简介:目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。
简介:醋酸乙酯作为用途广泛的大宗化工原料,在化学工业中占重要地位。通过对醋酸乙酯生产、市场的调研,主要介绍了醋酸乙酯的工业生产方法。并在各种方法之间作了相关比较。
简介:摘要:聚乙烯醇(PVA)是一种分子链上带有大量羟基的生物可降解高分子材料,具有良好的亲水性、生物相容性和低毒性等优点。聚乙烯醇(polyvinylalcohol,PVA)是一种人工合成的高分子聚合物,化学式为[C2H4O]n,具有成膜性、热稳定性、水溶性等性质,物化性质主要受聚合度、醇解度影响,广泛应用于纺织纤维、涂料、黏合剂,应用领域涉及建筑、纺织、造纸等行业。醋酸,学名乙酸,不仅可用于食品加工,作为化工原料中间体用于生产对苯二甲酸(PTA)、醋酸乙烯、醋酸酯、醋酸酐以及氯乙酸等化合物,还可用作农药、医药和染料等工业溶剂和原料,在织物印染、照相药品制造和橡胶工业中都有广泛用途。基于此,本篇文章对聚乙烯醇工艺副产醋酸甲酯羰基合成醋酸工艺进行研究,以供参考。
简介:摘要目的探讨12-脂氧合酶(12-LOX)抑制剂ML355对小鼠经脂多糖(LPS)诱导的炎症反应的拮抗效应及其分子机制。方法①体内实验:将24只成年雄性C57BL/6小鼠按随机数字表法分为对照组〔腹腔注射100 μL二甲亚砜(DMSO)后1 h再给予0.9%的生理盐水〕、LPS组(腹腔注射LPS 20 mg/kg)、ML355预处理组(给予LPS前1 h腹腔注射ML355 15 mg/kg、30 mg/kg进行预处理)。制模后12 h处死小鼠,收集外周血、腹腔灌洗液和腹腔巨噬细胞(PMs),采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测各组血浆和腹腔灌洗液中12-羟基二十碳四烯酸(12-HETE)含量、腹腔灌洗液中γ-干扰素(IFN-γ)、白细胞介素(IL-1β、IL-6、IL-10)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及血清中IFN-γ、IL-1β水平,采用实时定量聚合酶链反应(qRT-PCR)检测各组小鼠PMs中IFN-γ、IL-1β及花生四烯酸-15-脂氧合酶(Alox15)的mRNA表达。②体外实验:体外培养小鼠原代PMs,按随机数字表法分为对照组(加入终浓度为0.3%的DMSO)、LPS组(给予LPS 20 mg/L)、ML355预处理组(给予LPS前1 h加入25 μmol/L、50 μmol/L的ML355预处理)。于LPS作用不同时间点收集各组细胞上清液和细胞团块,用细胞计数试剂盒- 8(CCK-8)检测ML355对PMs细胞存活率的影响,采用ELISA法检测各组PMs中12-HETE、IFN-γ、IL-1β、TNF-α、IL-6、IL-10的含量,用qRT-PCR检测各组细胞中IFN-γ、IL-1β及Alox15的mRNA表达,用蛋白质免疫印迹试验(Western blotting)检测12/15-脂氧合酶(12/15-LOX)及丝裂素活化蛋白激酶(MAPK)的蛋白表达。结果①体内实验:作用12 h,LPS组血浆和腹腔灌洗液中12-HETE以及腹腔灌洗液中炎性因子、血清中IFN-γ、IL-1β含量均较对照组显著增加。与LPS组比较,15 mg/kg和30 mg/kg ML355预处理后血浆和腹腔灌洗液中12-HETE及血清中IFN-γ含量均明显减少〔12-HETE:血浆(mg/L)为11.59±1.80、11.58±1.75比18.59±1.68,腹腔灌洗液(μg/L)为355.80±59.47、196.30±88.98比712.10±44.55;血清中IFN-γ(ng/L):147.60±2.94、114.20±2.94比326.40±2.22,均P<0.05〕,用30 mg/kg ML355预处理后小鼠腹腔灌洗液中IFN-γ水平明显降低(ng/L:228.70±6.94比309.80±16.37,P<0.05);qRT-PCR结果显示,给予LPS后,PMs中IFN-γ、IL-1β的mRNA表达水平明显升高,用15 mg/kg和30 mg/kg ML355作用后均可明显下调IFN-γ及Alox15的mRNA表达水平〔IFN-γ mRNA(2-ΔΔCt):1.25±0.25、0.33±0.07比2.32±0.13,Alox15 mRNA(2-ΔΔCt):0.10±0.01、0.18±0.02比0.91±0.18,均P<0.05〕。②体外实验:与对照组比较,LPS刺激PMs 12 h后,小鼠PMs上清液中12-HETE含量呈升高趋势,但差异无统计学意义,给予25 μmol/L ML355预处理12 h后小鼠PMs上清液中12-HETE含量较LPS组明显降低(μg/L:39.92±6.22比79.01±9.82,P<0.05);与对照组比较,LPS组小鼠PMs上清液中IFN-γ、IL-1β、TNF-α、IL-6水平均明显升高,给予50 μmol/L的ML355预处理后,PMs上清液中IFN-γ明显降低(ng/L:255.30±8.82比303.10±6.76,P<0.05);qRT-PCR和Western blotting结果显示,LPS刺激12 h后,PMs中炎性因子IFN-γ、IL-1β的mRNA表达较对照组明显上调,Alox15 mRNA表达无显著变化,细胞外信号调节微酶(ERK)、p38MAPK、c-Jun氨基末端激酶(JNK)的磷酸化水平及12/15-LOX蛋白表达均较对照组明显增加;与LPS组比较,用50 μmol/L ML355预处理后IFN-γ、IL-1β的mRNA表达明显下调〔IFN-γ mRNA(2-ΔΔCt):0.16±0.05比1.25±0.03,IL-1βmRNA(2-ΔΔCt):4.57±0.19比7.83±0.56,均P<0.05〕,ERK、JNK的磷酸化水平及12/15-LOX蛋白表达水平均受到抑制,JNK磷酸化水平的降低以50 μmol/L ML355作用12 h更显著(p-JNK/JNK:0.96±0.04比1.20±0.04,P<0.05),而25 μmol/L和50 μmol/L ML355作用12 h后ERK的磷酸化水平均明显降低(p-ERK/ERK:1.49±0.18、1.40±0.07比2.04±0.07,均P<0.05)。结论ML355对小鼠经LPS诱导的炎症反应具有拮抗效应,其机制可能是通过抑制12/15-LOX、p-ERK、p-JNK的蛋白表达水平来实现的。
简介:摘要用甲基磺酸代替硫酸作为合成醋酸混合丁酯的催化剂,在不改变工艺操作的情况下,可以生产出气味清淡的净味醋酸混合丁酯,而且含量达到98.5%以上,醇类控制在1.0%以内不变情况下,杂质从0.1%降低至0.01%左右,在一定的情度上改善了副反应产物的产生的缺点,是生产醋酸混丁酯较为理想的选择。
简介:摘要目的探讨13-顺式维A酸(13-cis RA)对神经母细胞瘤(NB)细胞衰老的调控作用及机制。方法NB细胞株分为空载体对照组、CCCTC结合因子(CTCF)过表达组、随机干扰组、CTCF干扰组,筛选稳定过表达、敲低CTCF的亚克隆细胞株;二甲基亚砜(DMSO)、13-cis RA分别处理空载体对照组、CTCF过表达组前后,采用实时定量PCR、Western blot法检测瘤细胞中CTCF及靶基因的转录水平和蛋白表达变化;噻唑蓝(MTT)比色分析法检测细胞增殖活性;β-Gal原位染色法检测细胞衰老程度的改变。组间比较采用t检验。结果13-cis RA能抑制NB细胞增殖活性,促进细胞衰老;CTCF在NB中显著高表达;CTCF过表达组端粒酶逆转录酶(TERT)表达高于对照组(5.32±0.07比1.00±0.02,t=57.17,P<0.05)、Pescadilo 1的表达高于对照组(3.93±0.06比1.00±0.01,t=47.76,P<0.05),细胞增殖活性增强,细胞衰老被抑制;在CTCF干扰组,TERT的表达低于对照组(0.35±0.04比1.00±0.01,t=18.26,P<0.05)、PES1表达低于对照组(0.36±0.05比1.00±0.01,t=13.46,P<0.05),细胞增殖活性降低,细胞衰老增多;13-cis RA处理后,瘤细胞中CTCF表达下调,回补CTCF表达水平能逆转13-cis RA对NB细胞增殖和衰老的调控作用。结论13-cis RA能下调转录因子CTCF的表达,抑制衰老相关基因TERT、PES1的表达,促进NB细胞的衰老。