简介：肝、肠首过代谢有时是药物口服生物利用度低的主要原因之一。本文介绍了肝脏和小肠中药物代谢酶的分布、含量和催化活性，比较了两者在生理结构上的差异对首过代谢的影响，对有关研究方法，包括体外、原位、体内、体外一体内结合以及基因敲除和转基因模型等方面的进展进行了概述。

简介：目的观察锂-匹罗卡品致癫痫大鼠模型各时程c—losmRNA和los蛋白表达水平。方法采用免疫组化和实时荧光定量PCR技术检测fos蛋白和基因水平的表达。结果los基因和蛋白在癫痫持续状态后1h升高，6h同时达高峰。24h表达仍有升高。结论癫痫持续状态后6hfos蛋白和mRNA表达同时达高峰。

简介：目的通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸（TMCA）、对甲氧基肉桂酸（PM-CA）和细叶远志皂苷（TF）的肠转运特性,预测其口服生物利用度。方法利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧（AP）到基底侧（BL）以及从BL到AP2个方向的转运特性。结果TMCA和PMCA2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数（Papp）均〉10×10-6cm.s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均〈1×10-6cm.s-1。3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异。结论TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限;3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制。

简介：用近红外漫反射光谱法建立了阿奇霉素颗粒剂的通用性定量分析模型。以21个厂家的103批阿奇霉素颗粒剂建立模型,其浓度范围为3.0%至24.5%。对模型进行外部验证,均方根差（RMSEP）为0.613。此外,还参照ICH的指导原则对模型进行方法学验证,验证项目有：专属性、线性、准确度和精密度。可见,通过选择合适的训练集样本,并精心的挑选建模谱段,建立阿奇霉素颗粒剂的近红外通用性定量分析模型是可行的,该模型可用于快速分析国内各厂家产品的含量。

简介：目的探讨注射用炎琥宁对大鼠实验性急性咽炎动物模型的疗效及作用机制。方法采用乙型溶血性链球菌直接注射于SD大鼠咽部黏膜建立急性咽炎动物模型，并给予注射用炎琥宁药物进行治疗，观察该药物对模型动物血清IL-1β、IL-6β、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的表达以及对病理形态学的影响。结果高、中（53、26．7mg／kg）剂量组药物对模型动物血清中的IL-1β、IL-6β有明显的抑制作用，同时能不同程度改善急性咽炎的病理变化；高剂量组药物能有效抑制模型组动物TNF．a的表达。结论注射用炎琥宁对急性咽炎有较好的治疗作用，其作用机制可能与调节细胞因子的表达和抑制咽部病理改变的发生有关。

简介：糖尿病控制和并发症试验（DCCT）与英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）等研究发现,严格的血糖控制可减少或延缓糖尿病患者微血管和大血管并发症的发生发展。而2型糖尿病是一种进展性疾病,特点是胰岛素抵抗和进行性的胰岛B细胞功能衰退[1]。