浅谈眼用膜剂的优势和前景

杨金华

【摘要】目的为药品生产企业和使用单位提供参考。方法根据近年来发行的杂志及有关书籍等，对眼用膜剂加以介绍。结果了解了眼用膜剂的优越性及国内外的进展情况。结论对于眼部用药新剂型的研制和应用有积极的引导和促进作用。

【关键词】眼用膜剂成膜材料新剂型

目前，临床上用于治疗各种急慢性眼部疾病的药物制剂多为滴眼液或眼膏。如利福平滴眼液、红霉素眼膏等，该种剂型具有价格低、使用方便、容易配制等特点，所以应用广泛。然而，滴眼液在使用时，由于眼结膜囊内的容量有限，一次滴入量超过25ul时即有部分溢出损失，同时留在眼结膜囊内的药液被泪液所稀释，一部分经鼻泪管流入鼻腔损失，一部分自眼结膜毛细血管吸收，只有少部分被利用而呈现疗效，所以滴眼液应用时，药物的利用率较低。另外，药液还可流至咽喉部，使患者感到苦涩不适。近年来随着生物药剂学的发展和眼部用药后药物动力学的深入研究，滴眼液眼部药物利用率很低的问题日益突出，而对于需要进行长期治疗的眼疾患者，即使反复使用也很难达到持久疗效的目的。设计理想的眼部治疗药物新剂型的趋势，是通过改善药物的生物药剂学特性和使药物按照预想的途径更准确地进入靶区受体部位，即设计新型眼部给药系统，进而提高药物在眼部用药的疗效。眼用膜剂是个不错的替代剂型，有着理想的优势和广阔的发展前景。

膜剂是一种新剂型，系指将药物溶解或均匀分散在成膜材料配成的溶液中，制成薄膜状的药物制剂。其特点是：①工艺简单，易于掌握。不仅适用于大量生产，也适用于医院制剂室的小量生产。大量生产时可用制模机，并易于实现自动化和无菌操作。②成膜材料用量少。目前多用无毒的高分子物质如聚乙烯醇（PVA）、邻苯二甲酸、醋酸纤维素钠（CAP-Na）等。③在膜剂生产过程中，容易解决车间的劳动保护问题。④如制成多层复方膜剂，便于解决药物间的配伍禁忌和分析上的干扰问题。⑤采用不同的成膜材料，可制成不同释药速度的膜剂，因此也可制成缓释制剂。⑥药物含量准确、稳定性好、吸收快、疗效好。⑦包装方面，可密封在塑料薄膜或涂塑铝箔中再用纸盒作外包装，质量稳定，不易发霉变质，不怕震动撞击，重量轻、体积小，便于储存和运输。

眼用膜剂用于眼结膜囊内，其特点是：药物以膜为载体，药膜在眼结膜囊内被泪液逐渐溶解，由于药液粘度大，即不易溢出，也减少了从鼻泪管中流出的损失。因此能使药物在眼结膜囊中维持较久的有效的治疗浓度，解决了滴眼液眼部药物利用度低的问题。如毛果芸香碱膜剂，用于治疗青光眼。

制备膜剂所用的成膜材料是影响膜剂质量的首要因素。成膜材料要求：①必须无毒、无刺激性，不干扰机体的防卫和免疫机能。吸收后对机体的生理机能无影响。在体内能被代谢或排泄，长期使用无致畸、致癌等有害作用。②性质稳定，无不良的嗅和味，不降低药物的活性。③成膜与脱膜性能优良。制成的药膜应具有足够的强度和柔韧性。④根据膜剂的使用目的，要求迅速溶解于水，但能在用药部位被缓慢地降解、吸收、代谢和排泄。⑤来源丰富，价格便宜。当前，常用的成膜材料是天然或合成的高分子物质。在天然高分子物质中，有淀粉、糊精、纤维素、明胶、胶原、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、海藻酸、玉米朊等。合成高分子物质有纤维素衍生物如聚乙烯胺类、聚乙烯氨基缩醛衍生物、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯吡啶衍生物、聚乙烯醇（PVA）等。经实验研究发现，成膜性能、膜的抗拉强度、吸湿性和水溶性等都以聚乙烯醇（PVA）为最好。因此，目前膜剂制备所用的成膜材料多为PVA。随着科学技术的发展，特别是近些年来生物技术的发展，生物制品的研究，开发和使用日益增多，所用范围也日趋广泛。生物制品用于人体疾病的诊断具有其他有机合成物无法比拟的优越性。在用于制备眼用膜剂，目前国外已有利用生物胶原膜作为药物载体的产品问世。由于生物胶原膜不是有机合成物，完全由胶原组成，因此未发现任何毒副作用。生物胶原膜除具有膜剂、成膜材料所具备的质量要求以及载药功能和增强药物在眼内的通透性外，还能起到营养角膜的作用。我国科研人员为研制开发我们自己的产品做了大量的工作，在对胶原的提取、纯化及胶原的制备方面取得了较大的进展。

由此可见，眼用膜剂作为一种新型眼部给药剂型有着许多的优越性。提高了药物的利用度，保持了疗效，降低了药物对人体的毒副作用。特别是利用生物胶原膜作为药物载体的眼用膜剂，对广大患者来说，是更为理想的药物制剂，虽说目前临床使用尚未普及，但其广阔前景已经日渐显露出来。

药物以制剂的形式用于治疗、预防或诊断疾病，而制剂的有效性、安全性、合理性和精密性等，则反映了医药的水平，决定了用药的效果。要提高药物的疗效，降低药物的毒副作用和减少药源性疾病，对药物制剂不断提出了更高的要求，药物的新剂型和新技术也正发挥愈来愈大的作用。随着科学技术的飞速发展，各学科之间相互渗透，互相促进，新辅料、新材料、新设备、新工艺等不断涌现出来，大大促进了药物新剂型与新技术的发展和完善。经过不懈的努力和追求，更为高效，更为合理，更为保健以及更为环保的新制剂将会不断的生产出来，造福人类。