简介：环氧合酶-2（COX-2）在肿瘤发生、发展、转移、凋亡抑制及促进血管生成等方面发挥着重要作用,已成为肿瘤防治的新靶点;越来越多的COX-2抑制剂及其衍生物进入到临床前和临床研究中,发挥着一定的抗肿瘤作用。本文对近年来以COX-2抑制剂,特别是以塞来昔布和尼美舒利为先导物进行结构修饰和改造,从而寻找新型抗肿瘤活性化合物的研究进展作一综述。

简介：目的：探讨山茱萸环烯醚萜苷（CIG）对微管相关蛋白Tau过度磷酸化的抑制作用及其药理机制。方法：细胞模型：（1）磷脂酰肌醇3激酶抑制剂、wortmannin及激酶A抑制剂GF-109203X（WT-GFX）与人神经母细胞瘤细胞系SK-N-SH细胞共孵育致。GSK-3β活性增高，

简介：目的研究抗苗勒激素（AMH）和生长分化因子-9（GDF-9）对环磷酰胺（Cy）降低卵巢储备力机制中的作用。方法成年雌性SD大鼠25只,取双侧卵巢组织,并切制成500μm厚的卵巢片,将卵巢片分为7组：空白组、Cy组、Cy＋卵泡刺激素（FSH）组、Cy＋AMH组、Cy＋GDF-9组、Cy＋FSH＋AMH组、Cy＋FSH＋GDF-9组,放入含DMEM-F12培养液的培养皿中分别培养2d或4d。除空白组外,其余各组于培养液中分别添加Cy100ng/mL、FSH10mIU/mL、AMH100ng/mL、GDF-9100ng/mL。利用双抗体夹心酶联免疫吸附技术（ELISA）检测雌二醇（E2）、抑制素B（INHB）的量;光镜下计数始基卵泡（PMF）及闭锁卵泡;运用DNA缺口原位末端标记法（TUNEL）检测细胞凋亡情况。结果①与空白组相比,Cy组PMF数目明显降低,闭锁卵泡明显增多;Cy＋AMH组及Cy＋FSH＋AMH组PMF数目明显多于除空白组之外的其他各组。各组培养4d较培养2d始基卵泡数目明显降低,闭锁卵泡数目明显增多。②与空白组相比,Cy组培养2d和4d时E2及INHB水平明显降低;与Cy组相比,培养2d和4d时Cy＋FSH组、Cy＋GDF-9组及Cy＋FSH＋GDF-9组E2、INHB明显升高。与Cy组相比,培养2d和4d时Cy＋AMH组及Cy＋FSH＋AMH组E2明显升高。培养4d时Cy＋AMH组、Cy＋FSH＋AMH组INHB水平明显升高。③Cy组与空白组比较,凋亡细胞明显增多;Cy＋FSH组、Cy＋GDF-9组与Cy组相比,凋亡细胞的数量并没有显著减少。Cy＋AMH组、Cy＋FSH＋AMH组与Cy组相比凋亡细胞的数量显著减少。结论Cy可加速PMF的募集与耗竭,从而使卵巢储备力降低乃至衰竭。FSH及GDF-9可加速PMF的募集与发育,使更多的PMF进入生长卵泡阶段而受到Cy细胞毒的损害,以致PMF库存逐渐耗竭;AMH可抑制PMF的募集与发育,从而减缓Cy对PMF的加速募集与耗竭,起到保护卵巢储备力的作用。