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  • 简介:目的采用Cocktail探针药物法研究毛冬青胶囊对大鼠CYP1A2、CYP3A2、CYP2C6、CYP2D1、CYP2D2和CYP2E1体内代谢活性的影响.方法:分别以茶碱、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬和氯唑沙宗作为探针底物,将大鼠随机分为3组:空白对照组、毛冬青的低剂量组和高剂量组.低、高剂量组每日分别灌胃给予毛冬青胶囊1.8、3.6g·kg^-1空白对照组每日给予与低剂量组等体积的生理盐水,各组均为1次/天,连续14d.各组分别于第15天给予Cocktail探针药物,于给药前、后不同时间点取血,用LC-MS/MS检测各探针药物的血药浓度,计算药代动力学参数.结果:茶碱低剂量组^、AUCVe有极显著差异(P矣0.01);甲苯磺丁脲高剂量组和氯唑沙宗低剂量组AUQm有显著差异(P矣0.05);其他无统计学差异.结论:毛冬青胶囊对大鼠体内CYP2C6和CYP1A2有强诱导作用,对CYP2E1有中强诱导作用,其他亚型基本无影响.

  • 标签: Cocktail探针法 CYP1A2 CYP3A2 CYP2C6 CYP2D1 CYP2D2
  • 简介:目的通过对大鼠左侧输尿管结扎(UUO)的动物损伤模型,探讨大黄酸(rhein)和羟基红花黄色素A(HSYA)单用及配伍对肾脏保护的抗炎作用机制。方法采用UUO造慢性肾病损伤动物模型,将30只雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、rhein治疗组[100mg/(kg·d)]、HSYA治疗组[50mg/(kg·d)]和rhein[100mg/(kg·d)]+HSYA[50mg/(kg·d)]治疗组。给药14d后处死大鼠,采用试剂盒测定各组大鼠治疗前及治疗后血清中血肌酐(Scr)和尿素氮(BUN)水平,采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定治疗前及治疗后血清肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)表达水平,通过HE染色观察肾组织变化。结果与模型组相比,rhein和HSYA单用及配伍组血清中Scr和BUN表达降低,差异有统计学意义(P<0.05)。TNF-α、IL-6、IL-1β及MCP-1表达亦明显下降,差异有统计学意义(P<0.01),同时肾组织病理学变化亦得到改善,且配伍的效果优于单用。结论rhein和HSYA单用及配伍均能对UUO导致的炎症损伤发挥一定的肾保护作用,配伍效果更好,其作用机制与抗炎作用有关。

  • 标签: 大黄酸 羟基红花黄色素A 慢性肾病 抗炎 IL-6 TNF-α