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  • 简介:NocathiacinI,aglycosylatedthiopeptideantibiotic,displaysexcellentantibacterialactivitiesagainstmultidrugresistantbacterialpathogens.Previously,anovelnocathiacinIformulationforintravenousadministrationhasbeensuccessfullydevelopedanditsaqueoussolubilityisgreatlyenhancedforclinicalapplication.ThepurposeofthepresentstudywastoincreasethefermentationtiterofnocathiacinIandreduceoreliminateanalogousimpuritiesbyscreeningthemediumingredientsusingresponsesurfacemethodology.Afterasysmaticoptimization,awater-solublemediumcontainingquality-controllablecomponentswasdevelopedandvalidated,resultinginanincreaseintheproductionofnocathiacinIfrom150to405.8mg·L-1at150-Lscale.Meanwhile,theanalogousimpuritiesexistedinreportedprocessesweregreatlyreducedoreliminated.Usingoptimizedmediumforfermentation,nocathiacinIwithpharmaceuticallyacceptablequalitywaseasilyobtainedwitharecoveryof67%.Inconclusion,theresultsfromthepresentstudyofferapracticalandefficientfermentationprocessfortheproductionofnocathiacinIasatherapeuticagent.

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  • 简介:目的:利用数量化理论方法筛选影响冬凌草Pb含量的关键因子,为冬凌草Pb污染水平预测及调控提供依据。方法:冬凌草Ph质量分数采用等离子发射光谱法测定,生态环境因子为样地调查实测和收集产地环境监测资料相结合,采用数量化方法I拟合曲线分析。结果:经多因子筛选,确定影响冬凌草铅含量(Y)的贡献值最大的关键因子分别为:土壤Pb含量(X1),降水pH值(X6),污染源(X3),公路距离(X4)。结论:建立的冬凌草铅含量预测模型,可为冬凌草药源铅污染程度科学评估和有效防控提供依据。

  • 标签: PB 冬凌草 数量化理论 预测模型 关键生态因子
  • 简介:Inthepresentstudy,aseriesofnovelnitricoxide-hydrogensulfidereleasingderivativesof(S)-3-n-butylphthalide((S)-NBP)weredesigned,synthesized,andevaluatedaspotentialantiplateletagents.CompoundNOSH-NBP-5displayedthestrongestactivityininhibitingthearachidonicacid(AA)-andadenosinediphosphate(ADP)-inducedplateletaggregationinvitro,with3.8-and7.0-foldmoreeffectivenessthan(S)-NBP,respectively.Furthermore,NOSH-NBP-5couldreleasemoderatelevelsofNOandH2S,whichwouldbebeneficialinimprovingcardiovascularandcerebralcirculation.Moreover,NOSH-NBP-5couldrelease(S)-NBPwhenincubatedwithratbrainhomogenate.Inconclusion,thesefindingsmayprovidenewinsightsintothedevelopmentofnovelantiplateletagentsforthetreatmentofthrombosis-relatedischemicstroke.

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  • 简介:目的:通过比较两种肥大细胞模型RBL-2H3和P815细胞激活后脱颗粒反应的差异,寻找早期、稳定、敏感的肥大细胞脱颗粒体外检测模型,为进一步建立基于细胞水平的过敏原和抗过敏药物的体外筛选模型提供一定的参考。方法:10μg·mL^-1C48/80激活细胞15-60min,比色法检测组胺、β-氨基己糖苷酶及类胰蛋白酶等过敏介质的释放,中性红染色法进行形态学观察,流式细胞法检测AnnexinV阳性细胞率。结果:C48/80刺激P815、RBL-2H3细胞15-60min后组胺释放率均明显增加,并且相同刺激条件下,两种细胞模型的组胺释放率基本相当。C48/80刺激P815细胞15min以上,β-氨基己糖苷酶释放率、类胰蛋白酶释放率、AnnexinV阳性细胞率和中性红染色脱颗粒细胞率均明显增加;但相同浓度的C48/80需刺激RBL-2H3细胞30-45min以上,上述指标才出现显著增加。在相同的刺激条件下,P815细胞过敏介质释放率、AnnexinV阳性率和脱颗粒率均高于RBL-2H3细胞。结论:同RBL-2H3相比,在相同刺激条件下,P815细胞活化后脱颗粒时间出现更早、程度更高。提示除RBL-2H3细胞,P815细胞也可作为一种早期、稳定、敏感的肥大细胞脱颗粒体外检测模型

  • 标签: 过敏反应 肥大细胞 体外模型 RBL-2H3细胞 P815细胞
  • 简介:目的:建立鹿鞭回春胶囊中人参皂苷Re的HPLC含量测定方法。方法:采用DiamonsilC18色谱柱,乙腈-0.05%磷酸溶液(100:400)为流动相,检测波长为203nm。结果:此方法线性关系良好,人参皂苷Re的平均加样回收率为99.7%(n=5),RSD=1.8%。结论:本法简便快捷,结果可靠,故可用于鹿鞭回春胶囊的质量控制。

  • 标签: HPLC 鹿鞭回春胶囊 人参皂苷RE 含量测定
  • 简介:目的:研究清燥救肺汤对乌拉坦诱导肺癌模型鼠TGF-β1、Smad2和p38MAPK的影响。方法:选择清洁级KM小鼠,随机分为6组,即正常组、模型组、六味地黄丸4.6g/kg组、清燥救肺汤33.6g/kg、16.8g/kg、8.4g/kg组。除正常组外,其余各组小鼠腹腔注射乌拉坦800mg/kg,每周两次,连续五周,复制小鼠肺癌模型。给药与造模同时进行,1次/d,连续15周。清燥救肺汤33.6g/kg、16.8g/kg、8.4g/kg组、六味地黄丸4.6g/kg组分别给予等体积药物,正常组与模型组灌胃生理盐水。15周后,取肺脏检测。肉眼及镜下计数双肺小鼠肺肿瘤结节数,并计算小鼠肺肿瘤发生率;WesternBlot测定肺组织TGF-β1、Smad2和p38MAPK蛋白的表达;免疫组化检测肺组织TGF-β1、Smad2和p38MAPK活性的表达。结果:清燥救肺汤(8.4、16.8、33.6g/kg)均能使肺肿瘤发生率从91.7%降至58.3~75.0%,平均肿瘤结节数从5降至3,明显降低肺癌模型鼠肺组织TGF-β1、Smad2和p38MAPK蛋白的表达,并可使肺组织中TGF-β1、Smad2和p38MAPK活性的表达也显著下降。结论:清燥救肺汤可能通过抑制TGF-β1、Smad2和p38MAPK的过度表达,从而多靶点调控TGF-β1/Smad2及p38MAPK等信号通路来实现延缓肺癌的发生发展及转移。

  • 标签: 清燥救肺汤 肺癌 转化生长因子β1 SMAD2 P38丝裂原活化蛋白激酶
  • 简介:目的马尾藻类海草wightiiGreville是属于有大约200种类的Sargassaceae家庭的海洋的棕色的水藻。整个干燥植物粉末的ethanolic摘录包含了众多的phytoconstituents,包括flavonoids。学习在老鼠集中于马尾藻类海草wightii的anticancer活动。在二剂量的马尾藻类海草wightii(EESW)的ethanolic摘录铺平的方法被用来用DAL房间线在老鼠检验anticancer活动导致癌症。身体重量,可行、不能生存的肿瘤房间计数,吝啬的幸存时间,寿命的增加,和hematological参数为EESW的anticancer活动被观察。在老鼠的DAL房间的intraperitoneal接种显著地增加了的结果癌症房间计数。在在对待EESW的组癌症动物观察的癌症细胞数字的减少显示测试药在肿瘤细胞增长上有重要禁止的效果。有EESW的治疗也在肿瘤重量显示出重要减少,并且因此增加了对待DAL的老鼠的lifespan。另外,EESW管理显著地在对待DAL的老鼠恢复了hematological参数。现在的学习结果建议摘录提议的那个政府的结论提高了抗氧化剂潜力。因此,EESW拥有anticancer活动,这能从这研究被结束。

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  • 简介:Inthepresentstudy,theeffectsofPleurotusnebrodensispolysaccharide(PN-S)ontheimmunefunctionsofimmunosuppressedmiceweredetermined.Theimmunosuppressedmousemodelwasestablishedbytreatingthemicewithcyclophosphamide(40mg/kg/2d,CY)throughintraperitonealinjection.TheresultsshowedthatPN-SadministrationsignificantlyreversedtheCY-inducedweightloss,increasedthethymicandsplenicindices,andpromotedproliferationofTlymphocyte,Blymphocyte,andmacrophages.PN-SalsoenhancedtheactivityofnaturalkillercellsandincreasedtheimmunoglobulinM(IgM)andimmunoglobulinG(IgG)levelsintheserum.Inaddition,PN-Streatmentsignificantlyincreasedthephagocyticactivityofmouseperitonealmacrophages.PN-Salsoincreasedthelevelsofinterleukin-6(IL-6),tumornecrosisfactor-α(TNF-α),interferon-γ(INF-γ),andnitricoxide(NOS)insplenocytes.qRT-PCRresultsalsoindicatedthatPN-SincreasedthemRNAexpressionofIL-6,TNF-α,INF-γ,andnitricoxidesynthase(iNOS)inthesplenocytes.TheseresultssuggestthatPN-Streatmentenhancestheimmunefunctionofimmunosuppressedmice.Thisstudymayprovideabasisfortheapplicationofthisfungusinadjacentimmunopotentiatingtherapyagainstcancerandinthetreatmentofchemotherapy-inducedimmunosuppression.

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  • 简介:Cancerisamajorhealthconcernandleadingburdenoneconomyworldwide.Anincreasingeffortisdevotedtoisolationanddevelopmentofplant-deriveddietarycomponentsaseffectivechemo-preventiveproducts.Phytochemicalcompoundsfromnaturalresourcessuchasfruitsandvegetablesareresponsiblefordecreasingtheriskofcertaincancersamongtheconsumingpopulations.Apigenin,aflavonoidphytochemicalfoundinmanykindsoffruitsandvegetables,hasbeenshowntoexertsignificantbiologicaleffects,suchasanti-oxidant,anti-inflammatoryandmostparticularlyanti-neoplasticproperties.Thisreviewisintendedtosummarizethemostrecentadvancesintheanti-proliferativeandchemo-preventiveeffectsofapigeninindifferentcancermodels.Analysisofthedatafromthestudiedcancermodelshasrevealedthatapigeninexertsitsanti-proliferativeeffectsthroughmultipleandcomplexpathways.Thisguidedustodiscoversomecontroversialresultsabouttheexactroleofcertainmolecularpathwayssuchasautophagyintheanticancereffectsofapigenin.Further,therewerecumulativepositiveevidencessupportingtheinvolvementofcertainpathwayssuchasapoptosis,ROSandDNAdamageandrepair.Apigeninpossessesahighpotentialtobeusedasachemosensitizingagentthroughtheup-regulationofDR5pathway.Accordingtothesepreclinicalfindingswerecommendthatfurtherrobustunbiasedstudiesshouldconsiderthepossibleinteractionsbetweendifferentmolecularpathways.

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  • 简介:目的:考察长期用药在血脑屏障上是否引起耐药性及P-糖蛋白(P-gp)表达增强.方法:原代牛脑微血管内皮细胞(BCEC)加入环孢素A(CsA),长春新碱(VCR),阿霉素(Dox),或粉防己碱(Tet),初始剂量分别为0.0083,0.091,0.34,或0.32μmol/L,培养至传代剂量翻倍.连续作用21,37,51或69d后,用罗丹明123(Rh123)检测P-gp功能.将各药物诱导69天的BCEC制膜,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定P-gp表达.结果:Dox用药37d使胞内Rh123浓度降低38%.连续给药51和69d后,Dox分别使胞内Rh123浓度降低47%和57%,VCR组分别降低36%和40%.而CsA和Tet组一直未见明显变化.维拉帕米(10μmol/L)分别使CsA、Tet、Dox和VCR诱导组BCEC内Rh123的摄取增加92%、85%、143%和186%.Dox和VCR连续用药69d使P-gp的表达增强45%和32%.结论:长期使用Dox或VCR可在血脑屏障上诱导P-gp介导的耐药性以及P-gp表达增强.

  • 标签: 长期用药 血脑屏障 P-糖蛋白 耐药性 环孢素A 长春新碱
  • 简介:Houttuyniacordatapolysaccharide(HCP)isextractedfromHouttuyniacordata,akeytraditionalChinesemedicine.ThestudywastoinvestigatetheeffectsofHCPonintestinalbarrierandmicrobiotainH1N1virusinfectedmice.MicewereinfectedwithH1N1virusandorallyadministratedHCPatadosageof40mg(kg^-1(d^-1.H1N1infectioncausedpulmonaryandintestinalinjuryandgutmicrobiotaimbalance.HCPsignificantlysuppressedtheexpressionofhypoxiainduciblefactor-1αanddecreasedmucosubstancesingobletcells,butrestoredthelevelofzonulaoccludens-1inintestine.HCPalsoreversedthecompositionchangeofintestinalmicrobiotacausedbyH1N1infection,withsignificantlyreducedrelativeabundancesofVibrioandBacillus,thepathogenicbacterialgenera.Furthermore,HCPrebalancedthegutmicrobiotaandrestoredtheintestinalhomeostasistosomedegree.TheinhibitionofinflammationwasassociatedwiththereducedlevelofToll-likereceptorsandinterleukin-1βinintestine,aswellastheincreasedproductionofinterleukin-10.OraladministrationofHCPalleviatedlunginjuryandintestinaldysfunctioncausedbyH1N1infection.HCPmaygainsystemictreatmentbylocalactingonintestineandmicrobiota.Thisstudyprovedthehigh-valueapplicationofHCP.

  • 标签: HIN1 INFLUENZA virus Houttuynia cordata Inflammation
  • 简介:AIM:ToevaluatetheeffectofOcimumsanctumleafextractonthedietarysupplementationinthetransgenicDrosophilamodelofParkinson’sdisease.METHOD:TheeffectofOcimumsanctumleafextractwasstudiedonthetransgenicDrosophilamodeloffliesexpressingnormalhumanalphasynuclein(h-αs)intheneurons.O.sanctumextractatfinalconcentrationsof0.0428×10-4,0.87×10-4,and1.85×10-4g·mL-1ofdietwereestablishedandtheflieswereallowedtofeedfor21days.Theclimbingassayandlipidperoxidationweretakenasparametersforthestudy.RESULTS:ThesupplementationofO.sanctumextractshowedadose-dependentsignificantdelayinthelossofclimbingabilityandreductioninoxidativestressinthebrainofPDmodelflies.CONCLUSION:TheresultsofthepresentstudyshowedthattheO.sanctumextractispotentinreducingthePDsymptomsintransgenicDrosophilamodel.

  • 标签: 帕金森疾病 呈现 喂食 允许
  • 简介:目的:观察秦艽乙醇提取物对尿酸钠痛风模型大鼠的保护作用。方法:大鼠按体重随机分为6组,分别为空白对照组、模型组、秦艽乙醇提取物1.0g/kg剂量组、秦艽秦艽乙醇提取物0.5g/kg组、痛风舒组、别嘌呤醇组。除对照组外,其他各组采用0.2ml尿酸钠溶液(25μg/ml)注入右侧踝关节腔内,形成痛风性关节炎模型。造模后连续给药7天,每天测量两侧踝关节同一部位的周长。实验结束后处死大鼠,颈总动脉取血,测定生化指标和分子生物学指标。结果:(1)秦艽乙醇提取物1.0g/kg可以明显抑制两侧踝关节肿胀程度。(2)秦艽乙醇提取物1.0g/kg和0.5g/kg可以显著降低尿酸钠痛风模型大鼠血清TNF-α、IL-1β和IL-6水平。结论:秦艽乙醇提取物可以减轻尿酸钠痛风模型大鼠关节损伤,其机理与下调血清TNF-α、IL-1β、IL-6、PGE2和MMP-3表达有关。

  • 标签: 秦艽乙醇提取物 痛风性关节炎 TNF-α IL-1Β IL-6
  • 简介:目的:探讨健脾疏肝方对乙酸法复制IBS模型大鼠的治疗作用。方法:新生SD大鼠从第8~21天每天给予直肠内醋酸刺激复制IBS大鼠模型,分别在出生后第6周及8周进行直肠扩张,测定其腹部收缩反射(AWR)的阈值作为肠道敏感性评估。从第9周开始分别给健脾疏肝方6.08g/kg、3.04g/kg、1.52g/kg或泽马可4mg/kg灌胃,每日一次,连续两周,治疗后再次评估AWR阈值。结果:IBS模型大鼠AWR值明显降低,健脾疏肝方能够升高IBS模型大鼠的AWR阈值。结论:健脾疏肝方有降低IBS大鼠肠道敏感性的作用。

  • 标签: 健脾疏肝方 肠易激综合征 大鼠IBS模型
  • 简介:中医“证”动物模型是中药药理学研究的重要组成部份。30多年来、中医“证”动物模型的研制取得了很大进步.据称证型涉及14种,造模方法达140多种.相关文献近800篇(包括期刊、会议和内部资料)、主要涉及模型研制的思路、方法、动物外观状态、检测指标和药物反证等方面(就是“像不像”问题)

  • 标签: 中医 动物模型 质量控制 药理学 证型
  • 简介:阴阳是中医基本理论之总纲,因此研究中医阴阳的本质受到国内外的重视。建立阴虚、阳虚的动物模型,用滋阴药、助阳药使之恢复正常,并以此研究中药的作用和阐明“证”的实质,是近些年来研究虚证和补虚中药的一个活跃课题。随着现代科学的发展,研究的手段和方法日益先进,已经从神经,内分泌、物质代谢、血液循环、血液流变学、免疫学、环核苷酸、微量元素以及组织形态等方面研究动物模型的变化和中药的作用。本文介绍国内研究阴虚、阳虚动物模型建立方法和中药作用与评价。

  • 标签: 中药作用 动物模型 环核苷酸 滋阴药 助阳药 组织形态
  • 简介:目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

  • 标签: O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖 衍生物 设计 合成 表征 肝靶向