穿琥宁VS炎琥宁

赵怀碧、邓谷霖、尹加珍、杨梅、李国春 （通讯作者）

摘要：穿琥宁和炎琥宁的主要成分为穿心莲内酯，是从爵床科植物穿心莲中提取出来的，是中药穿心莲的主要有效成分之一。穿心莲内酯具有解热、抗病原微生物、抗炎、抗肿瘤、抗生育、保肝利胆、抗氧化、增强免疫和治疗心血管疾病等药理作用^[1]。穿琥宁和炎琥宁是临床常用的穿心莲内酯提取物，经酯化、脱水、成盐精制而成。那么他们之间有什么异同点呢？

关键词:中药;穿心莲;

1、化学结构

穿琥宁是穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐而制成的穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐，炎琥宁是穿琥宁与氢氧化钠反应而得的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钠钾盐。穿琥宁和炎琥宁在结构上只有一个离子不同。

穿琥宁 炎琥宁

2、适应症及药理作用

	适应症	药理作用
穿琥宁	用于病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染	对细菌内毒素引起发热有较强解热作用，促进发热的消退，作用迅速并可维持4h以上 抑制血管通透性增加 有明显镇静作用 促进肾上腺皮质功能，增加机体对病原体感染的应激能力 对流感病毒、肺炎腺病毒、肠合胞病毒及呼吸道病毒均有一定灭活作用
炎琥宁		抑制早期毛细血管通透性增加与炎性渗出和水肿 特异性兴奋垂体-肾上腺皮质功能、促进促肾上腺激素释放，增加垂体前叶促肾上腺激素的生物合成 体外具有灭火腺病毒、流感病毒、呼吸道病毒的作用 抗早中孕作用

穿琥宁具有解热、抗炎、镇静、增加机体对病原体感染的应急能力，对流感病毒甲I型和甲Ⅲ型、肺炎腺病毒Ⅲ型和Ⅳ型、肠合胞病毒及呼吸道合胞病毒均有灭活作用。炎琥宁可抑制毛细血管通透性增高、炎性渗出以及水肿，兴奋垂体一肾上腺皮质，促进促肾上腺皮质激素释放，增加促肾上腺激素的生物合成，体外具有灭活腺病毒、流感病毒、呼吸道病毒等多种病毒的作用^[2]。

3、溶媒选择

	说明书要求	可选择溶媒
穿琥宁	0.9%氯化钠注射液	与木糖醇注射液、果糖注射液、5%葡萄糖注射液配伍8h内稳定,与葡萄糖氯化钠注射液和10%葡萄糖注射液配伍2h内稳定[3]
炎琥宁	5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液	无相关文献

4、不良反应及其发生率^[4]

累积器官	穿琥宁 发生率%	炎琥宁 发生率%
皮肤及附件	31.18	61.65
全身	18.96	10.74
消化系统	10.96	12.28
神经系统	5.48	6.03
循环系统	7.44	5.9
呼吸系统	5.48	8.37
血液系统	11.66	1.76
泌尿系统	0.14	0.09
用药部位	2.67	2.29

炎琥宁和穿琥宁注射剂严重不良反应主要以全身性损害为主。穿琥宁全身性损害主要表现为过敏性休克、过敏样反应、发热、寒战等，其中过敏性休克约占严重病例报告总数的43％；呼吸系统损害主要表现为呼吸困难、胸闷、气促等；皮肤黏膜损害表现为重症药疹等；其他损害包括血小板减少、紫癜、急性肾衰竭等。炎琥宁全身性损害主要表现为过敏性休克、过敏样反应、高热、乏力等，其中过敏性休克约占严重病例报告总数的27％；呼吸系统损害主要表现为呼吸困难、窒息、呼吸衰竭等：皮肤及其附件损害表现为剥脱性皮炎、重症药疹等；其他损害包括低血压、四肢麻痹、昏迷、药物性肝炎等。穿琥宁和炎琥宁不良反应发生时间大多在30分钟内，不良反应患者以0-10岁儿童多见，且男性比女性更易发生不良反应。

5、特殊人群用药

	穿琥宁	炎琥宁
老年人	尚不明确	尚不明确
儿童	无儿童用药的临床资料	小儿酌减或遵医嘱
孕妇	慎用	禁用

6、药物相互作用

穿琥宁	炎琥宁
忌与酸、碱性药物（如维生素B6注射液、注射用奥美拉唑钠）或含有亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠（如维生素C注射液）为抗氧剂的药物配伍 不宜与氨基糖苷类、喹诺酮类药物配伍

7. 药代动力学

穿琥宁和炎琥宁肌注或静脉给药后，体内迅速吸收、分布，用药6小时后血药浓度明显下降，2天后可排出给药量的85%以上，肌注吸收利用较完全。

穿琥宁和炎琥宁导致不良反应发生的原因可能为药物本身，其次是由穿心莲提取的中药注射剂，因其成分复杂和生产工艺繁琐，引起不良反应的物质较多，除药物本身具有致敏原外，制剂中的辅料均有可能引起不良反应。

穿琥宁和炎琥宁化学结构相似，均可用于病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染，他们之间也有不同点，因此，我们应该根据患者本身情况、疾病特点。年龄等选择用药，以减少不良反应的发生。

参考文献：

1. 谢璇,任莹璐,张惠敏等.穿心莲内酯的药理作用和应用研究进展[J].中西医

结合心脑血管病杂志,2018,16(19):2809-2812.DOI:10.12102/j.issn.1672-

1349.2018.19.011.

2. 李玉山.穿心莲内酯的提取及其衍生物的制备工艺[J].世界科学技术-中医药现代化,2016,18(1):94-100.DOI:10.11842/wst.2016.01.016.

[3] 王林海,余世荣,陈富超等.注射用穿琥宁与5种常用溶媒体外配伍稳定性考察[J].中国药师,2019,22(7):1360-1363.

[4] 向东,汪梦蝶,王文清等.4种穿心莲内酯中药注射液不良反应分析及原因探索[J].中国中药杂志,2016,41(12):2350-2355.DOI:10.4268/cjcmm20161229.