简介：乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为（68.63±1.12）%,（44.49±3.66）%,（43.78±4.76）%和（42.63±8.31）%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。

简介：目的：植物来源的抗白血病药三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱对肿瘤细胞增殖有显著抑制，已成为急性粒细胞性自血病的首选药物之一：我们的研究还表明该药对肿瘤细胞的侵袭和运动也有明显抑制作用。为探讨其作用机理，进一步观察了该药对人纤维肉瘤HT-1080细胞Ⅳ型胶原酶的分泌及活性的影响。方法：用聚丙烯酰胺凝胶电泳法测定HT-1080细胞Ⅳ型胶原酶MMP-2和MMP-9的产生及活性。结果：三尖杉酯碱在0．001，0．01μg/ml浓度下对HT-1080细胞MMP-2和MMP-9的产生及活性均无明显影响。

简介：药物代谢酶包括参与I相代谢的细胞色素氧化酶CYP450超家族（CYPlAl／2、181、2A6、286、2C8、2C9、2（：19、2D6、2El、3A4／5／7）、乙醛脱氢酶（ALDH）、乙醇脱氢酶（ADH）和参与Ⅱ相代谢的N一乙酰基转移酶（NATl／2）、尿苷三磷酸葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）等。其中细胞色素氧化酶P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶，参与大多数内源性物质（如脂肪酸、维生素、胆酸）的代谢，外源性物质（如药物、毒物）的解毒，前致癌物质（如芳香类物质）的激活等方面发挥重要的作用。因此，药物代谢酶不仅影响外源性物质代谢而与药理毒理学相关，并且影响内源性的脂代谢而与动脉粥样硬化等心血管疾病相关。

简介：摘要：临床上最常见的肝脏检查是通过白蛋白、胆碱酯酶、血浆胆固醇和总胆汁酸等指标的差异来评估肝硬化的水平。其中，肝脏中最重要的器官是血浆胆固醇。血浆中约65%-80%的胆固醇来自肝脏，因此检测血浆胆固醇指数可以很好地反映肝功能状态。一般胆汁酸能更准确地反映肝脏损伤的状态。肝功能检测可以改善患者的预后，对改善患者的健康状况和生存能力起到积极作用。本文将着重通过对肝硬化患者的肝功能检验效果，及其血清胆碱酯酶水平检测肝硬化患者的影响来加以介绍。

简介：目的：研究对-氨基苯甲酸-4’去甲表鬼臼酯（4-p-amino-benzoincacid-4’-demethylepipodophyllotoxinester，PDE）的体外抗氧化与抗肿瘤活性。方法：体外对SGC-7901细胞的抗肿瘤活性用MTT比色法，体内抗肿瘤活性用动物移植瘤法。用TBA法测大鼠肝自发性，Fe^2＋-抗坏血酸诱发的心、肝、肾组织匀浆丙二醛（MDA）生成，分光光度法测H2O2诱导的红细胞溶血。结果：PDE剂量依赖性地抑制SGC-7901细胞生长，作用48hIC50为84．7（51．7-138．9）mg／L，在体内PDE10、20mg／kg对S180和H22肿瘤的抑制率分别为25．2％、46．5％和22．9％、39．3％。PDE浓度依赖性地抑制大鼠肝组织自发性MDA生成，IC50为22．7（16．9-30．4）mg／L，也能浓度依赖性地抑制Fe^2＋-AA诱导的大鼠心、肝、肾组织匀浆MDA生成，IC50分别为30．3（13．9-66．1）、29．9（20．9-42．7）和13．3（1．8-96．9）mg／L。PDE对H2O2诱导的大鼠红细胞溶血也有一定的抑制作用，40、80mg/L的抑制率分别为26．8％和100．2％。结论：PDE有明显抗氧化及抗肿瘤作用，二者有一定的关系。

简介：目的：探讨中国北方地区I型对氧磷酯酶（paraoxonase,PON1)基因192Gln/Arg遗传多态性及其与冠心病发病的关系。方法：应用PCR－RFLP技术，检测49例老年CHD患者和38例对照者的PON1－192Gln/Arg基因多态性，等位基因以A／B表示。结果：各基因组（AA，AB，BB）分布在冠心病组：18.4%,51%,30.6%;对照组：39.5%,47.3%,13.2%。两组比较各基因型分布具有显著性差异（X^2=6.35,P=0.042);B等位基因在冠心病组明显增高（0.56vs.0.370);B等位基因携得（AB型＋B型）与AA型纯合子比较，两组间具有显著性差异（x^2=4.77,P=0.029).B等位基因是中国北方地区冠心病发病的危险因素(OR=2.19,95%CI:1.19-4.05)。结论：PON1基因192Gln/Arg遗传多态性与中国北方地区冠心病发病明显相关。该酶切位点多态性具有明显的种族差异。

简介：阿尔茨海默病（AD）是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示，适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）是更加理想的AD治疗方案。我们利用虚拟药物筛选技术（SBVS）与高通量筛选技术相结合的方法，建立了乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双靶向抑制剂的筛选方法，

简介：磷酸二酯酶（Phosphodiesterase，PDE）水解细胞内第二信使-环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷，降低细胞内第二信使的含量，进而影响下游信号转导，调节细胞内的生命活动。磷酸二酯酶2（PDE2）是磷酸二酯酶大家族的成员之一，在中枢神经系统中分布广泛，尤其在海马和杏仁核部分密集，近年来越来越多的研究表明PDE2可能参与中枢神经系统疾病的调节，而相应的PDE2抑制剂可能具有治疗抑郁、焦虑和学习记忆障碍等中枢神经系统疾病前景。本文综述了PDE2在中枢神经系统疾病调节中的作用及其抑制剂在治疗相关疾病的应用。

简介：端粒是染色体末端独特的DNA-蛋白质结构,其主要作用为保护染色体的完整性和维持细胞的复制能力.端粒酶是由RNA和蛋白质亚基构成的,能够延长端粒的一种特殊反转录酶.端粒酶激活见于大多数的人类恶性肿瘤组织中,而正常组织细胞中无端粒酶活性.因此认为端粒酶激活对于维持多数肿瘤组织细胞增殖能力是必不可少的.同时,端粒酶也成为肿瘤化学治疗的新靶点.抑制端粒酶的策略不少,用反义寡核苷酸阻断端粒酶RNA的模板作用就是一个切入点;抑制端粒酶催化蛋白亚单位则可能是抑制其活性的另一手段.另外,一些可能的端粒酶抑制剂亦已见报道,例如,核苷类似物,蛋白激酶C抑制剂,细胞分化诱导剂等.尽管不少机制尚待明确,但前景依然光明.

简介：目的分别利用胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、弹性蛋白酶对蜈蚣粉进行酶解并选取最佳用酶来制备抗肿瘤多肽。方法利用4种酶对蜈蚣粉进行酶解,采用MTT体外抗肿瘤实验方法,以蛋白质的水解度及酶解提取液对乳腺癌MCF-7细胞的抑制率为指标,同时以蜈蚣粉的水溶性蛋白质含量为标准,评价4种酶对蜈蚣粉的酶解效果并筛选出最佳用酶。结果胃蛋白酶对蜈蚣粉的水解度为10.44%;胰蛋白酶对蜈蚣粉的水解度为28.29%,在0.125mg·mL~（-1）及0.25mg·mL~（-1）的较小浓度下对乳腺癌MCF-7细胞的抑制率低于对照组,但随浓度的增大抑制率逐渐增大,在0.5~2mg·mL~（-1）浓度时,胰蛋白酶在4种酶中达到最大抑瘤效果;胰凝乳蛋白酶和弹性蛋白酶的水解度分别为50.45%、44.16%,当浓度〉0.5mg·mL~（-1）时其对乳腺癌MCF-7细胞的抑制率高于对照组,在浓度为0.5mg·mL~（-1）时抑制率分别为2.86%、36.37%,且随浓度增大抑制率增大。结论蜈蚣粉酶解工艺最佳用酶为胰蛋白酶,其次是胰凝乳蛋白酶和弹性蛋白酶,而胃蛋白酶活性较低可以去除。

简介：利用生物活性导向分离方法,从丹顶草提取物中筛选出有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B）活性的四个三萜类化合物,通过文献比较分别鉴定为aceriphyllicacidC（1）,aceriphyllicacidD（2）,aceriphyllicacidE（3）和aceriphyllicacidF（4）。所得化合物1-4有效抑制PTP1B活性的IC50值范围在（2.1±1.5）μmol/L到（11.2±2.5）μmol/L之内。化合物1和2的动力学分析结果显示齐墩果烷型三萜类化合物以混合形式抑制PTP1B活性。

简介：摘要：目的：探究血清HCY、sd-LDL及脂蛋白相关磷酯酶A2检测在缺血性脑卒中的临床应用价值。方法：将2021年7月到2022年9月我院的100例缺血性脑卒中患者作为本次研究的观察组，将同期参与体格检查的100例健康人群作为本次研究的对照组，均对其实施血清HCY、sd-LDL及脂蛋白相关磷酯酶A2检测，对比两组血清HCY、sd-LDL及脂蛋白相关磷酯酶A2水平，并分析联合指标检测与单一指标检测的价值。结果：观察组血清HCY、sd-LDL及脂蛋白相关磷酯酶A2水平均高于对照组，且对比有统计学意义；观察组联合指标检测较之单一指标检测，其准确性明显提升。结论;血清HCY、sd-LDL及脂蛋白相关磷酯酶A2对鉴别健康人员与缺血性脑卒中人员有积极意义，且联合指标检测的准确率较高，其为缺血性脑卒中在后期实施相关治疗提供有效的借鉴价值。

简介：头孢泊肟酯是第三代头孢菌素中第一个口服衍生物,具有广谱抗菌活性,对很多革兰氏阴、阳性菌有效,且很少见细菌对本品耐药。文献报道本品的合成方法有多种。笔者以国产氨噻肟头孢为原料经酰化、甲氧基化.酯化和水解4步反应制得。

简介：摘要 目的：建立白及糖浆中1,4－二[4-（葡萄糖氧）苄基］-2－异丁基苹果酸酯含量的测定方法。方法：采用HPLC法，以乙腈-0.1%磷酸溶液（25:75）为流动相，流速为1.0mL/min，检测波长223nm，柱温为30℃，对白及糖浆中1,4－二[4-（葡萄糖氧）苄基］-2－异丁基苹果酸酯的含量进行测定。结果：1,4－二[4-（葡萄糖氧）苄基］-2－异丁基苹果酸酯进样浓度的线性关系良好，回归方程为Y=15132471.8232X+7553.0798（n=6,r2=0.9998），平均回收率为98.71%，RSD为0.6%（n=6）。结论：HPLC能够快速、准确地测定白及糖浆中的1,4－二[4-（葡萄糖氧）苄基］-2-异丁基苹果酸酯的含量，为其药效的检测与研究提供科学依据，HPLC方法简便、准确，可适用于白及糖浆的质量控制。

简介：

简介：患者男,55岁.8个月前因乏力、纳差、尿黄,在当地医院住院治疗.住院期间肝功能指标不详,但患者自述重度黄疸.检测戊型肝炎IgM抗体阳性,甲、乙、丙、丁型肝炎病毒学检测均为阴性,诊断为戊型肝炎.

简介：目的：介绍一种新的头孢菌素类药物——头孢他洛林酯。方法：通过查阅国内外文献．对头孢他洛林酯的作用机制、抗菌活性、耐药性、协同效应、药代动力学和临床研究等方面进行综述。结果与结论：头孢他洛林酯是一种新的对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌和万古霉素耐药的革兰阳性菌有效的头孢菌素类药物，可以用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和软组织感染（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染）。

简介：托吡酯（topiramate，妥泰）是一种较新型抗癫痫药，1995年在英国首先上市，1999年获准在我国上市。托吡酯可单用或加用治疗成人和2以上儿童的部分性或全身性癫痫发作，以及预防偏头痛。

简介：现在，我们工作忙了，应酬常了；朋友多了，聚会密了；生活好了，饭桌丰富了。这样一来，难免萼消化不良。，这时候，多酶片就派上用场了。

简介：在电视台举办的一档娱乐节目中，来了一个男士。他表演的节目很奇怪，一会儿学习半身不遂的人走路，一会儿模仿盲人摸东西，一会儿又把手藏到衣袖里，用牙齿叼着筷子表演吃东西。好端端一个人学做各种残障人的动作，让现场的评委们很诧异，也很愤怒。