简介：本文由文献报道的己知小分子苗头化合物片段出发，基于其与β-分泌酶结合的晶体结构，通过结构修饰设计了全新的非肽类小分子β-分泌酶抑制剂：六氢嘧啶-5-醇系列及其两类类似物系列。计算机辅助药物设计的研究得到了良好的结果。我们测试了各类母核的β-分泌酶抑制活性，结果进一步支持了我们的设计思路。

简介：

简介：为了制备靶向型药物载体系统，采用超声乳化技术，以5-氟尿嘧啶（5-Fu）为模型药物，液体石蜡为有机分散介质，Span80为乳化剂，戊二醛为交联剂，对壳聚糖（CS）进行乳化交联，制备了壳聚糖-5-氟尿嘧啶（CS-5-Fu）微球。对超声频率为40kHz时的制备条件进行了优化，优化条件为：戊二醛用量2mL，CS浓度1．0％，5-Fu浓度1．0％。采用红外光谱和扫描电子显微镜等对该条件下所得产物的结构和形貌进行了表征，采用紫外．可见光谱对其药物释放性能进行了研究。研究结果表明，CS-5-Fu微球外形为比较规整的球形，粒径在1～4μm之间，分布均匀，包封率为46．7％。在pH=7．2的磷酸盐缓冲溶液中，CS-5-Fu微球在30h内的累积释药率为60．4％，具有明显的缓释作用。

简介：摘要5-甲基胞嘧啶在化学修饰中扮演中至关重要的角色。早期的观点认为，这种修饰是静态不变且只起到调控作用的，然而近期的科研进步展示了一幅更为动态的图景。5-甲基胞嘧啶被用于在真核生物的一系列细胞内反应中发挥关键或必要的条件。在文章中，我们简要回顾了这一领域的发展史，强调了胞嘧啶甲基化与去甲基化的机制，探索了其在真核生物中的功能阐明了5-甲基胞嘧啶作为化学修饰标记的优越性。

简介：目的筛选5-氟尿嘧啶液体栓处方并进行体外释放研究。方法以泊洛沙姆407为凝胶材料,海藻酸钠和PEG4000为黏度调节剂,制备5-氟尿嘧啶液体栓,考察5-氟尿嘧啶用量、凝胶材料比例以及黏度调节剂对胶凝温度的影响,采用紫外法考察其体外释放规律。结果所制2%5-氟尿嘧啶液体栓的胶凝点在（36.2±0.33）℃,体外释放结果显示5-氟尿嘧啶液体栓在240min累积释放率为94.50%。结论将5-氟尿嘧啶制成液体栓能加快药物的溶出速度,延长药效时间,通过调整液体栓材料比例以及黏度调节剂可制得性状优良的液体栓剂。

简介：目的：探讨人胃腺癌SGC7901／R耐药细胞株产生耐药的机制。方法：以人胃腺癌5-FU耐药细胞株SGC7901／R和其亲本细胞SGC7901为对象，MMT法进行体外药敏实验，：RT-PCR法检测胸腺嘧啶合成酶(TS)，胸腺嘧啶激酶(TK)，乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT)，多药耐药相关蛋白(MRP)，多药耐药基因(mdr-1)的转录情况，流式细胞仪测定肿瘤细胞内药物蓄积浓度。结果：SGC7901／R耐药细胞对5-FU耐药性能确切，并对顺铂(DDP)，柔红霉素(DNR)存在不同程度的交叉耐药。TS，mdr-1在耐药细胞SGC7901／R中表达显著增强，TK表达减少，OPRT在两种细胞中表达无显著差别。MRP在两种细胞都没有表达。耐药细胞SGC7901／R内DNR药物蓄积浓度降低。结论：人胃腺癌5-FU耐药细胞株SGC7901／R耐药机制与嘧啶合成途径中重要的酶TS和TK表达的改变相关，5-FU耐药细胞株具有多药耐药(MDR)的特性，这与mdr-1基因翻译的P-糖蛋白的泵功能增强有关。

简介：摘要目的观察5-氟脲嘧啶治疗尖锐湿疣的临床疗效。方法将符合病例入选标准的60例类锐湿疣患者随机分为观察组、对照组，每组30例。2组均以更昔洛韦注射液0.25g+250ml5%葡萄糖溶液静脉滴注，每日1次滴注。观察组同给予5-氟脲嘧啶局部注射，将5-氟脲嘧啶注射液与2%利多卡因按15配制成混合液，疣体附近常规消毒，用1ml注射器抽取药液，将药液注入疣体基底部，每天1次。2组均以治疗6天为1个疗程，治疗1个疗程后观察疗效。结果治愈率观察组为36.67%，对照组为20.00%，2组相比差异有显著性（P＜0.05）。总有效率治疗组为76.67%，对照组为66.67%，2组相比差异有显著性（P＜0.05）。2组均未见明显的副反应。结论5-氟脲嘧啶治疗尖锐湿疣临床疗效显著。

简介：采用薄膜分散法,以司盘类非离子表面活性剂和胆固醇为主要原料,制备抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶（5-FU）类脂囊泡.以包封率为考察指标,对可能影响包封的各种实验条件进行优化.实验表明：药物浓度为1.0g/L,Span20与胆固醇比例为4∶3,50℃超声30min,所制得的5-FU类脂囊泡的包封率可达40%以上.透射电镜照片显示所制得的类脂囊泡为球形单室结构,测得平均粒径为393nm,且分布较均匀,表明制得的囊泡粒径符合注射给药的要求.

简介：目的观察奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶、醛氢叶酸钙（FOLFOX）每周方案治疗晚期胃癌疗效和不良反应。方法FOLFOX每周方案治疗26例晚期胃癌病人。L-OHP50mg／m^2＋醛氢叶酸钙500mg／m^2，静脉滴注，2h＋5-氟尿嘧啶2000mg／m^2，持续静脉注射，48h，d1，d8，d15，d22，5wk1个周期，至少2个周期。结果26例晚期胃癌中，完全缓解（CR）1例（3．9％），部分缓解（PR）13例（50．5％），稳定（SD）5例（19．2％），进展（PD）7例（26．9％），总有效率为53．8％。中位生存期11．5（8．0-14．5）mo，肿瘤中位进展时间6．5（3．5-10．5）mo。最常见的不良反应为骨髓抑制、消化道反应以及神经感觉障碍，多为Ⅰ-Ⅱ度，无Ⅳ度不良反应发生。骨髓抑制以轻中度贫血为特点，对白细胞及血小板抑制较轻。消化道反应主要表现为恶心呕吐和腹泻，Ⅲ度腹泻发生率为19．2％。神经感觉障碍是L-OHP最主要不良反应，发生率高达61．5％。化疗间歇期可缓解。结论FOLFOX每周方案是治疗晚期胃癌安全有效的化疗方案。

简介：摘要叶酸是一种人体自身无法合成必须靠外源补充获取的水溶性维生素。大量证据表明叶酸的缺乏将导致神经管缺陷、部分先天性畸形、痴呆症和某些类型的癌症。目前叶酸的主要补充形式为合成叶酸(folic acid，FA)，但其过量补充将会增加自身和后代患某些疾病的潜在风险。因此，探讨新型补充方式对于人群叶酸补充具有重要意义。该文将从毒理学、生物利用度、维生素B12掩盖、叶酸代谢相关酶基因的单核苷酸多态性、强化效果等方面讨论叶酸新型补充形式——5-甲基四氢叶酸的研究进展和其替代化学合成叶酸的可行性。

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简介：目的建立5-氟尿嘧啶（5-Fu）在小鼠肿瘤组织中的分析方法,并用于考察5-Fu控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布。方法荷瘤小鼠瘤周植入分别由PLGA50/50和PLGA75/25为载体制备的5-Fu控释植入剂,RP-HPLC测定小鼠肿瘤组织中的药物浓度。结果肿瘤组织中5-Fu的线性范围为0.5～15.4μg·g-1,准确度为97.5%～104.0%,提取回收率为81.9%～88.3%,日内RSD均〈2.0%,日间RSD均〈7.6%。以PLGA50/50、PLGA75/25为载体的5-Fu控释植入剂在荷瘤小鼠体内的药动学参数：tmax分别为9、15d;Cmax分别为3.79、2.83μg·g-1;AUC分别为41.15、43.50（μg·g-1）×d。结论该分析方法可用于5-Fu在肿瘤组织中的分布行为研究,2种载体的5-Fu控释植入剂均能维持小鼠肿瘤组织中较长时间的药物分布,延长药效作用时间。

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简介：在本科接受激光泪道成形术患者68例96眼,激光成形术后随访泪道冲洗不通或冲洗欠通畅、且症状无明显改善,只接受激光泪道成形术的为对照组46眼

简介：摘要1名51岁男性因隐球菌性脑膜炎住院。患者住院期间静脉滴注大扶康4gq12h、两性霉素B35mg，口服5-氟胞嘧啶1gq6h。患者出院后口服氟康唑0.4g/d，5-氟胞嘧啶1gq6h，出院后第6日经日晒后出现皮肤暴露部位肤色明显变黑，考虑是由氟康唑联合5-氟胞嘧啶引起的皮肤光敏性反应。

简介：外阴白色病变是目前病因尚未阐明之疾病，尚无确切疗法。我院自2001年5月至2003年5月用5-氟脲嘧啶复合丹参注射液治疗外阴白色病变52例，疗效满意，总结如下。

简介：摘要观察5—氟尿嘧啶注射液皮损内注射联合冷冻治疗多发性跖疣的治疗效果。方法门诊收治的多发性跖疣患者87例，随机分为3组，5-氟尿嘧啶组25例，皮损内注射5-氟尿嘧啶注射液；冷冻治疗组30例，皮损直接冷冻治疗；联合治疗组32例，皮损内注射5-氟尿嘧啶注射液后联合冷冻治疗。三组患者每半月复诊一次，若没有治愈可连续治疗，最多不能超过3次，3个月后观察疗效。结果联合治疗组总有效率为87.5%高于局部注射组的56.0%，高于冷冻组53.3%，差异有统计学意义（P＜0．05）；局部注射组和冷冻组总有效率，2组比较差异无统计学意义（P＞0.05）。

简介：摘要目的研究静脉注射5-氟尿嘧啶(Fluorouracil,5-FU)在大鼠血液和肝脏组织中的浓度分布和消除过程，为临床肝脏肿瘤化疗提供参考和理论依据。方法将Wistar大鼠随机分为两组，分别在不同时间采集血液和肝脏组织样本，用高效液相色谱法（HPLC）分别测定血浆和肝脏组织中的5-FU浓度，并计算穿透比率和药动学数据。结果静脉注射5-FU后，药物在血浆和肝脏组织中的最高浓度（Cmax）分别为（36.85±5.96）μg/mL和（13.79±4.56）μg/g,药时曲线下面积(AUC)分别为（842.00±158.00）µg.min/ml和（342.20±108.20）µg.min/g。肝脏组织药物浓度随血药浓度降低而下降。肝脏血液穿透比率（PR）为0.35～0.49。肝脏血液穿透指数（PI）为40.64%。结论5-FU在血液中可达到较高浓度，其对肝脏的穿透力较强。

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简介：摘要目的探讨使用便携式输注装置输注5-FU治疗肿瘤病人的护理体会。方法对本科室自2011年1月至2011年5月五例肿瘤病人实施便携式输注装置进行5-氟尿嘧啶持续给药进行护理。结果该方法取得良好效果，护理操作简单，化疗药的毒副作用降低，减轻病人痛苦，提高生活质量。结论使用便携式输注装置方法操作简单，时间控制准确，减少患者卧床时间、方便携带活动，且安全可靠，使患者日常生活可自理，提高护士工作效率和减轻护士工作量。