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  • 简介:多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个:(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制联合用药。β-内酰胺酶抑制克拉维酸,舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来,

  • 标签: Β-内酰胺酶 酶抑制剂 Β-内酰胺类抗生素 舒巴坦 联合用药 临床
  • 简介:近年来,抗激素药物的市场虽然没有经历大起大落,但其市场“主角”已渐渐发生了变化.尽管某些抗激素药物的销售有所下降,但一些分析家也看到了这一市场潜藏的增长点,如该类药物中的芳香酶抑制(Aromatascinhibitor).临床试验数据的支持以及美国临床肿瘤协会(ASCO)的推荐,将会对芳香酶抑制的销售有一定的刺激作用,因此,预计这类药物将会出现较快的增长,其市场占有率将明显提高.

  • 标签: 芳香酶抑制剂 市场占有率 激素药物 试验数据 刺激作用 增长点
  • 简介:日本开发成功用莼菜制备癌抑制。简要工艺是将莼菜的芽、叶、嫩茎切碎,80℃热水浸渍。离心分离得胶黏物,加入苹果酸、固体麦芽糖、35%乙醇(35%为乙醇浓度),搅拌混合,密闭放置,得莼菜提取物,再浓缩(70℃以下)得胶黏物粉末-癌抑制成品。莼菜为多年生草本植物,含丰富的

  • 标签: 莼菜 抑制剂 放置 乙醇浓度 提取物 功用
  • 简介:研究了新型有机抑制CTP对硫化矿的抑制性能,结果表明CTP是一种选择性好、抑制能力强的新型黄铁矿抑制;铜硫、砷流人工混合矿浮选分离试验结果表明CTP对黄铁矿具有较好的选择性抑制作用,实际矿石浮选分离试验结果证实了以上的研究结果。

  • 标签: 新型有机抑制剂CTP 黄铁矿 硫化矿浮选分离
  • 简介:近年来在肿瘤的治疗与诊断中端粒酶成为研究的热点。端粒酶在85%以上的肿瘤细胞中表达。而在正常组织中几乎不表达,因此端粒酶是一种良好的肿瘤标志物。而对端粒酶的抑制也成为治疗肿瘤的一种新的方法。本文综述近年来端粒酶活性的检测方法以及端粒酶抑制的研究进展。

  • 标签: 端粒梅 端拉酶活性 检测方法 端粒酶抑制剂
  • 简介:端粒是染色体末端独特的DNA-蛋白质结构,其主要作用为保护染色体的完整性和维持细胞的复制能力.端粒酶是由RNA和蛋白质亚基构成的,能够延长端粒的一种特殊反转录酶.端粒酶激活见于大多数的人类恶性肿瘤组织中,而正常组织细胞中无端粒酶活性.因此认为端粒酶激活对于维持多数肿瘤组织细胞增殖能力是必不可少的.同时,端粒酶也成为肿瘤化学治疗的新靶点.抑制端粒酶的策略不少,用反义寡核苷酸阻断端粒酶RNA的模板作用就是一个切入点;抑制端粒酶催化蛋白亚单位则可能是抑制其活性的另一手段.另外,一些可能的端粒酶抑制亦已见报道,例如,核苷类似物,蛋白激酶C抑制,细胞分化诱导剂等.尽管不少机制尚待明确,但前景依然光明.

  • 标签: 端粒 端粒酶 端粒酶活性 端粒酶抑制剂 恶性肿瘤
  • 简介:端粒是真核细胞染色体末端的特有结构,正常情况下随细胞分裂而缩短。端粒长度是决定细胞增殖能力和寿命的分子标志。端粒酶是存在于大多数恶性肿瘤细胞中的一种转录酶。它能以自身的RNA成分为模板,合成端粒染色体末端的结构,维持染色体的动态平衡。端粒酶是目前最为广谱的肿瘤分子标志物。针对端粒酶的抑制成为肿瘤治疗的新靶点。肿瘤治疗的理想靶点是既能筛选出肿瘤生长所必须,而在正常细胞中又不存在的物质或表达状态。目前针对抑制端粒酶活性的肿瘤治疗研究已经取得了很多成果,并有可能直接导致肿瘤治疗的突破。

  • 标签: 肿瘤治疗 端粒酶抑制剂 染色体 分子标志 细胞增殖能力 新靶点
  • 简介:近期在VacA的研究中发现,该毒素对多种生长因子(尤其是EGF)作用于胃粘膜上皮细胞的信号转导通路有显著影响,VacA对EGF诱导的受体蛋白酪氨酸激酶(receptorprotin-tyrosinekinase,RPTK)自身磷酸化及随后一系列的信号转导过程有明显的抑制作用.国外学者已初步分离并克隆出胃癌细胞株膜表面的VacA受体,分子量大小约250kDa,氨基酸序列同源性分析显示该受体属于受体蛋白酪酸磷酸酶家族(receptorprotin-tyrosinephosphatase,RPTP),RPTPT是细胞信号转导过程中与RPTK相拮抗的一类具有酶活性的受体,可导致多种信号肽的去磷酸化,从而减弱EGF等生长因子对胃粘膜上皮细胞增殖、修复的促进作用.

  • 标签: EGF 受体蛋白 胃癌细胞株 影响 酪氨酸激酶 抑制剂
  • 简介:艾滋病(获得性免疫缺陷综合征,AIDS)危害人类健康,破坏家庭,威胁社会。2004年全世界艾滋病感染人数又创新高,中国目前的形势也不容乐观。HIV(humanimmunodeficiencyvirus,人免疫缺陷病毒)蛋白酶抑制能够有效抑制病毒复制,迅速成为治疗艾滋病的主要药物。本文通过查阅国内外近期关于HIV蛋白酶抑制的文献资料,对HIV蛋白酶抑制目前运用的现状和临床评价进行综述。

  • 标签: HIV蛋白酶抑制药 获得性免疫缺陷综合征 综述
  • 简介:目的:探讨酪氨酸激酶抑制的进展与临床应用评价。方法:采用国内外专业文献进行综述与评估。结果及结论:蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,近年来其进展迅速,上市和临床应用广泛,其抑制肿瘤细胞的损伤修复、可使肿瘤细胞分裂阻滞。成为研发高效、低毒、特异性强的新型抗癌药的重要方向。

  • 标签: 酪氨酸激酶抑制剂 肿瘤 进展 评价
  • 简介:例1,男,69岁。1年来常于劳累后出现心前区烧灼样疼痛,伴胸闷、出汗。休息或含服硝酸甘油1~3min后症状缓解。近2月胸痛频繁,每天发作数次,常于夜间睡眠中痛醒,缓解方式同前。1998年5月入院。心电图检查正常。平板运动试验阴性。Holter记录到MV5导联ST段明显抬高10次,最高达5nm,每次持续1~2min,其中7次伴有烧灼样胸

  • 标签: 心绞痛 治疗 奥美拉唑
  • 简介:β-内酰胺类抗生素因其具有广谱抗菌潘性,一直以来被广泛使用,然而β-内酰胺类抗生素的过度使用导致细菌产生耐药性,其耐药机制主要为病原菌产生BLA,约占80%,是细菌耐药的主要原因。旧目前认为克服产酶菌耐药的手段主要有两个,寻找能抵抗BLA水解的抗生素或者发展特异性BLA抑制与β-内酰胺抗生素联用,使β-内酰胺抗生素免遭酶的水解,发挥其应有的抗菌活性。

  • 标签: Β-内酰胺酶 抑制剂 耐药性 青霉结合蛋白 氨基酸序列 基因调控模式
  • 简介:目的探讨脂氧合酶抑制刑对HepG2细胞增殖的影响及其相关机制。方法体外培养HepG2肝癌细胞,应用不同浓度脂氧合酶抑制去甲二氢愈创木酸(NDGA)处理HepG2细胞,利用MTT比色法、生长曲线、细胞克隆形成试验观察NDGA对HepG2细胞增殖的影响。结果NDGA对HepG2细胞具有明显的生长抑制作用,不同浓度的NDGA(50、100、150、200μmol/L)处理HepG2细胞72h的抑制率分别为27.34%、41.76%、57.08%和69.17%,其IC50值为109.13μmol/L。细胞克隆形成率分别为21.63%。17.33%,12.53%,7.97%,明显低于对照组的31.70%。结论NDGA对HepG2细胞有较强的细胞毒作用且以剂量、时间依赖方式抑制细胞增殖。

  • 标签: HEPG2细胞增殖 脂氧合酶抑制剂 HEPG2肝癌细胞 去甲二氢愈创木酸 细胞克隆形成率 MTT比色法