简介：目的探讨创伤性脑损伤后脑组织中一氧化氮(NO)含量变化与脑组织病理及超微结构变化之间的关系,及选择性一氧化氮合成酶抑制剂(iNOS)1400W(N-[3-(aminomethyl)benzyl]acetamidine)对脑组织的保护作用.方法114只大鼠随机分成正常组、假手术组、生理盐水治疗组和1400W治疗组,建立大鼠自由落体脑外伤模型,伤后18h开始分别给予生理盐水和1400W腹腔内注射,每8h一次.测定各组不同时期脑组织NO含量,同时观察脑组织病理及超微结构的改变,将结果进行比较.结果生理盐水治疗组NO含量于伤后6h开始升高,48h达到高峰,以后逐渐下降.1400W治疗组NO含量降低,与生理盐水治疗组结果比较有统计学意义,72h后逐步恢复正常.生理盐水治疗组组织病理学检查和超微结构检查结果与NO改变同步,1400W治疗组较生理盐水治疗组明显改善.结论NO对脑外伤后继发性损伤起着重要作用,1400W对脑外伤后脑组织有显著的保护作用.

简介：摘要近年来，关于神经氨酸酶抑制剂在治疗效果和安全性方面的研究，是针对酶活性位点进行药物设计。本文根据神经氨酸酶抑制剂的结构，活性，结合国内外文献的介绍，合成一种新的神经氨酸酶抑制剂。

简介：目的:观察ZD1694对小鼠体内S180肉瘤生长的抑制作用及其在体外对人胃腺癌SGC-7901细胞增殖的影响.方法:采用荷瘤小鼠模型,腹腔注射不同剂量的ZD1694,分单次给药与连续5d分次给药两种方案.处死动物后称取肿瘤组织重量,计算抑瘤率.另外采用MTT比色法及流式细胞仪观察ZD1694对人SGC-7901胃腺癌细胞株生长的影响.结果:ZD1694可抑制小鼠体内S180肉瘤的生长,其抑瘤率无论是单次给药组(200、100、50mg·kg-1)还是连续5d给药组(40、20、10mg·kg-1·d-1),均可见剂量依赖性增加.ZD1694(0.001～1000mmol·L-1)对SGC-7901人胃腺癌细胞的生长抑制率呈浓度依赖性和时间依赖性增加,可使G0-G1期细胞增多,S期和G2-M期细胞减少.结论:ZD1694对荷瘤小鼠产生明显的抗瘤作用,一次性给药的抑瘤率大于相同剂量分5次给药的抑瘤率.该药在体外可抑制人胃腺癌SGC-7901细胞生长,使细胞发生G1期阻滞.

简介：端粒是染色体末端独特的DNA-蛋白质结构,其主要作用为保护染色体的完整性和维持细胞的复制能力.端粒酶是由RNA和蛋白质亚基构成的,能够延长端粒的一种特殊反转录酶.端粒酶激活见于大多数的人类恶性肿瘤组织中,而正常组织细胞中无端粒酶活性.因此认为端粒酶激活对于维持多数肿瘤组织细胞增殖能力是必不可少的.同时,端粒酶也成为肿瘤化学治疗的新靶点.抑制端粒酶的策略不少,用反义寡核苷酸阻断端粒酶RNA的模板作用就是一个切入点;抑制端粒酶催化蛋白亚单位则可能是抑制其活性的另一手段.另外,一些可能的端粒酶抑制剂亦已见报道,例如,核苷类似物,蛋白激酶C抑制剂,细胞分化诱导剂等.尽管不少机制尚待明确,但前景依然光明.

简介：多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个：(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制剂联合用药。β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸，舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来，

简介：近年来，抗激素药物的市场虽然没有经历大起大落，但其市场“主角”已渐渐发生了变化．尽管某些抗激素药物的销售有所下降，但一些分析家也看到了这一市场潜藏的增长点，如该类药物中的芳香酶抑制剂（Aromatascinhibitor）．临床试验数据的支持以及美国临床肿瘤协会（ASCO）的推荐，将会对芳香酶抑制剂的销售有一定的刺激作用，因此，预计这类药物将会出现较快的增长，其市场占有率将明显提高．

简介：第一章前言目前，肥胖问题已经成为21世纪人类面临的艰巨问题，美国甚至把肥胖问题和吸毒，枪支泛滥并列成为最严重的社会问题。传统的减肥方法根本不能满足大多数人的要求。近些年的研究发现，脂肪酸合成酶（FAS）可能是治疗肥胖和癌症的双重靶点，但是目前脂肪酸合成酶的抑制剂少之又少。已知的抑制剂浅蓝菌素有一定的毒性，

简介：背景：目前关于联合应用Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂在胰岛细胞分离纯化过程中对胰岛细胞的影响的研究还较少有报道。目的：比较Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂对胰岛细胞在分离纯化及培养过程中的保护作用。方法：取新生猪,体外分离、纯化和培养猪胰岛,培养24h后分为3组：①空白对照组。②消化时加抑制剂组仅在消化过程中加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂。③消化及培养时加抑制剂组在消化及培养的过程中均加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂。AO-EB染色定性观察细胞形态及凋亡情况,流式细胞术定量检测细胞活力及凋亡。结果与结论：空白对照组β细胞所占百分比为66.91%,消化时加抑制剂组为84.58%,消化及培养时加抑制剂组为87.15%;空白对照组活细胞、凋亡细胞及死亡细胞的比例分别为56.52%、16.15%、21.25%,消化时加抑制剂组分别为62.27%、14.66%、14.47%,消化及培养时加抑制剂组分比为73.09%、6.83%、10.28%。结果表明,在消化以及体外培养的过程中均加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂可明显减少细胞的损失,并且可以增加胰岛β细胞的百分比。

简介：本文设计并合成了一系列含Leu＊Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌酶拟肽类抑制剂,并测定了β-分泌酶抑制活性。活性最强的化合物N9显示59.66%（10mg/mL）抑制率。化合物N9可经计算化学方法进一步优化。

简介：近年来在肿瘤的治疗与诊断中端粒酶成为研究的热点。端粒酶在85％以上的肿瘤细胞中表达。而在正常组织中几乎不表达，因此端粒酶是一种良好的肿瘤标志物。而对端粒酶的抑制也成为治疗肿瘤的一种新的方法。本文综述近年来端粒酶活性的检测方法以及端粒酶抑制剂的研究进展。

简介：端粒是真核细胞染色体末端的特有结构，正常情况下随细胞分裂而缩短。端粒长度是决定细胞增殖能力和寿命的分子标志。端粒酶是存在于大多数恶性肿瘤细胞中的一种转录酶。它能以自身的RNA成分为模板，合成端粒染色体末端的结构，维持染色体的动态平衡。端粒酶是目前最为广谱的肿瘤分子标志物。针对端粒酶的抑制剂成为肿瘤治疗的新靶点。肿瘤治疗的理想靶点是既能筛选出肿瘤生长所必须，而在正常细胞中又不存在的物质或表达状态。目前针对抑制端粒酶活性的肿瘤治疗研究已经取得了很多成果，并有可能直接导致肿瘤治疗的突破。

简介：摘要 舒尼替尼（sunitinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂( tyrosine kinase inhibitor，TKI) 酪氨酸激酶抑制剂，能有效治疗多种癌症和疾病，包括非小细胞性肺癌、胃癌和肾损伤等。本文就舒尼替尼治疗的癌症、药物联用以及当前研究方向进行阐述。

简介：艾滋病（获得性免疫缺陷综合征,AIDS）危害人类健康，破坏家庭，威胁社会。2004年全世界艾滋病感染人数又创新高，中国目前的形势也不容乐观。HIV（humanimmunodeficiencyvirus,人免疫缺陷病毒）蛋白酶抑制剂能够有效抑制病毒复制，迅速成为治疗艾滋病的主要药物。本文通过查阅国内外近期关于HIV蛋白酶抑制剂的文献资料，对HIV蛋白酶抑制剂目前运用的现状和临床评价进行综述。

简介：

简介：本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂symgolinA（SylA）及其类似物的过程中，首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应，第一种类型产物总收率在20％-34％之间，第二种类型产物总收率在12％-18％之间。与SylA相似，这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构，可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点ThrlO^γ发生1,4-加成反应，从而发挥蛋白酶体抑制活性。

简介：摘要：本文从脲酶和硝化抑制剂的国内外研究现状进行综述，也对脲酶抑制剂和硝化抑制剂的作用机理进行了总结，为我国合理使用氮肥，提高氮肥利用效率提供了理论依据。

简介：根据GenBank报道的基质金属蛋白酶组织抑制剂-2(TIMP-2)氨基酸序列和毕赤酵母偏爱密码子设计,通过化学方法合成得到适合在毕赤酵母中表达的目的TIMP-2基因序列,并将其克隆到质粒pPIC9中,构建了pPIC9-T2表达载体,PCR鉴定及测序结果表明得到了正确的TIMP-2基因序列.

简介：

简介：目的:阐述了ACEI的作用机制、分类、药动学与临床应用,为合理选用ACEI提供参考.方法:参阅国内外相关文献,予以综合分析和归纳.结果与结论:ACEI是一类新型治疗高血压和充血性心衰的药物,应合理选用.

简介：人教版高中《生物·必修1·分子与细胞》第5章第1节“降低化学反应活化能的酶”在详细介绍了酶的本质和作用特性的基础上，还安排了“影响酶活性的条件”的探究性实验，同时提供了一系列的实验材料，并提示学生从环境温度、pH对酶活性的影响等方面进行探究。其实，除此之外，酶活性还受环境中某些物质的影响，有些物质能使酶的活性增加，称为酶的激活剂，而有些物质能使酶的活性降低甚至失活，称为酶的抑制剂。笔者以唾液淀粉酶为材料，介绍如何进行激活剂和抑制剂对酶活性影响的探究性实验。