简介:目的评价阿立哌唑注射液的肌肉刺激性,观察其否具有溶血、凝聚及过敏反应。方法采用兔股四头肌sc给药,观察阿立哌唑注射液对注射局部肌肉的刺激性;采用2%兔血红细胞混悬液检查阿立哌唑注射液有无溶血和红细胞凝聚反应;采用豚鼠全身主动过敏试验(ASA)评价阿立哌唑注射液有无过敏反应。结果阿立哌唑注射液对兔红细胞无溶血及凝聚作用;新西兰兔单次及连续7dsc给予阿立哌唑注射液,均发现其对股四头肌有刺激作用,以肌纤维的变性坏死为主,肌纤维崩解消失,病灶内可见散在的炎细胞浸润,停药14d后刺激反应消失;每只3.75、7.50mg剂量下给予阿立哌唑注射液,豚鼠未见过敏反应。结论阿立哌唑注射液未见溶血和过敏反应,较高浓度下可能会引起肌肉刺激性反应。
简介:目的:探讨药物敏感试验在为大肠癌患者筛选敏感化疗药物中的作用。方法:收集20例患者大肠癌患者手术切除的肿瘤组织进行体外原代细胞培养,采用四甲基偶氮唑盐(methylthiazolyltetrazolium,MTT)比色法检测临床常用的9种化疗药物对大肠癌细胞的敏感性,并对结果进行分析。结果:不同大肠癌细胞对相同药物的抑制率有明显个体差异,不同化疗药物对大肠癌细胞的抑制率也有明显差异。紫杉醇、氟尿嘧啶、奥沙利铂对大肠癌细胞的抑制率较高,吉西他滨、长春瑞滨较低。大肠癌细胞对不同化疗药物的敏感程度不同,其对紫杉醇、氟尿嘧啶、奥沙利铂、多西他赛的敏感率较高。氟尿嘧啶和吉西他滨为抗代谢药,但两者对大肠癌细胞抑制率的差异性较大。结论:初次化疗的大肠癌患者对多种化疗药物均较敏感,临床常用的紫杉醇、氟尿嘧啶、奥沙利铂均属于高敏感药物,可作为初始化疗的首选,药物敏感试验可为大肠癌患者选择个体化治疗方案提供依据。
简介:目的利用正交试验结合体外模型测定固公果根总三萜(TTROG)提取物抑制大鼠离体肠平滑肌收缩活性,优化其提取工艺。方法以熊果酸为对照品,采用香草醛-冰醋酸显色,紫外分光光度法测定TTROG提取物中三萜含量,单因素考察提取溶剂、料液比、提取温度、提取时间、提取次数对TTROG提取率的影响;在单因素实验的基础上采用正交试验法考察提取溶剂、料液比、提取时间对TTROG提取率的影响;通过张力传感器与BL-420生物实验多通道生理信号采集处理系统记录不同提取物对体外肠平滑肌收缩的抑制作用,利用加权方法使生物活性与提取率相结合评价TTROG的提取工艺。结果TTROG的最佳提取工艺条件为:提取溶剂80%乙醇,料液比1∶10,提取时间2h,提取温度80℃,提取次数3次;最优条件下TTROG的提取率可达42.12mg/g;TTROG提取物对十二指肠、空肠、回肠、结肠4个肠段都具有显著的抑制离体肠平滑肌收缩的作用,呈剂量相关性,对空肠的作用最强,抑制率可达41.96%。结论经优化后的TTROG提取工艺提取率高、稳定,且获取的TTROG提取物具有显著的抑制大鼠离体肠平滑肌收缩功能。