]-6′-腈化合物4,并对该化合物进行了红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析以及X-射线单晶衍射表征.单晶衍射结果表明：该晶体属于三斜晶系,空间群P-1,晶体参数为a=1.3081nm,b=1.3163nm,c=1.4542nm,α=71.668（1）°,β=78.074（2）°,γ=66.475（1）°.在每个晶胞结构单元中含有一对对映异构体分子,分子中通过螺碳原子相连的吲哚环和二氢吡啶环处于几乎垂直构型,其二面角为89.15（2）°;稠合的二氢吡啶环和嘧啶环几乎共平面,其二面角为0.93（2）°.

简介：摘要目的观察异紫堇碱衍生物COM33对肝癌Huh7细胞增殖和凋亡的影响。方法以0.625、1.25、2.5、5、10、20、40、80 μmol/L COM33分别处理正常肝细胞LO2和肝癌细胞Huh7 24 h后，采用细胞计数法(CCK-8)检测细胞吸光度(A)值，并在Graphpad prism软件中通过非线性回归分析获得半数抑制浓度(IC50)。随后采用COM33处理Huh7细胞，以无COM33组设为对照组；细胞克隆实验用于评估COM33对Huh7细胞增殖的影响；10 μmol/L COM33处理Huh7细胞24 h后，在倒置显微镜下观察细胞形态变化，用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素(Annexin V-FITC)/碘化丙锭(PI)双染试剂盒检测细胞凋亡情况，免疫印迹实验检测给药前后细胞中Gasdermin D(GSDMD)蛋白、B细胞淋巴瘤/白血病-2(bcl-2)蛋白、bcl-2相关X蛋白(bax)、半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶(Caspase)-9剪切体(cleaved Caspase-9)的表达水平。组间比较采用Student’s t检验。结果COM33剂量依赖性地抑制Huh7细胞增殖，且在Huh7细胞中的IC50值明显低于LO2细胞[(11.99±0.53) μmol/L比(33.33±3.10) μmol/L，t＝11.810，P<0.01]；给药组细胞形成的克隆集落少于对照组[(681±13)个比(387±29)个，t＝15.950，P<0.01]；Huh7细胞经COM33处理后出现皱缩变圆、贴壁不良；给药组Annexin V阳性细胞比例高于对照组[(7.28±0.86)%比(1.37±0.09)%，t＝11.820，P<0.01]；两组细胞GSDMD蛋白表达并无差异，且未检测到GSDMD剪切体；bax蛋白相对表达量给药组高于对照组(1.02±0.04比0.50±0.06，t＝12.250，P<0.01)；cleaved Caspase-9蛋白相对表达量给药组高于对照组(0.39±0.11比0.07±0.03，t＝4.726，P<0.01；0.39±0.11比0.16±0.07，t＝2.942，P<0.05)；bcl-2蛋白相对表达量给药组低于对照组(0.54±0.06比0.82±0.12，t＝3.551，P<0.05)。结论COM33对LO2细胞毒性不明显，可有效抑制Huh7细胞增殖，并诱导其凋亡。

简介：【目的】通过鬼臼毒素母核C-4位的酰胺化，以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型酰胺类鬼臼毒素衍生物。【方法】将邻-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素和4＇-去甲基-4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化，分别引入小分子芳香羧酸：2-氯异烟酸、6-氯吡啶-3-乙酸、4-苯氧基苯甲酸以及4-苯氧基苯乙酸，得到C-4位为不同酰胺基团的鬼臼毒素类衍生物，通过MTT法筛选，对K562和Hela细胞进行药理活性评价。【结果】合成得到A、B两个系列共8个化合物，所有化合物都经过HR—ESI—MS、1HNMR和13CNMR验证，其中化合物A1、B1、B3具有较强的体外抗肿瘤活性，且优于阳性对照药物Etoposide（VP—16）。【结论】（1）鬼臼毒素C-4’位羟基的游离性对其发挥体外细胞毒活性很关键。（2）鬼臼毒素C-4位成酰胺可显著影响其体外抗肿瘤活性。

简介：目的：探讨壳聚糖衍生物——N-三甲基壳聚糖促吸收作用的研究进展。方法：查阅国内外有关N-三甲基壳聚糖促吸收作用的机制、影响因素及应用的文献，并进行分析、总结。结果：N-三甲基壳聚糖可增加细胞旁路途径的跨膜转运，具有促进药物吸收的作用。结论：N-三甲基壳聚糖有望作为一种有效促吸收剂应用于药物制剂。

简介：本篇文章以5-苄氧基环磷酰胺为先导化合物，通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向基凼半乳糖基与环磷酰胺缀合，设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基环磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的环磷酰胺衍生物。

简介：目的：探讨新合成的12个白杨素含膦（磷）衍生物在体外对白血病细胞的增殖抑制作用。方法：MTT比色法测定12个白杨素含膦（磷）衍生物对Kasumi-1细胞的增殖抑制情况，筛选出比先导化合物白杨素增殖抑制活性强的衍生物，进一步检测其对Jurkat细胞、NB4细胞、K562细胞、HL60细胞、U937细胞及急性白血病患者骨髓原代细胞的增殖抑制作用。结果：白杨素含膦（磷）衍生物3c、7a的对各种白血病细胞均有明显的增殖抑制作用。结论：新和成的白杨素含膦（磷）衍生物3c、7a有进一步进行抗白血病效应研究的价值。

简介：目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.