硝苯地平在生殖、泌尿系统中的新应用

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硝苯地平在生殖、泌尿系统中的新应用

张春实

张春实(吉林省延边大学附属医院药剂科吉林延吉133000)

【中图分类号】R983【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)43-0203-02

【关键词】硝苯地平生殖、泌尿系统中的新应用

“老药新用”是指药品使用的适应证、给药方法或剂量不在药监部门批准的说明书之内。一般是在临床上应用了一段时间的药品,在临床治疗实践中发现了新的作用、用途或用法,通过临床再实践,进行学术讨论,专业研究,文献报道,临床应用的经验积累和验证,从而得到大量的药品安全性和有效性的数据,制药企业向国家药监部门申报,经药监部门审批,增加为药品新的适应证。

硝苯地平(nifedipine)(NF)为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,临床主要用于解除和预防冠状动脉痉挛,还常用于轻、中度高血压的治疗。近年来随着对硝苯地平药理作用的不断深入研究,发现硝苯地平不仅在其心血管系统方面,还在消化系统、呼吸系统、生殖系统及泌尿系统方面的疗效也颇为满意。本文将着重阐述硝苯地平在人体生殖系统和泌尿系统中的新应用。

1硝苯地平的药理作用

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制Ca2+进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,因为血管平滑肌的肌浆网的发育较差,血管收缩时所需的钙离子主要来自细胞外,所以血管平滑肌对钙拮抗剂的作用很敏感。

硝苯地平口服显效时间为20min,Tmax0.5~1h,半衰期4~11h,消除率32L/h,药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排除[1]。

2硝苯地平在生殖系统中的新应用

2.1硝苯地平对女性原发性痛经的治疗

人体女性生殖道、输卵管、子宫、阴道内分布有平滑肌,当受刺激时会出现痉挛,临床表现为下腹痛等。金萍等[2]对硝苯地平治疗原发性痛经进行了疗效评价。结果发现,硝苯地平治疗原发性痛经,服用方便、显效快、复发率低、副作用小,值得临床推广。

2.2硝苯地平对早产的防治

巩学业等,观察了NF在防治早产的临床疗效。结果发现,NF治疗早产显效时间46.38min,保胎成功率71.43%,而且未见对孕妇及胎儿有不良影响。在妊娠子宫平滑肌细胞上存在多种Na+、Ca2+、K+、Cl+离子通道。钙通道的激活是子宫收缩的必要条件。NF治疗早产的机制,就是在子宫平滑肌细胞动作电位的复极阶段选择性的抑制钙内流,从而有效地抑制子宫收缩。因此,以NF防治早产具有安全、有效、服用方便的特点,可作为保胎的一线用药。

3硝苯地平在泌尿系统中的新应用

3.1硝苯地平对输尿管结石的治疗

男62例,女34例,年龄16~64岁,平均年龄36岁。发病时间为2~5h。均具有典型的肾区绞痛与输尿管放射性疼痛史,有不同程度的肉眼或镜下血尿。入院后首剂舌下含服硝苯地平10mg,20min后加服10mg,10min左右缓解8例,20min缓解17例,30min缓解34例,30min内有效率61.5%,0.5~1h内缓解23例,总有效率85.4%,另14例止痛效果不明显改用其他止痛剂。硝苯地平口服10mg/d,tid,共服7~14d,于1wk内结石排出共5例,2wk内结石排出4例,结石排出率11.4%。服药期间无明显不良反应。较小的结石容易在输尿管内移动,移动的过程中刺激输尿管壁内的平滑肌而引起平滑肌的痉挛,临床上表现为剧烈的疼痛。硝苯地平是钙通道阻滞剂,其基本作用除对心脏有负阻力负性频率外,也能松弛血管促使血管平滑肌舒张。由于硝苯地平对处于痉挛状态的血管平滑肌具有很好的舒张作用,故对输尿管结石有很好的镇痛作用。

3.2硝苯地平治疗前列腺增生所致尿潴留

用硝苯地平治疗前列腺增生所致尿潴留患者,可使排尿畅通,尿量增加,尿频、尿急症状改善,尿失禁消失。

3.3硝苯地平治疗急慢性肾功能不全

临床应用硝苯地平治疗急慢性肾功能不全有较好疗效,及早用药对病情恢复及延缓病情发展有积极作用。熊洁等将310例患者随机分为(A)组160例,对照组(B)组150例,入院后两组均给予平衡盐综合液体疗法及对症治疗,在此基础上,A组于入院当天加服硝苯地平20mg,1天3次,治疗结束采用放免法测定血浆(ET)、血清尿蛋白(THP)和B2微球蛋白等变化。结果治疗3天后A组和B组ET、THP、B2微球蛋白均明显高于治疗前。两组治疗效果比较,A组明显优于B组(P<0.01)。

3.4硝苯地平治疗小儿神经性尿频

小儿神经性尿频症是以清醒安静时出现的单纯性尿频、尿急为特征的功能性疾病。一般认为与小儿大脑皮层发育,对排尿中枢的抑制功能较弱,膀胱神经功能失调有关。硝苯地平是钙通道阻滞剂,能有效地抑制钙向细胞内流动,降低平滑肌细胞内钙离子浓度,使逼尿肌松弛,膀胱畜尿增多。

4小结

人体女性生殖道、输卵管、子宫、阴道内,人体泌尿道、肾盂等均分布有平滑肌。当此平滑肌受到刺激引起痉挛时,会引起疼痛、早产、尿频等诸多临床症状。硝苯地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,不仅选择性抑制钙离子进入心肌细胞还可抑制人体平滑肌细胞的钙内流,阻断平滑肌细胞兴奋-收缩耦联,使机体平滑肌松弛舒张,以此缓解或消除平滑肌收缩、痉挛时引起的各种临床症状。

参考文献

[1]向继洲.药理学(全国高等医药院校教材)[M].北京:科学出版社,2002:5.

[2]金萍,沈利君.硝苯地平治疗原发性痛经临床观察[J].中国基层医药,2004,11(8):954-955.