简介:目的:研究氯沙坦钾胶囊及其片剂在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性。方法:20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂50mg,清洗期1周,LC-MS/MS法测定血浆氯沙坦和代谢物氯沙坦羧酸(E-3174)浓度。药代参数的计算与统计分析使用DAS2.0软件。结果:口服试验制剂和参比制剂后,受试者的氯沙坦和E-3174主要药代动力学参数如下:氯沙坦Cmax分别为(183.83±91.30),(176.45±93.97)μg.L-1;AUC0-t分别为(333.18±105.00),(323.75±101.92)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(344.88±104.15),(341.32±106.13)μg.h.L-1;t1/2分别为(1.84±0.52),(1.99±0.60)h;tmax分别为(0.70±0.22),(0.98±0.62)h。E-3174Cmax分别为(344.85±114.33),(329.95±106.42)μg.L-1;AUC0-t分别为(2445.09±608.97),(2332.54±564.72)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(2503.45±612.62),(2390.92±567.03)μg.h.L-1;t1/2分别为(4.17±0.49),(4.13±0.66)h;tmax分别为(3.14±0.72),(3.39±0.96)h。试验制剂氯沙坦钾胶囊中氯沙坦和E-3174相对生物利用度分别为(104.9±20.7)%和(105.2±12.1)%。结论:本试验采用的氯沙坦钾胶囊和氯沙坦钾片为生物等效制剂。
简介:目的观察小青龙汤在支气管哮喘急性发作期中的临床疗效及安全性。方法选择我院2011年7—12月收治的符合临床上支气管哮喘急性发作期诊断标准的78例患者,按照随机抽取原则,将患者分为观察组(39例)和治疗组(39例),对照组给予西医常规治疗,观察组在此基础上加用小青龙汤治疗,14d为1个疗程,1个疗程后观察两组患者的疗效及肺功能、嗜酸性粒细胞(EOS)及不良反应的发生率。结果观察组与对照组的有效率分别为87.18%(34/39)、79.49%(31/39),两组比较差异有统计学意义(P〈0.05),治疗后观察组的显效时间与对照组比较明显缩短(P〈0.05);两组肺功能的改善、EOS降低幅度比较有统计学差异(P〈0.05);治疗过程中两组患者的不良反应发生率较低,对治疗效果无影响。结论小青龙汤可以提高西医常规治疗对支气管哮喘急性发作的临床疗效,且对肺功能的改善及降低EOS水平方面比常规西医治疗更有效,同时不良反应较轻微,是临床上安全有效的治疗手段。
简介:目的:考察夏天无总生物碱(TACDR)对鼠血管性痴呆(vasculardementia,VD)的防治作用及其机制。方法:采用反复脑缺血再灌注法制备小鼠VD模型,以跳台实验检测行为学;将大鼠反复夹闭双侧颈总动脉(CCA)结合腹腔注射硝普钠降低血压的方法制备大鼠VD模型;以Y型电迷宫检测大鼠行为学;并检测大鼠大脑皮层总抗氧化能力(T-AOC)及AChE,SOD,MD的含量。结果:TACDR能明显改善VD大、小鼠模型的学习、记忆能力,有效地降低模型大鼠大脑皮层AchE的含量,提高大脑皮层T-AOC,升高SOD的活力,降低MDA的含量。结论:TACDR对鼠VD有一定的防治作用,其作用机制与提高AChE的含量,减轻自由基的损伤有关。
简介:目的观察阿片类药物依赖康复期患者对替曲朵辛注射液的耐受性。方法采用无对照开放试验设计,以年龄18~45岁的阿片类药物依赖康复期患者(性别不限)为观察对象。给药方案分为单次给药和多次给药,单次给药分3个剂量组(5、10和15μg/次),多次给药分2个剂量组(10和15μg/次,3次/d,连用7d),均肌内注射。试验期间观察记录受试者生命体征的变化和不良反应,用药前后进行实验室检查和心电图监测,并对结果进行统计分析。结果共纳入30名受试者,接受单次给药方案的18例受试者被分为5、10、15μg组,接受多次给药方案的12例受试者被分为10和15μg组,每组6例。试验期间,所有受试者生命体征均未出现异常改变;用药后单次给药方案5μg、10μg组和多次给药方案15μg组受试者肌酸激酶水平明显高于用药前(均P〈0.05)。单次给药5μg组1例受试者用药后丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶较用药前升高,试验结束3d后复查未恢复至用药前水平。多次给药15μg组4例受试者用药后肌酸激酶明显升高,试验结束3d后复查3例恢复至正常水平。单次给药方案中4例、多次给药方案中1例用药后24h(前者)和用药7d后(后者)出现心电图ST段或T波改变,试验结束3d后复查恢复正常;7例受试者出现与替曲朵辛注射液有关的不良反应,包括口干(6例),乏力(2例),舌麻和肢体酸痛各1例,不良反应发生率为23.3%。不良反应均可自行缓解或消失,无需停药或减量。结论阿片依赖康复期患者肌内注射替曲朵辛注射液5~15μg/次、3次/d,可良好耐受。
简介:目的:建立一种简单、有效且灵敏的液质联用法(LC-MS/MS)检测人血浆中吲达帕胺浓度。方法:血浆样品经叔丁基甲基醚(tert-ButylMethylEther,MTBE)萃取后,选安定作内标。色谱柱为LunaC18柱(150mm×2.0mm,5μm);流动相为10mmol/L甲酸铵(含0.1%甲酸):甲醇=(20∶80,V/V);流速为0.30mL/min;采用ESI+MRM方式监测;源电压:3.5kV;源温度:100℃;吲达帕胺和安定的离子选择通道分别为:m/z366.2→132.1,285.2→154.1。结果:吲达帕胺线性范围为0.536~45.733ng/mL,最低检测浓度为0.536ng/mL,提取回收率在69%~81%,日内、日间RSD均〈15%。由湖南协力药业有限公司生产生产的吲达帕胺缓释片(1.5mg/片)与施维雅(天津)制药有限公司生产的吲达帕胺缓释片(商品名:纳催离,1.5mg/片)经单次及多次给药试验研究,具有生物等效性。结论:本方法简单、灵敏,可准确检测人体血浆中吲达帕胺的浓度。
简介:类风湿性关节炎(RA)是一种系统性全身性免疫疾病,其发病原因不明,发病过程中有多种免疫细胞和细胞因子参与。本文综述了近年来研发的用于治疗类风湿性关节炎的五种蛋白类肿瘤坏死因子-α抑制剂的研究进展。
简介:目的:探讨维持性血液透析患者C-反应蛋白(CRP)与心血管事件的关系。方法:选取维持性血液透析患者120例,采用免疫透射比浊法定期检测血脂、脂蛋白[Lp(α)]、血清白蛋白(ALB)、血肌酐(Scr)、血尿素氮(BUN)与超敏C-反应蛋白(hs-CRP),以起始hs-CRP正常参考值3mg/L为分界点分为CRP正常组(54例)与CRP升高组(66例),观察2组患者心血管事件的发生率与病死率,分析维持性血液透析患者C-反应蛋白与心血管事件的关系。结果:CRP升高组心血管事件的发生率和病死率显著高于CRP正常组(P〈0.05)。结论:维持性血液透析患者存在慢性微炎症状态,CRP升高是心血管事件的危险因素。
简介:目的:比较卡泊芬净和伊曲康唑治疗侵袭性肺部真菌感染(IPFI)的有效性和安全性。方法:回顾性分析本院2010年9月-2011年8月入住呼吸科并诊断为IPFI的患者病例,记录患者一般情况、身体体征和临床表现的变化过程及不良反应,比较临床疗效和不良反应的发生情况,并进行统计分析。结果:卡泊芬净组36例,有效率为58_3%,伊曲康唑组31例,有效率为38.7%,两组有效率比较差异有统计学意义(P〈0.05);卡泊芬净组和伊曲康唑组不良反应发生率分别为22.2%和54.8%;卡泊芬净组和伊曲康唑组因毒性反应停药的病例数分剐为0例和4例,差异存在统计学意义(P〈0.05)。结论:治疗侵袭性肺部真菌感染时,卡泊芬净比伊曲康唑具有更好的疗效且副作用小,需合理使用以减少耐药菌株的产生。