简介:用β-环糊精作手性流动相添加剂、或手性固定相,采用反相高效液相色谱法首次拆分了抗胆碱能新药盐酸戊乙奎醚、盐酸苯环壬脂和盐酸卡马特灵,3个手性药物四对对映体完全达到基线分离。求得其包络常数、包络比和分离度,结合其它结构类似的化合物,从构效关系的角度研究了其拆分机理。并详细研究了影响容量因子和分离度的各种因素。
简介:对映体的分离在有机合成、动力学、药理学、药效学及农业化学等许多学科领域内具有重要的意义,液相色谱手性固定相法拆分对映体的方法被认为最准确、方便的方法之一.刷型手性固定相是液相色谱中非常重要的一类手性固定相。本文介绍了目前常用的几种刷型手性固定相及其在手性化合物分离中的应用情况。
简介:摘要手性氨基醇具有广泛用途,所以合成手性氨基醇仍是学者们未来的重要任务之一,手性分离的发展必定会促进手性药物的发展,而且也为手性新药的研制和开发提供了有效地分析手段,以氨基酸为手性源的手性固定相具有很重要的地位。目前,我们还需要进一步对基于氨基酸类的手性固定相的研究,一方面要制备出合适的链结构;另一方面,也要找到好的搭载体,使其更好发挥作用。因此,我们有理由相信,随着研究的深入,应用手性固定相来进行分离会有更广阔的应用前景。基于此本文分析了以氨基酸为手性源制备手性固定相的研究。
简介:自然界的生命活动中,分子手性起到极为重要的作用,在生物体中,具有重要生理意义的活性物质,如蛋白质、多糖、核酸和酶等,几乎都是手性的,并仅以一个对映体存在。在生物体的手性环境中,分子之间严格的手性匹配是分子识别的基础。如酶的高度底物、区域、位点和立体催化专一性,抗原与抗体的免疫识别,受体与给体的专一作用等。手性识别是生物体中普遍存在的基本特性。
简介:将天然手性池化合物D(+)-樟脑引入离子液体中,设计合成了新型手性功能化咪唑型离子液体,并采用微波辅助反应,极大的提高了反应效率。
简介:摘要:从氨基醇和2,6-吡啶二酸类衍生物出发,我们进一步合成了一系列手性吡啶咪唑类配体。手性双咪唑啉配体的结构变化可以简单地通过调整1,2-氨基醇及其衍生物以及相应的胺来实现。进一步拓展了手性咪唑类配体分子库。
简介:发展了一种以果糖衍生物为手性辅基,高立体选择性合成(1S)-反式一环丙烷衍生物的方法。将手性辅基丙烯酰化再与叔胺反应生成铵盐,用碳酸铯处理生成叶立德中间体,引发环丙烷化反应。本论文提供了一种有效合成二取代或多取代手性环丙烷的方法。
简介:
简介:巴斯夫公司开发了采用脱氢酶生物催化剂的创新工艺,用于工业化生产医药用新的手性中间体。该公司也通过手性二(1-苯基乙基)胺的衍生物扩大了手性中间体业务。这些产品可用于非天然氨基酸的不对称合成,并作为手性产品的起始原材料。
简介:摘要:叔胺作为Lewis碱可以催化许多的反应,其骨架主要为奎宁环衍生物,DMAP衍生物以及金鸡纳碱衍生物等。本文则是开发了一种BINOL骨架的手性叔胺。
简介:摘要氨基酸广泛应用于医药、食品及化妆品等行业。大多数氨基酸含有手性中心,存在D型和L型对映异构体。这两种异构体的生理作用多数情况下是不同或完全相反的。人工合成的氨基酸大多为外消旋体,必须手性拆分。本文综合国内外最新研究成果,对氨基酸拆分技术做了较系统综述。
简介:在临床上使用的药物中,约有50%的药物为手性药物(chiraldrugs)的外消旋体,而在生物体内,生物大分子均处于高度复杂的手性环境中。药物的作用过程大多涉及与这些大分子的相互作用,药物进入体内后,其药物作用是通过与体内的某些靶分子之间的严格手性匹配和分子识别,并且以不同途径被吸收、活化或降解,导致对映体药物在体内的药理活性、代谢过程存在显著的差异,
简介:摘 要:综述了离子液体的手性分离体系和低共熔溶剂的手性分离体系在手性识别研究的新进展,结合本课题组的研究,重点介绍了曼尼希反应是制备α-氨基酮和醛和手性固定相方面的应用现状,探讨手性分子与手性固定相间识别机理。
简介:人血清白蛋白与三氯聚氰活化的氨丙基硅胶反应,制得人血清白蛋白键合手性固定相。反相模式下,色氨酸在该手性固定相上获得理想的拆分,分离因子可达3.51,分离度达5.49。探讨了流动相pH值、有机修饰剂、柱温等对手性拆分的影响。通过前沿分析法对色谱保留机理进行了探讨。
简介:实施铁路主辅分离,是铁路管理体制的重大改革。中国铁路可以说是企业社会化的“典范”,在多年计划经济体制下,形成了大而全的自我服务体系,严重制约了铁路的改革和发展。为此,铁路实施主辅分离战略决策,实行产权制度改革,实现辅业与运输主业的彻底分离。实行主辅分离辅业改制,必须界定铁路的主业和辅业,将辅业彻底分离出去,这将促进运输主业持续快速发展。
简介:手性药物(chiraldrugs)的研究与开发,已经成为当今世界新药发展的重要方向和热点领域。正在开发中的药物有三分之二是手性的。据专家预测,到2005年,全球上市的化学合成新药中约有60%的为单一对映体药物。这些数字充分体现了药物手性化的浪潮,手性药物的不断增加改变着化学药物的构成,成为制药工业的新宠儿,使全世界各大制药公司纷纷将注意力转向单一对映体药物,并与近年来迅速升温的基因工程药物的发展交相辉映。
简介:12月4日,大连化物所李灿院士、冯兆池研究员承担的中国科学院科研装备研制项目“手性拉曼光谱仪研制”通过了院计划财务局组织的专家验收和鉴定。
简介:概述了手性化合物分离的背景及国内外常用的几种手性拆分方法,重点阐述了分子印迹技术在手性分离中的应用,阐明了发展分子印迹技术的重要现实意义和巨大的潜在前景,及在防化科研中的重要作用。
手性药物对映体的环糊精手性流动相手性固定相高效液相色谱法拆分
刷型手性固定相及其在手性化合物分离中的应用
以氨基酸为手性源制备手性固定相的研究进展
生物催化与手性药物
新型手性离子液体的合成
手性吡啶咪唑配体的合成
以1,2;4,5-二异亚丙基果糖为手性辅基非对应选择性合成1S-反式-环丙烷-1,2-二羧酸衍生物
手性药物的手像命途
巴斯夫开发手性中间体技术
BINOL骨架手性叔胺的合成
以氨基酸为手性源制备手性固定相的研究进展高仰哲
氨基酸手性拆分研究进展
手性药物代谢的研究进展
手性分子识别与分离研究进展
手性药物分析方法研究进展
色氨酸在自制人血清白蛋白手性柱上的拆分及手性识别机理研究
铁路的主辅界定及辅业改制
手性药物开发战略及研究进展
手性拉曼光谱仪研制通过验收
分子印迹技术在手性拆分中的应用