黄连碱在人肝微粒体中的代谢研究

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摘要 摘要目的研究黄连碱在人肝微粒体中的代谢情况。方法先进行酶促动力学参数实验,计算出酶促动力学参数;再检测CYP450亚酶专属性抑制剂对黄连碱代谢的影响,推测参与黄连碱代谢的CYP酶亚型,最终推断代谢产物结构。结果在人肝微粒体中黄连碱代谢的米氏常数Km为6.8027μmol/L,最大代谢速率为Vmax=0.5476nmol/(mgprotein·min),肝清除率为CLint=0.008ml/(mg·min)。甲氧沙林、奎宁、酮康唑在一定程度上对黄连碱的代谢有抑制作用。黄连碱在人肝微粒体中的代谢产物是黄连碱丢失一个亚甲基结构。结论甲氧沙林、奎宁、酮康唑可能参与黄连碱在人肝微粒体中的代谢,黄连碱的代谢产物为脱亚甲基黄连碱。
出处 《健康世界》 2015年26期
出版日期 2015年12月22日(中国期刊网平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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