简介:国产氟他胺片剂(检品)与进口片剂(参比制剂)的生物利用度和药动学比较,通过10名志愿者随机交叉口服单剂量氟他胺片剂(250mg)后,测定血液中活性代谢物2-OH氟他胺的浓度变化,结果表明:两制剂的药动学参数相当接近(P>0.05),检品和参比制剂的Cmax为0.88±26ug.ml^-1和0.84±0.23ug.ml^-1,Tmax为3.22±0.83h和2.73±0.99h;T1/2β为11.37±1.28h和12.69±1.66h;AUC0.48为7.16±2.30ug.h.ml^-1和7.26±1.84ug.h.ml^-1,用检品和参比制剂的AUC0-48计算的相对生物利用度为97.56±16.08%,经双单侧t检验表明两制中国办中具有生物等效性。
简介:本文采用细胞计数和中性红摄取法观察了BP-7,8-diol对XEM2(稳定表达了大鼠肝细胞色素4501Al)和V79(未表达P4501A1)细胞生长的作用,目的为建立体外细胞毒模型,结果表明,在1.0、2.5、5.0μmol·L^-1不同浓度下,BP-7,8-diol对XEM2细胞产生很强的毒性,其毒性具有浓度和时间依赖性,在相同的浓度下BP-7,8-diol对V79细胞并没有影响,同时也发现,细胞色素P450酶抑制剂-αNF对BP-7,8-diol引起的细胞毒具有保护作用,这些结果说明,BP-7,8-diol对XEM2细胞毒性是通过细胞色素P4501A1的作用引起的。