简介:以2-氨基-5-硝基二苯酮为原料,在氯化亚砜存在下与氯乙酸反应合成2-氯乙酰胺基-5-硝基二苯酮,收率由文献[1]78.1%提高到88.4%。后者在乙醇中与乌洛托品环合制得硝基安定,总收率为45.7%。
简介:2012年7月4日,从上海交通大学获悉,该校张万斌教授领衔的科研团队,历时7年研发出一种常规的化学合成方法,首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,让青蒿素大规模工业化生产成为可能。据张万斌介绍,目前青蒿素全部由中药材黄花蒿提取,受环境及天气的影响较大。同时,种植黄花蒿需要大片土地,消耗大量的有机溶剂,产生大量的废弃物,既浪费原料,又污染环境。张万斌领衔的科研团队使用一种特定催化剂,将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素通过一个无需光照的常规合成途径,方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后经氧化重排可高收率地获得青蒿素。
简介:目的对4-O-丁香树脂酚的合成工艺进行改进。方法以丁香醛为原料,与丙二酸进行Knovevenagel缩合得到芥子酸,再将芥子酸用乙醇进行乙酯化得到不饱和酯、以AlH(Bu-i)2为还原剂将酯还原为芥子醇、芥子醇在光照通入空气的条件下经过氧化偶联得4-O-丁香树脂酚。结果芥子酸的合成中,将催化剂哌啶换成相同碱性的四氢吡咯,在大幅度缩短反应时间的条件下,该步反应产率也明显提高;酯的还原中将溶解性较差的氢化锂铝换成溶解性好的二异丁基氢化铝,以甲苯为溶剂进行还原,收率明显提高,且无需后处理,可直接投入下一步反应,总收率约51%。结论该方法工艺简单,有产业化前景。
简介:目的:通过对中药注射剂不良反应的特点及成因分析,促进临床加强对中药注射剂合理应用的管理,达到指导临床合理使用中药注射剂的目的。方法:根据中华人民共和国卫生和计划生育委员会药品不良反应监测中心制定的相关标准,通过对临床发生的129例中药注射剂ADR的观察,分析、判断中药注射剂ADR的构成、临床表现及其发生原因。结果:中药注射剂引起的ADR,以皮疹、过敏等过敏性症状为主,引起其发生的原因,使用不合理占41.09%,药品质量占50.39%,其他因素占8.53%。结论:中药注射剂与所有其他药物一样,均具有两重性,并非传统观念所认为的安全无副作用,如果制备或使用不当,也会发生不良反应。想要控制和减少ADR的发生,应从多方努力。
简介:目的建立复方苦参灌肠剂的质量标准。方法采用薄层色谱法鉴别苦参、黄连、黄柏、甘草;采用高效液相色谱法测定苦参碱和氧化苦参碱的总量及盐酸小檗碱的含量。结果在薄层色谱中能检出苦参、黄连、黄柏、甘草,用高效液相色谱法测定苦参碱、氧化苦参碱、盐酸小檗碱的质量浓度分别在0.02385-0.31800mg/mL(r=0.9999)、0.00835-0.11137mg/mL(r=0.9999)、6.0-36.01ag/mL(r=0.9995)与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为100.0%(RSD=2.9%)、104.9%(RSD=2.8%)、97.2%(RSD=1.8%)。结论此定性定量方法灵敏度和准确度较高,重现性好,专属性强,能够有效控制复方苦参灌肠剂的质量。